Цефаксон

Цефаксон(Cefakson) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакологічні властивості
• Передозування

склад

діюча речовина: сеftriaxone;

1 флакон містить цефтриаксону натрію у перерахуванні на цефтриаксон 1 г.

лікарська форма

порошок для розчину для ін’єкцій.

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтувато-оранжевого кольору.

фармакотерапевтична група. антибактеріальні засоби для системного застосування. інші

?-лактамні антибіотики. цефалоспорини iii покоління. цефтриаксон. код атх j01d d04.

фармакологічні властивості

фармакодинаміка.

цефтриаксон – парентеральний цефалоспориновий антибіотик iii покоління з пролонгованою дією.

бактерицидна активність цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки. цефтриаксон активний in vitro відносно широкого спектру грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. цефтриаксон характеризується дуже великою стійкістю до більшості b-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних і грамнегативних бактерій. цефтриаксон звичайно активний відносно таких мікроорганізмів in vitro та при клінічних інфекціях:

грампозитивні аероби: staphylococcus aureus (метициліночутливий), коагулазо-негативні стафілококи, streptococcus pyogenes (?-гемолітичний, групи а), streptococcus agalactiae

(?-гемолітичний, групи в), ?-гемолітичні стрептококи (групи ні а, ні в), streptococcus viridans, streptococcus pneumoniae.

примітка. стійкі до метициліну staphylococcus spp. резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтриаксону. також enterococcus faecalis, enterococcus faecium та listeria monocytogenes проявляють стійкість до цефтриаксону.

грамнегативні аероби: acinetobacter lwoffi, acinetobacter anitratus (головним чином a. baumanii)*, aeromonas hydrophila, alcaligenes faecalis, alcaligenes odorans, алкагеноподібні бактерії, borrelia burgdorferi, burkholderia cepacia, capnocytophaga spp., citrobacter diversus (у тому числі

c. amalonaticus), citrobacter freundii*, escherichia coli, enterobacter aerogenes*, enterobacter cloacae*, enterobacter spp(інші)*, haemophilus ducreyi, haemophilus influenzae, haemophilus parainfluenzae, hafnia alvei, klebsiella oxytoca, klebsiella pneumoniae**, moraxella catarrhalis (раніше називалися branhamella catarrhalis), moraxella osloensis, moraxella spp. (інші), morganella morganii, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, pasteurella multocida, plesiomonas shigelloides, proteus mirabilis, proteus penneri*, proteus vulgaris, pseudomonas fluorescens*, pseudomonas spp. (інші)*, providentia rettgeri, providentia spp. (інші), salmonella typhi, salmonella spp. (група enteritidis), serratia marcescens, serratia spp. (інші), shigella spp., vibrio spp., yersinia enterocolitica, yersinia spp. (інші).

* деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтриаксону головним чином унаслідок утворення ?-лактамаз, що кодуються хромосомами.

** деякі ізоляти klebsiella pneumoniae стійкі до цефтриаксону унаслідок утворення низки плазмідо-опосередкованих ?-лактамаз.

примітка. багато з штамів вищезазначених мікроорганізмів, які мають множинну стійкість до таких антибіотиків як амінопеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини і та іі покоління, аміноглікозиди, є чутливими до цефтриаксону. treponema pallidum чутлива до цефтриаксону in vitro та в дослідах на тваринах. клінічні випробування показують, що цефтриаксон ефективний для лікування первинного та вторинного сифілісу. за деякими винятками клінічні штами

p. аеruginosa стійкі до цефтриаксону.

анаероби: bacteroides spp. (чутливі до жовчі)*, clostridium spp. (крім групи c. perfringens), fusobacterium nucleatum, fusobacterium spp. (інші), gaffkia anaerobica (раніше називалися peptococcus), peptostreptococci.

* деякі ізоляти bacteroides spp. стійкі до цефтриаксону.

примітка. багато з штамів bacteroides spp., які продукують b-лактамази (зокрема, b. fragilis), стійкі до цефтриаксону. стійкий clostridium difficile.

чутливість до цефтриаксону можна визначати методом дисків або методом серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну до тієї, яку рекомендує національний комітет клінічних лабораторних стандартів (нкклс). для цефтриаксону нкклс встановив такі критерії оцінки результатів випробувань:

бореліоз лайма: дорослим та дітям – 50 мг/кг (найвища добова доза – 2 г) 1 раз на добу протягом

14 днів.

гонорея.

для лікування гонореї (спричиненої утворюючими та неутворюючими пеніциліназу штамами) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішньом’язово.

профілактика інфекцій у хірургії.

для профілактики післяопераційних інфекцій при контамінованих або потенційно контамінованих хірургічних втручаннях рекомендовано – залежно від ступеня небезпеки зараження – вводити разову дозу 1-2 г препарату за 30-90 хвилин до початку операції. при операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне введення цефасту та одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.

порушення функцій нирок та печінки.

у хворих із порушеннями функцій нирок немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція печінки залишається нормальною. лише у разі ниркової недостатності в передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза не має перевищувати 2 г.

хворим, які знаходяться на діалізі, немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. слід однак контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці крові, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. добова доза цефасту у хворих, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 2 г.

у хворих із порушеннями функцій печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною.

при одночасному тяжкому порушенні функцій нирок та печінки слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові та проводити корекцію дози препарату в разі необхідності, оскільки рівень виведення у таких пацієнтів може знижуватися.

відновлені розчини слід використати одразу після приготування.

залежно від концентрації колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

внутрішньом’язова ін’єкція.

для внутрішньом’язової ін’єкції 1 г розчиняти у 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну; ін’єкцію робити у центр великого м’язу. рекомендується вводити не більше 1 г в одну ділянку.

якщо лідокаїн застосовують як розчинник, отриманий розчин ніколи не слід вводити внутрішньовенно. для детальної інформації рекомендується ознайомитися з інструкцією для медичного застосування лідокаїну.

застосування лідокаїну передбачає попереднє проведення проби для визначення індивідуальної чутливості до цього лікарського засобу.

внутрішньовенна ін’єкція.

для внутрішньовенної ін’єкції слід розчинити 1 г цефаксону в 10 мл води для ін’єкцій; вводити внутрішньовенно повільно (2-4 хвилини).

внутрішньовенне вливання.

внутрішньовенне вливання має тривати не менше 30 хвилин. для приготування розчину для вливання розчинити 2 г препарату в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9 % хлорид натрію, 0,45 % хлорид натрію + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран у розчині глюкози 5 %, 6-10 % гідроксиетильований крохмаль, вода для ін’єкцій. зважаючи на можливу несумісність, розчини, які містять цефтриаксон, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні.

однак 2 г цефтриаксону та 1 г орнідазолу фізично та хімічно сумісні у 250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або розчину глюкози.

не можна використовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин рінгера чи розчин гартмана, для розчинення цефаксону у флаконах чи для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв’язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні цефаксон з розчинами, які містять кальцій в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. цефаксон не можна одночасно вводити внутрішньовенно з розчинами, які містять кальцій, у тому числі з тривалими інфузіями, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування. однак, за винятком новонароджених, цефаксон та кальцієвмісні розчини можна вводити послідовно, якщо інфузійну систему ретельно промити між інфузіями сумісним розчином.

діти.

препарат застосовувати дітям згідно з дозуванням, вказаним у розділі «спосіб застосування та дози».

передозування

у разі передозування може