Ксарелто 15 мг таблетки №42

КОД: 201170
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Ксарелто 15 мг таблетки №42

    2378,63 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 200 грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro
    Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных



  • add.ua-Bayer Schering Pharma (Германия)-Ксарелто 15 мг таблетки №42-01
2378,63 грн.

Доступность: Есть в наличии

Повтор заказа
Заказывать каждый:
Количество
Заказать в 1 клик
  • Производитель: Bayer Schering Pharma (Германия)
  • Форма товара: Таблетки
  • Регистрационное удостоверение: UA/9201/01/02
Инструкция

После внимательного ознакомления с официальной инструкцией Ксарелто Вы убедитесь в эффективности профилактического приема препарата в целях избежания системной эмболии и инсульта у пациентов с рядом проблем с сердечно-сосудистой системой. Также Многие медицинские специалисты назначают своим пациентам применение Ксарелто руководствуясь его антитромбическими свойствами.

Ксарелто 15 (Xarelto 15) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ривароксабан;

1 таблетка покрытая оболочкой содержит 15 мг ривароксабана; 1 таблетка покрытая оболочкой содержит 20 мг ривароксабана;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза гипромеллоза 5 ср гипромеллоза 15 ср лактоза магния стеарат натрия лаурилсульфат макрогол 3350 титана диоксид (Е 171) железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки покрытые оболочкой по 15 мг круглые двояковыпуклые красного цвета с треугольником и цифрой 15 с одной стороны и крестообразным надписью BAYER - с другой.

таблетки покрытые оболочкой по 20 мг круглые двояковыпуклые коричнево-красного цвета с треугольником и цифрой 20 с одной стороны и крестообразным надписью BAYER - с другой.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Код АТХ B01A F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха имеет достаточно высокую биодоступность при пероральном применении. Блокировка активности фактора Ха прерывает внутренней и внешней пути коагуляционного каскада и как следствие подавляется формирования тромбина и образования тромба. Ривароксабан непосредственно не подавляет активность тромбина (активированного фактора II) и не влияет на тромбоциты.

Фармакодинамические эффекты

При применении у людей отмечено дозозависимое ингибирование активности фактора Ха. При использовании теста Neoplastin ривароксабан проявляет дозозависимый влияние на протромбиновое время достоверно коррелирует с концентрациями в плазме крови (r = 0 98). При использовании других тестов / наборов результаты будут другими. Показания прибора стоит снимать в секундах поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и провалидоване только для кумаринов и его нельзя применять для других антикоагулянтов.

У пациентов которые получают ривароксабан для лечения ТГВ ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА 5/95-процентили для протромбина (Neoplastin) через 2-4 часа после приема таблетки (то есть при достижении максимального эффекта) колеблются от 17 до 32 секунд для таблеток по 15 мг 2 раза сутки или от 15 до 30 секунд - для таблеток по 20 мг 1 раз в сутки соответственно. При минимальной концентрации ривароксабана (через 8-16 часов после приема таблетки) 5/95 Процентиль на фоне дозы 15 мг ривароксабана дважды в сутки колеблются от 14 до 24 сек а для дозы 20 мг ривароксабана раз в сутки (через 18-30 часов после приема таблетки) - от 13 до 20 сек.

У пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий которые получают ривароксабан для профилактики инсульта и системной эмболии 5/95-процентили для протромбина (Neoplastin) через 1-4 часа после приема таблетки (то есть при достижении максимального эффекта) колеблются от 14 до 40 секунд в пациентов которые получали по 20 мг 1 раз в сутки или от 10 до 50 секунд у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести получавших по 15 мг 1 раз в сутки. При минимальной концентрации (через 16-36 часов после приема таблетки) 5/95 Процентиль у пациентов получающих препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки колеблются от 12 до 26 секунд у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести получающих препарат в дозе 15 мг 1 раз в сутки - от 12 до 26 секунд.

В ходе клинико-фармакологического исследования по изучению подавления фармакодинамики ривароксабана у здоровых взрослых добровольцев (n = 22) проводилась оценка влияния одноразовых доз (50 МЕ / кг) концентратов протромбинового комплекса (РСС) двух различных типов: РСС с 3 факторов (факторы ИИ IX и Х) и РСС с 4 факторов (факторы ИИ VII IX и X). При применении РСС с 3 факторов наблюдалось снижение средних значений ПЧ (Neoplastin) примерно на 1 0 секунду за 30 минут а на фоне РСС с 4 факторов следующие значения снизились на около 3 5 секунды. Зато РСС с 3 факторов имел мощный и быстрый общее воздействие на подавление изменений в образовании эндогенного тромбина чем РСС с 4 факторов (см. Раздел «Передозировка»).

