Цефутил 125 мг таблетки №10

Інструкція Цефутил (Cefutil) таблетки

Склад

Показання

Протипоказання

Спосіб застосування та дози

Передозування

Побічні реакції

Склад

діюча речовина Цефутил: цефуроксим;

1 таблетка містить цефуроксиму (у формі аксетилу) 250 мг, 500 мг;

допоміжні речовини Цефутил: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрі OY-L білий^*, барвник FD&C синій № 1 (Е 133), поліетиленгліколь 6000;

*- склад опадрі OY-L білий: лактоза, моногідрат; титану діоксид (E 171); гідроксипропілметилцелюлоза; поліетиленгліколь.

Лікарська форма

Таблетки Цефутил, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з відбитком «PhI» з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини другого покоління. Код АТХ J01D С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який стійкий до дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Цефуроксим має високу активність щодо таких мікроорганізмів:

грамнегативні аероби:

Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, та пеніциліназонепродукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;

грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групиВ (Streptococcus agalactiae);

анаероби:

грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus та Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) та грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides і Fusobacterium), Propionibacterium spp.;

інші мікроорганізми:

Вorrelia burgdorferi;

мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:

Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициліннечутливі штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;

деякі штами нижченаведених мікроорганізмів, нечутливі до цефуроксиму:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування Цефутил аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після вживання їжі. Максимальний рівень Цефутил у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату Цефутил. Період напіввиведення препарату Цефутил становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33-55 % залежно від методики визначення. Цефутил виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Рівень Цефутил у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Показання

Цефутил призначений для лікування інфекцій, що перелічені нижче:

–     Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт.

–     Гострий бактеріальний синусит.

–     Гострий середній отит.

–     Загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу.

–     Цистит.

–     Пієлонефрит.

–     Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин.

–     Ранні прояви хвороби Лайма.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму та до будь-якого з компонентів препарату Цефутил. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми).

Взаємодія Цефутил з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність лікарського засобу Цефутил і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.

Як і інші антибіотики, Цефутил може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів. 

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які лікуються Цефутил, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою «концентрація в сироватці – час» і періоду напіврозпаду цефуроксиму. Тому одночасне застосування з пробенецидом не рекомендується.

Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення  показника міжнародного нормалізованого відношення (МНВ).

Рівень Цефутил у сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Особливості застосування

Реакції гіперчутливості

Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, були зафіксовані серйозні та поодинокі летальні випадки реакцій гіперчутливості. У випадку появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування Цефутил слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Застосування Цефутил (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Enterococci, Clostridium difficile), що може, зі свого боку, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків може спостерігатися псевдомембранозний коліт, який може проявлятися від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо враховувати це, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває раптовий переймоподібний біль у животі, лікування необхідно негайно припинити, пацієнту слід провести ретельне обстеження.

Під час лікування препаратом Цефутил хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша–Герксгеймера, яка виникає безпосередньо через бактерицидну дію препарату Цефутил на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

До складу препарату Цефутил входить лактоза, тому при встановленні непереносимості деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування Цефутил у вагітних. Цефутил слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Період годування груддю

Цефутил проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї або грибкової інфекції слизових оболонок. Тому у зв’язку з цими реакціями може виникнути необхідність у припиненні годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу. Цефутил призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу Цефутил на фертильність у людей. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки препарат Цефутил може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами слід з обережністю. 

Спосіб застосування та дози

Чутливість до антибіотика змінюється залежно від регіону та може змінюватися з часом. У разі необхідності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика.

Зазвичай тривалість лікування Цефутил становить 7 днів (може бути від 5 до 10 днів).

Для кращого засвоєння препарат Цефутил рекомендується приймати після їди.

Дозування препарату Цефутил для дорослих та дітей залежно від інфекції наведено у таблицях 1, 2.

Дорослі та діти (³ 40 кг)                                                                                                Таблиця 1

Показання до застосування	Доза
Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит	250 мг 2 рази на добу
Гострий середній отит	500 мг 2 рази на добу
Загострення хронічного бронхіту	500 мг 2 рази на добу
Цистит	250 мг 2 рази на добу
Пієлонефрит	250 мг 2 рази на добу
Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин	250 мг 2 рази на добу
Хвороба Лайма	500 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (терапія може тривати  від 10 до 21 дня)

Діти (< 40 кг)                                                                                                                  Таблиця 2

Показання до застосування	Доза
Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит	10 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза  –  125* мг 2 рази на добу
Діти віком від 2 років із середнім отитом або, за необхідності, при більш серйозних інфекціях	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза  –  250 мг 2 рази на добу
Цистит	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза  –  250 мг 2 рази на добу
Пієлонефрит	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза  – 250 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів
Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза  – 250 мг 2 рази на добу
Хвороба Лайма	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза  –  250 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (від 10 до 21 дня)

*Застосовувати препарат цефуроксиму у відповідному дозуванні.

Таблетки Цефутил не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть їх проковтнути. Дітям рекомендується призначати препарат Цефутил у формі суспензії.

Цефутил випускають також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Цефутил ефективний для послідовного лікування загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Цефутил 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин із подальшим застосуванням препарату Цефутил по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування слід визначати з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Хворі з нирковою недостатністю

Цефутил виводиться головним чином нирками. У пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю 3).

Таблиця 3

Кліренс креатиніну мл/хв	T1/2 (години)	Рекомендоване дозування
≥30	1,4–2,4	Корегування дози не потрібно (застосовувати стандартну дозу від 125* мг до 500 мг 2 рази на добу)
10–29	4,6	Стандартна індивідуальна доза кожні 24 години
<10	16,8	Стандартна індивідуальна доза кожні 48 годин
упродовж гемодіалізу	2–4	Одну додаткову стандартну дозу слід застосовувати після кожного діалізу

*Застосовувати препарат Цефутил у відповідному дозуванні.

Хворі з печінковою недостатністю

Немає даних про застосування цього лікарського засобу пацієнтам із порушеннями функції печінки. Цефуроксим виводиться головним чином нирками, тому очікується, що наявні порушення функції печінки не впливатимуть на фармакокінетику цефуроксиму.

Діти

Досвіду застосування Цефутил для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Таблетки Цефутил не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть їх проковтувати. Дітям рекомендується призначати препарат Цефутил у формі суспензії.

Передозування

При передозуванні цефалоспоринів можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів із порушеннями функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Рівень Цефутил в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції

Побічні реакції при застосуванні Цефутил виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Інфекції та інвазії: надмірний ріст Candida та Clostridium difficile.

З боку крові і лімфатичної системи: еозинофілія, позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока), гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі - шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія, реакція Яриша–Герксгеймера.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі, блювання, псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ), жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини: поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз); ангіоневротичний набряк.

Діти

Профіль безпеки застосування Цефутил у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Термін придатності

Термін придатності Цефутил по 250 мг – 4 роки;

Цефутил по 500 мг – 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати Цефутил в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати Цефутил у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Цефутил по 250 мг – по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці; Цефутил по 500 мг – по 10 таблеток у флаконі, по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.