Анаприлин-Здоровье 10 мг таблетки №50

Анаприлин-Здоровье (Anaprilin-Zdorovye) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: propranolol;

1 таблетка содержит:

• пропранолола гидрохлорида 10 или 40 мг;

другие составляющие: тальк, крахмал кукурузный, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:  таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Пропранолол. 

Код ATX C07A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пропранолол – гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.

Пропранолол блокирует b _1- и b ₂ -адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит автоматизм синоатриального узла, появление эктопических участков в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в меньшей степени в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечный выброс, АД, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Угнетает реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение АД.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Угнетает гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта. 

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50%.

После приема однократной дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического АД в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40% (эффект первого прохождения через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, что увеличивается при длительном применении. C _max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л/кг. Проявляет высокую липофильность, скапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). T _½– 3–5 часов, при длительном применении удлиняется до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Клинические свойства.

Показания

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксике; в составе комбинированной терапии – феохромоцитома (только в сочетании с α-адреноблокаторами).

Противопоказания Анаприлина-Здоровье

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), после продолжительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пропранолол изменяет тахикардию гипогликемии. Пациентам, больным сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Антиаритмические препараты класса I и амиодарон могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и оказывать отрицательный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применять пациентам, получающим сопутствующее лечение кардиодепрессантами (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), обостряющими депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать антигипертензивное действие пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и/или синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой.

Одновременное применение симпатомиметиков (например, адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, применяющим b-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует также соблюдать осторожность при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранолола при инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30%. Пациенты, уже применявшие пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Сопутствующее применение циметидина или гидролазина, а также алкоголя повышает уровень пропранолола в плазме крови.

b-блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на блокатор блокирования последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

При сопутствующем применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен и индометацин) могут уменьшить гипотензивный эффект пропранолола.

При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровня обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усилению антигипертензивного эффекта пропранолола.

При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть выбран препарат с наименьшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивным эффектом.

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом вследствие воздействия на ферментативные системы печени, метаболизирующих пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридин блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может оказываться влияние, необходима корректировка дозировки в зависимости от клинической оценки терапии.

Особенности применения препарата

Пропранолол, как и другие b-блокаторы, противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить лечение.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; Применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени вследствие отрицательного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся приступами и/или запятой. Пациентам, больным сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.

В результате фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу следует снизить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого блокатора.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокатора может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анафилактоидными реакциями в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола во избежание кумуляции препарата.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранолола требуется осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогенности пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. В результате не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Анаприлин-Здоровье

Принимать внутрь за 10–30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. 

Режим дозировки индивидуален. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160–320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80–320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80–160 мг/сут, стенокардии – 120–240 мг/сут.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10–40 мг 3–4 раза в день.

Продолжительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию следует начинать на 5–21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в день в течение 2–3 дней; после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в комбинации с α-адреноблокатором): назначать по 60 мг/сут в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях – 30 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста. Данные по взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. Вследствие этого для пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клиническим ответом.

Дети. Дозировка должна быть индивидуальной в соответствии с состоянием сердечной системы и обстоятельствами, повлекшими необходимость лечения.

При лечении руководствоваться следующими схемами:

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям старше 3 лет в дозировке 0,25–0,5 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки.

Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет – 20 мг 2–3 раза в сутки, в возрасте от 12 лет – дозировка для взрослых пациентов.

Дети

Лекарственное средство назначать детям старше 3 лет (см. Способ применения и дозы).

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозаменяющих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам внутривенно; при бронхоспазме – β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1–2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии использовать лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не используются). При понижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции Анаприлина-Здоровье

Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение побочных реакций.

• Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения.
• Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
• Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головные боли, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.
• Со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
• Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазообразные кожные реакции.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
• Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
• Со стороны гепатобилиарной системы : нарушение функции печени (в т.ч. холестаз).
• Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения грависа, увеличение уровня антинуклеарных антител.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №10х5, №50 в блистере в коробке; №50 в контейнере в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.