Также ривароксабан дозозависимо повышает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Однако в случае клинической необходимости уровень ривароксабана может быть измерен с помощью калиброванных количественных анти-фактор Ха тестов (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Клиническая эффективность и безопасность

Профилактика инсульта и системной эмболии при НЕКЛАПАННОЙ фибрилляции предсердий

Клиническая программа исследований препарата Ксарелто была разработана с целью демонстрации эффективности применения Ксарелто для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий.

В базовом двойном слепом исследовании ROCKET AF приняли участие 14 264 пациентов часть из которых получала Ксарелто в дозе 20 мг 1 раз в сутки (пациенты с клиренсом креатинина 30-49 мл / мин - 15 мг один раз в сутки) другая часть - варфарин с титрованием до целевого уровня международного нормализованного отношения (МНО) 2 5 (терапевтический диапазон 2 0-3 0). Средняя продолжительность лечения составила 19 месяцев а самая длинная продолжительность лечения - до 41 месяца. 34 9% пациентов получали сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой и 11 4% принимали антиаритмические средства III класса в том числе амиодарон.

Ксарелто не уступает варфарина по эффективности в первичной совокупной конечной точке (инсульт и системная эмболия за пределами ЦНС). Среди пациентов получавших лечение по протоколу в период приема препаратов 188 первичных случаев инсульта и системной эмболии (1 71% в год) развились на ривароксабана и 241 (2 16% в год) - на варфарин (ВР 0 79 ; 95% ДИ 0 66-0 96; р <0 001 по показателю "не уступает"). Среди всех пациентов рандомизированных и проанализированы в период приема препаратов первичные события определялись в 269 пациентов на ривароксабана (2 12% в год) и 306 на варфарин (2 42% в год) (ВР 0 88; 95% ДИ 0 74-1 03; р <0 001 по показателю "не уступает"; Р = 0.117 по показателю «превосходит»).

Среди пациентов получавших варфарин показатель МНО находился в пределах терапевтического диапазона (от 2 до 3) в среднем 55% времени (медиана 58% интерквартильний диапазон - от

43 до 71). Эффективность ривароксабана не отличалась в зависимости от показателя времени в терапевтическом диапазоне МНО в квартилях одинакового размера (Р = 0 74 для взаимодействия). В рамках самого квартилей (в соответствии со значениями в исследовательском Центре) отношение рисков на ривароксабана по сравнению с варфарином составил 0 74 (95% ДИ 0 49-1 12).

Пациенты которые проходят процедуру кардиоверсии

Проводилось проспективное рандомизированное открытое многоцентровое поисковое исследование с маскировкой критериев оценки (X-VERT) в котором приняли участие 1504 пациента (ранее лечились пероральными антикоагулянтами или не получали в прошлом такой терапии) с неклапанной фибрилляцией предсердий и запланированной процедурой кардиоверсии в котором сравнивалась эффективность ривароксабана и скорректированной дозы антагониста витамина К (рандомизация в соотношении 2: 1) для предупреждения сердечно-сосудистых осложнений.

Применялась кардиоверсия под контролем чреспищеводной эхокардиографии (ЧСЕхо-КГ)

(1-5 дней предыдущего лечения) или традиционная кардиоверсия (минимум три недели предыдущего лечения). Наступление первичной конечной точки эффективности (комбинация инсульта транзиторной ишемической атаки системной эмболии за пределами ЦНС инфаркта миокарда и смерти от сердечно-сосудистой патологии) отмечалось у 5 (0 5%) пациентов из группы получавшей ривароксабан (n = 978) и у 5 (1 0%) пациентов из группы лечилась антагонистом витамина К (n = 492; относительный риск 0 50; 95% ДИ 0 15-1 73; модифицированная популяция пациентов которым было назначено лечение) .События первичной точки безопасности (массивные кровотечения) наблюдались у 6 (0 6%) и 4 (0 8%) пациентов соответственно в группах лечения ривароксабаном (n = 988) и антагонистом витамина К (n = 499) (относительный риск 0 76; 95% ДИ 0 21-2 67; выборка для оценки безопасности). В этом поисковом исследовании при проведении кардиоверсии эффективность и безопасность оказались сопоставимыми в группах лечения ривароксабаном и антагонистами витамина К.

Лечение ТГВ ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА

Программа клинических исследований Ксарелто была разработана с целью демонстрации эффективности Ксарелто как препарата для первичной и длительной терапии острого ТГВ и ТЭЛА и предупреждения их рецидивов.

В ходе трех рандомизированных контролируемых клинических исследований фазы III было изучено более 9400 пациентов (исследование Einstein DVT Einstein PE и Einstein Extension) и дополнительно проведено сводный анализ по заданным параметрам исследований Einstein DVT и Einstein PE.Длительность комплексного лечения во всех исследованиях составляла максимум 21 месяц.

