Фосфомицин-Тева гранулы 3 г саше по 8 г № 1

Фосфомицин-Тева (Fosfomycin-Teva) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: фосфомицин;

• 1 саше содержит фосфомицин 3 г (в виде фосфомицина трометамола);

другие составляющие: сахароза, кислота лимонная безводная, магния цитрат безводный, сахарин натрия, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор мандариновый.

Лекарственная форма

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: смесь порошка и гранул почти белый с цитрусовым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Прочие противомикробные средства. Фосфомицин. Код ATX J01X X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм деяния. Фосфомицин оказывает бактерицидное действие на пролиферирующие патогены, препятствуя ферментативному синтезу клеточной стенки бактерий, ингибирующему первый этап внутриклеточного синтеза бактериальной стенки путем блокирования синтеза пептидогликана. Фосфомицин активно транспортируется в бактериальную клетку с помощью двух разных транспортных систем (sn-глицерол-3-фосфат и гексозо-6).

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики. Ограниченные данные указывают на то, что действие фосфомицина, вероятнее всего, зависит от времени.

Механизм резистентности. Основным механизмом резистентности является хромосомная мутация, что влечет за собой изменение бактериальных систем транспорта фосфомицина. Дополнительные механизмы резистентности, связанные с плазмидами или транспозонами, приводят к ферментативной инактивации фосфомицина путем связывания молекулы с глутатионом или, соответственно, путем расщепления углерод-фосфорной связи в молекуле фосфомицина.

Перекрестная резистентность. Перекрестная резистентность между фосфомицином и антибиотиками других классов неизвестна.

Предельные значения теста на чувствительность. Предельные значения чувствительности, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, представлены в таблице (таблица граничных значений EUCAST версия 11):

Преобладание приобретенной резистентности. Преобладание резистентности для отдельных видов может отличаться географически и со временем, поэтому необходима локальная информация о состоянии резистентности для обеспечения соответствующего лечения тяжелых инфекций.

Следующая информация основана на данных программ мониторинга и опросов. Она включает микроорганизмы, связанные с утвержденными показаниями:

• Распространенный чувствительный вид

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli.

• Виды, для которых приобретенная резистентность может составлять проблемы.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis.

• Виды с собственной резистентностью

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus saprophyticus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального приема разовой дозы абсолютная биодоступность трометамола фосфомицина составляет около 33-53%. Скорость и степень абсорбции снижается во время еды, но общее количество действующего вещества, выделяемого с мочой за определенное время, остается неизменным. Средняя концентрация фосфомицина в моче поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации 128 мкг/мл по крайней мере через 24 ч после перорального приема дозы 3 г натощак или после еды, но время достижения максимальной концентрации в моче задерживается на 4 ч. Фосфомицин трометамол подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Деление. Фосфомицин не метаболизируется. Фосфомицин распределяется по тканям, включая почки и стенку мочевого пузыря, не связывается с белками плазмы и проникает через плацентарный барьер.

Элиминация. Фосфомицин выводится в неизмененном виде преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (40–50% дозы проявляется в моче) с периодом полувыведения приблизительно 4 ч после перорального применения и в меньшей степени в фекалиях (18–28% дозы). Хотя пища замедляет всасывание действующего вещества, общее количество выведенного активного вещества в моче со временем остается неизменным.

Особые группы пациентов. У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается пропорционально степени почечной недостаточности. Концентрация фосфомицина в моче у пациентов с нарушением функции почек остается эффективной в течение 48 ч после применения обычной дозы, если клиренс креатинина превышает 10 мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс фосфомицина снижается в соответствии с возрастным снижением функции почек.

Клинические свойства.

Показания

• Лечение острого неосложненного цистита у женщин и девушек.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика при трансректальной биопсии простаты у взрослых мужчин.

Противопоказания Фосфомицина-Тева

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метоклопромид. Одновременный прием с метоклопрамидом приводит к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче, поэтому его следует избегать. Другие лекарственные средства, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта, могут вызывать подобные эффекты.

Воздействие пищи. Пища может замедлить всасывание фосфомицина, что приведет к снижению пиковых уровней в плазме крови и концентрации в моче. Поэтому желательно принимать лекарственное средство натощак или через 2–3 часа после еды.

Специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). Сообщалось о многочисленных случаях повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших лечение антибиотиками. Факторы риска включают тяжелую инфекцию или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах трудно определить, вызвано изменение МНО инфекционным заболеванием или его лечением. Однако чаще это связано с определенными классами антибиотиков и в частности с фторхинолонами, макролидами, циклинами, котримоксазолом и некоторыми цефалоспоринами.

Дети. Исследование взаимодействия проводилось только у взрослых пациентов.

