Депакін Хроно 300 мг №100

КОД: 2878
  1. Наявність товару в аптеках
    Наявність товару в аптеці

    Депакін Хроно 300 мг №100

    872,45 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Увага! Ціни актуальні тільки при замовленні, бронюванні на сайті!
  2. Нам довіряють
    • Більше ніж 15 000 ліків і товарів для здоров'я
    • 100% товарів сертифіковані
    • Термінова доставка по Україні за 24 години
    • Працюємо без вихідних
    Доставка
    • Доставка Кур'єром
    • Самовивіз
    • Доставка Новою поштой
    При сумі замовлення від 100грн. доставка здійснюється безплатно
    Міста безплатной доставки
    • Київ
    • Одеса
    • Харків
    • Дніпро
    • Львів
    • Івано-Франківськ
    • Вінниця
    • Запоріжжя
    • Кременчук
    • Кривий Ріг
    • Тернопіль
    Оплата
    Готівкою, Visa, MasterCard, Maestro


  • add.ua-Депакін Хроно 300 мг №100-00
872,45 грн.

Наявність: Є в наявності

Кількість
Замовити в один клік
  • Головний медикамент: Депакин
  • Виробник: Ні
  • Форма товару: Таблетки
  • Реєстраційне посвідчення: UA/10298/01/01
Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу


ДЕПАКІН  ХРОНОÒ 300 мг

(DEPAKINEÒ CHRONO 300 mg)

                                                                    



Склад:

діючі речовини: вальпроат натрію та вальпроєва кислота;

1 таблетка містить: вальпроату натрію 199 8 мг вальпроєвої кислоти 87 0 мг (що еквівалентно вальпроату натрію 300 мг);

допоміжні речовини: гіпромелоза 4000 (3000 мПа.с) етилцелюлоза 20 мПа.с кремнію діоксид колоїдний водний сахарин натрію;

оболонка: гіпромелоза (6 мПа.с) поліетиленгліколь 6000 тальк титану діоксид (Е 171) поліакрилатна дисперсія або сухий екстракт.


Лікарська форма. Таблетки вкриті оболонкою пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки що діляться практично білого кольору вкриті оболонкою.


Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні  засоби. Код АТХ N03A G01.


Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

В фармакологічних дослідженнях на тваринах вальпроат інгібував різні експериментально індуковані судоми (генералізовані і фокальні). Аналогічно і у людей протиепілептичний ефект вальпроату також може спостерігатися при різних типах епілепсії. Вальпроат найімовірніше діє шляхом посилення ГАМК-ергічної активності інгібуючи або стримуючи розповсюдження електричного розряду.

У деяких дослідженнях in vitro спостерігалася стимулююча дія вальпроату на реплікацію ВІЛ-1. Однак цей ефект не дуже виражений і не є відтворюваним у всіх експериментах. Клінічні наслідки цього спостереження у ВІЛ-1-інфікованих пацієнтів невідомі. Ці дані потрібно враховувати при оцінці вимірювань вірусного навантаження при застосуванні вальпроату натрію ВІЛ-1-інфікованим пацієнтам.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Біодоступність вальпроату в плазмі крові після його перорального прийому становить близько 100 %.

Препарат Депакін Хроно® 300 мг наявний в плазмі крові у вигляді вальпроєвої кислоти. Препарат Депакін Хроно® 300 мг негайно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Його абсорбція є постійною і тривалою. Тому немає піків концентрацій препарату в плазмі крові а терапевтичні концентрації вальпроєвої кислоти краще підтримуються з часом.

Розподіл. Об’єм розподілу вальпроєвої кислоти переважно обмежений кров’ю та позаклітинною рідиною що зазнає швидкого обміну. Вальпроєва кислота переважно зв’язується з альбуміном плазми крові. Зв’язування з білками є дозозалежним і насичуваним. При загальних рівнях препарату в плазмі крові 40-100 мг/л як правило        6-15 % вальпроєвої кислоти є незв’язаними.