В исследовании Einstein DVT изучались 3449 пациентов с острым ТГВ с целью лечения ТГВ и предупреждения повторного развития ТГВ и ТЭЛА (пациенты с клиническими проявлениями ТЭЛА не включались в это исследование). Продолжительность лечения составляла 3 6 и 12 месяцев в зависимости от клинической оценки врача.

В течение первых 3 недель терапии для лечения ТГВ применялся ривароксабан в дозе 15 мг два раза в сутки. По истечении этого периода пациенты получали ривароксабан в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

В исследовании Einstein PE изучались 4832 пациенты с острой ТЭЛА с целью лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА. Продолжительность лечения составляла 3 6 и 12 месяцев в зависимости от клинической оценки врача.

Как первичная терапия острой ТЭЛА применяли ривароксабан в дозе 15 мг два раза в сутки в течение трех недель. Далее лечение продолжалось ривароксабаном в дозе 20 мг 1 раз в день.

В обоих исследованиях Einstein DVT и Einstein PE сравнительные режимы лечения состояли из терапии эноксапарином в течение не менее 5 дней в сочетании с антагонистом витамина К до достижения терапевтического диапазона ПЧ / МНО (≥2 0). Далее лечение продолжалось антагонистом витамина К в дозе необходимой для поддержания значения ПЧ / МНО в пределах терапевтического диапазона 2-3.

В исследовании Einstein Extension изучались 1197 пациентов с ТГВ или ТЭЛА с целью профилактики повторного возникновения ТГВ и ТЭЛА. Продолжительность лечения дополнительно составляла 6 или 12 месяцев у пациентов завершивших 6 или 12-месячный курс терапии венозной тромбоэмболии в зависимости от клинической оценки врача. Ксарелто в дозе 20 мг 1 раз в сутки сравнивался с плацебо.

Во всех исследованиях фазы ИИИ применяли одинаковые предварительно определены первичные и вторичные показатели эффективности. Первичным показателем эффективности были рецидивы ВТЭ с клиническими проявлениями определены как совокупность повторного ТГВ или летальной или нелетального ТЭЛА.

Вторичный показатель эффективности определялась как совокупность рецидивов ТГВ нелетального ТЭЛА и летальных исходов по всем причинам.

В исследовании Einstein DVT ривароксабан продемонстрировал не меньшую эффективность чем эноксапарин / антагонист витамина К с первичным показателем эффективности (р <0 0001) (по показателю «не уступает»); соотношение рисков: 0 680 (0 443-1 042) р = 0 076 (по показателю «превосходит»).

В исследовании Einstein PE ривароксабан не уступает эноксапарина / антагониста витамина К относительно первичного показателя эффективности (р = 0 0026 (по показателю «не уступает») соотношение рисков: 1 123 (0 749-1 684)).

В исследовании Einstein Extension ривароксабан продемонстрировал преимущество по отношению к плацебо относительно первичных и вторичных показателей эффективности. Частота событий главного показателя безопасности (массивные кровотечения) у пациентов которые получали Ксарелто по 20 мг 1 раз в сутки была количественно незначительно выше по сравнению с плацебо. Частота возникновения событий вторичного показателя безопасности (массивные или клинически значимые немассивная кровотечения) была выше у пациентов получавших Ксарелто по 20 мг в сутки по сравнению с плацебо.

Применение детям

Европейская Медицинская Агентство отложила обязательства по представлению результатов исследований по применению Ксарелто в одной или нескольких подгруппах представителей детской популяции для лечения тромбоэмболических осложнений.

Европейская Медицинская Агентство отказалась от права требовать исполнения обязательства по представлению результатов исследований по применению Ксарелто во всех подгруппах представителей детской популяции для лечения тромбоэмболических осложнений. Для ознакомления с информацией о применении препарата у детей см. раздел «Дети».

Фармакокинетика.

Всасывания и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается максимальная концентрация ( max. ) достигается через 2-4 часа после приема.

Биодоступность ривароксабана после применения дозы высокая и составляет 80-100% для таблеток по 2 5 мг и 10 мг независимо от приема пищи. Потребление пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой зависимости концентрация - время) или C max ривароксабана в дозе 2 5 мг и 10 мг.

При приеме натощак в связи со снижением всасывания для таблеток ривароксабана по 20 мг была определена биодоступность 66%. При применении Ксарелто по 20 мг вместе с едой было установлено что средний показатель AUC увеличивается на 39% по сравнению с приемом таблеток натощак что указывает на почти полное всасывание и высокую биодоступность при пероральном приеме.Ксарелто по 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика ривароксабана приближается к линейной при применении в дозах до 15 мг 1 раз в сутки натощак. При приеме во время еды фармакокинетика таблеток Ксарелто 15 мг и 20 мг является пропорционально зависит от дозы. При использовании высоких доз абсорбция ривароксабана ограничивается параметрами растворимости при этом на фоне высоких доз отмечается снижение биодоступности и степени всасывания.

Фарма