Особенности применения препарата

Реакции гиперчувствительности. При применении фосфомицина могут возникнуть тяжелые и иногда летальные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок. При возникновении таких реакций лечение фосфомицином следует немедленно прекратить и приступить к соответствующим мерам неотложной помощи.

Диарея, ассоциированная с Clostridioides difficile. При применении фосфомицина сообщалось о случаях колита, ассоциированного с Clostridioides difficile, и псевдомембранозного колита, которые по тяжести варьировали от умеренного до угрожающего жизни. Важно учесть этот диагноз у пациентов с диареей во время или после применения фосфомицина. Следует рассмотреть прекращение приема фосфомицина и применение специфического лечения против Clostridioides difficile. Не следует назначать лекарственные средства, подавляющие перистальтику.

Дети. Безопасность и эффективность фосфомицина у детей младше 12 лет не установлены. Поэтому это лекарственное средство не следует использовать в этой возрастной группе (см. «Способ применения и дозы»).

Хронические инфекции и пациенты мужского пола. При наличии персистирующих инфекций рекомендуется тщательное обследование и повторная установка диагноза, поскольку это часто связано с осложненными инфекционными поражениями мочевыводящих путей или преобладанием резистентных возбудителей (например, Staphylococcus saprophyticus, см. раздел «Фармакологические свойства»). В целом инфекции мочевыводящих путей у пациентов мужского пола следует считать осложненными, для лечения которых это лекарственное средство не показано (см. раздел «Показания»).

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство Фосфомицин-Тева содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными расстройствами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицита сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарственное средство. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может быть вредоносным для зубов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Доступны только ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина в течение I триместра беременности (n=152). Информация в настоящее время не является сигналом безопасности по тератогенности. Фосфомицин проникает через плаценту. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность. Фосфомицин следует применять в период беременности только при крайней необходимости.

Кормление грудью. Фосфомицин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Если его применение необходимо, при грудном кормлении можно применять однократную дозу фосфомицина перорально.

Фертильность. Данные по применению у человека отсутствуют. У самцов и самок крыс применение фосфомицина в дозе до 1000 мг/кг/сут не нарушало фертильности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований не проводили, однако пациентов следует проинформировать о случаях головокружения. Это может повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами у некоторых пациентов.

Способ применения и дозы Фосфомицин-Тева

Дозы

Острый неосложненный цистит у женщин и девушек (>12 лет): 3 г фосфомицина однократно.

Периоперационная антибиотикопрофилактика при трансректальной биопсии простаты: 3 г фосфомицина за 3 часа до процедуры и 3 г фосфомицина через 24 часа после процедуры.

Нарушение функции почек. Применение лекарственного средства Фосфомицин-Тева не рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин см. в разделе «Фармакологические свойства»).

Способ применения

Для перорального применения. При остром неосложненном цистите у женщин и девушек принимать натощак (приблизительно за 2–3 ч до или через 2–3 ч после еды), желательно перед сном и после стула мочевого пузыря. Дозу лекарственного средства следует растворить в стакане воды и принимать сразу после приготовления. Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Дети.

Безопасность и эффективность лекарственного средства Фосфомицин-Тева для применения детям младше 12 лет не установлены.

Передозировка

Опыт пероральной передозировки фосфомицина ограничен. Сообщалось о случаях артериальной гипотензии при парентеральном введении фосфомицина, сонливости, электролитных нарушениях, тромбоцитопении и гипопротромбинемии. При передозировке следует наблюдать за пациентом (особенно определять уровень электролитов плазмы/сыворотки крови), лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Для лучшего выведения лекарственного средства с мочой и очищения рекомендуется регидратация. Фосфомицин эффективно выводится с помощью гемодиализа со средним периодом полувыведения около 4 часов.

Побочные реакции Фосфомицина-Тева

Наиболее распространенными побочными реакциями лекарственного средства после приема однократной дозы трометамола фосфомицина являются реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом, преимущественно диарея. Эти реакции обычно ограничены по времени и исчезают самостоятельно. Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщали при применении трометамола фосфомицина, во время клинических исследований или в постмаркетинговый период.

Побочные реакции классифицируются согласно следующим категориям частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/100); имеющихся данных оценить невозможно).

В каждой категории представлены побочные реакции на лекарственное средство в порядке уменьшения тяжести.

Инфекции и инвазии. Часто: вульвовагинит.

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, гиперчувствительность (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение.

Желудочно-кишечные расстройства. Часто диарея, тошнота, диспепсия, боль в животе. Нечасто: рвота. Частота неизвестна: антибиотикоассоциированный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: сыпь, крапивница, зуд. Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 8 г гранул для орального раствора в саше; по 1 саше в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.