Рівень вальпроєвої кислоти в спинномозковій рідині є наближеним до концентрації незв’язаної речовини в плазмі крові (близько 10 %).

Вальпроєва кислота піддається діалізу проте гемодіалізована фракція є дуже обмеженою (що становить приблизно 10 %) у наслідок зв’язування діючої речовини з альбуміном.

Вальпроєва кислота проникає крізь плацентарний бар’єр. При застосуванні препарату Депакін Хроно® 300 мг жінками які годують груддю вальпроєва кислота екскретується в грудне молоко (1-10 % від загальної концентрації в сироватці крові).

Необхідно приблизно 3-4 дні а у деяких випадках більше щоб досягти рівноважної концентрації вальпроєвої кислоти в сироватці крові при ініціюванні тривалого лікування препаратом Депакін Хроно® 300 мг.

Ефективним терапевтичним діапазоном рівня вальпроєвої кислоти в плазмі крові як правило вважається рівень 40-100 мг/л (278-694 мкмоль/л). У разі утримання загального рівня вальпроєвої кислоти в плазмі крові понад 150 мг/л (1040 мкмоль/л) необхідне зниження добової дози.

Метаболізм. Метаболізм препарату Депакін Хроно® 300 мг переважно відбувається у печінці. Основними метаболічними шляхами є кон’югація з глюкуроновою кислотою та бета-окислення. На відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів вальпроат натрію не прискорює свою власну деградацію або деградацію інших речовин таких як естрогени-прогестагени. Ця властивість вказує на те що він не індукує ферменти що входять до метаболічної системи цитохрому Р 450.

Виведення. Протягом тривалого лікування середній період напіввиведення вальпроєвої кислоти з плазми крові у дорослих становить 10 6 години (але може коливатися від 5 до    20 годин) що є основою для схеми дозування два рази на добу. У доношених немовлят період напіввиведення становить 20-30 годин. Однак він швидко наближається до значень характерних для дорослих у міру того як немовля дорослішає. Вальпроєва кислота виводиться переважно нирками. Невелика фракція залишається незміненою але більша частина виявляється у сечі у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю рівень зв’язування з альбуміном знижений. Таким чином слід враховувати збільшення вільної фракції вальпроєвої кислоти в плазмі крові що є наслідком цього і відповідним чином зменшувати дозу. У пацієнтів літнього віку були виявлені зміни фармакокінетичних параметрів але вони були незначущими. Таким чином для підбору дози вирішальною є клінічна відповідь пацієнта (контроль нападів).

Дані доклінічних досліджень. У дослідженнях на тваринах відмічалася тератогенна дія препарату у мишей щурів та кролів.

Мутагенність. Результати генотоксичних досліджень індукції генних мутацій і хромосомних аберацій не вказували на наявність генотоксичних ефектів вальпроату ні in vitro (в тесті Еймса і в тесті репарації ДНК) ні in vivo.

Канцерогенність. Введення вальпроату щурам і мишам призводило до незначного статистично значущого збільшення пухлин. Залежно від біологічного виду статі і використовуваної солі вальпроєвої кислоти відмічалися різні типи пухлин і уражених органів і тканин. Оскільки результати не є відтворюваними і в зв’язку з хімічною структурою лікарського препарату та відсутністю генотоксичності вальпроат натрію не вважається канцерогенним.

Фертильність. В ході досліджень хронічної токсичності при застосуванні препарату у високих дозах у щурів та собак було виявлено атрофію яєчок і зниження сперматогенезу. Однак при цьому дослідження фертильності не виявили несприятливих ефектів препарату у щурів. Ембріотоксичні і тератогенні ефекти відмічалися у всіх досліджуваних біологічних видів (щурів мишей кролів і мавп).


Клінічні характеристики.

Показання.  

Основним показанням до застосування препарату Депакін ХроноÒ 300 мг бажано як монотерапії є первинна генералізована епілепсія: малі епілептичні напади/абсансна епілепсія масивні білатеральні міоклонічні судоми великі напади епілепсії з міоклонією або без неї фотосенситивні форми епілепсії.

Також препарат Депакін ХроноÒ 300 мг як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами є ефективним при наступних захворюваннях:

-       вторинна генералізована епілепсія особливо синдром Веста (судоми у дітей раннього віку) та синдром Леннокса-Гасто;

-       парціальна епілепсія з простою або комплексною симптоматикою (психосенсорні форми психомоторні форми);

-       епілепсія із вторинною генералізацією;

-       змішані форми епілепсії (генералізовані та парціальні).

Лікування епізодів манії асоційованих з біполярними афективними розладами при наявності протипоказань до застосування або непереносимості літію. Профілактика рецидивів дистимічних епізодів у дорослих пацієнтів з біполярними розладами у яких при лікуванні епізодів манії є терапевтична відповідь на терапію вальпроатом.


Протипоказання.

Підвищена чутливість до вальпроату дивальпроату вальпроміду або до будь-якого з компонентів лікарського засобу в анамнезі.

Гострий гепатит.

Хронічний гепатит.

Тяжкий гепатит в індивідуальному або сімейному анамнезі пацієнта особливо спричинений лікарськими засобами.

Печінкова порфірія.

Комбінація з мефлохіном і екстрактом звіробою (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вальпроат протипоказаний пацієнтам з відомими мітохондріальними розладами спричиненими мутаціями в ядерному гені що кодує мітохондріальний фермент полімеразу гамма наприклад із синдромом Альперса-Гуттенлохера дітям віком до двох років у яких підозрюється наявність розладу пов’язаного з полімеразою гамма а також пацієнтам з порушенням орнітинового циклу в анамнезі (див. розділ «Особливості застосування»).


Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив вальпроату на інші лікарські засоби. Вальпроєва кислота інгібує ізоферменти цитохрому Р450 CYP2C9 і CYP3A. Тому метаболічні ефекти яких можна очікувати можуть бути передбачені з огляду на відповідні дані. Особливо значущими є такі взаємодії:

Нейролептики інгібітори МАО антидепресанти і бензодіазепіни. Депакін Хроно® 300 мг може посилювати дію інших нейропсихотропних засобів таких як нейролептики інгібітори МАО антидепресанти і бензодіазепіни. Таким чином необхідне клінічне спостереження та ймовірно коригування дози препарату.

Літій. Результати дослідження з вивчення фармакокінетичної взаємодії що проводилося за участю молодих здорових добровольців чоловічої статі свідчили про те що Депакін Хроно® 300 мг не впливає на рівень літію в сироватці крові.

Фенобарбітал. Депакін Хроно® 300 мг підвищує концентрації фенобарбіталу в плазмі крові (за рахунок інгібування печінкового катаболізму) і може призводити до розвитку седативного ефекту особливо у дітей. Таким чином рекомендується клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу у розвитку  седативного ефекту; за необхідності визначаються рівні фенобарбіталу в плазмі крові.

Примідон. Депакін Хроно® 300 мг підвищує рівні примідону у плазмі крові із загостренням його побічних ефектів (седативний ефект). Ця взаємодія припиняється після тривалого застосування. Рекомендується клінічний моніторинг особливо на початку комбінованої терапії з коригуванням дози у разі необхідності.

Фенітоїн. На фоні застосування препарату Депакін Хроно® 300 мг загальні концентрації фенітоїну в плазмі крові зменшуються. Зокрема це призводить до збільшення вільної фракції фенітоїну з можливими ознаками передозування (вальпроєва кислота зміщує фенітоїн з його сайтів зв'язування з білками плазми крові і уповільнює його печінковий катаболізм). Тому рекомендується клінічний моніторинг. При визначенні рівнів фенітоїну в плазмі крові особливо слід враховувати його незв’язану форму.

Карбамазепін. Повідомлялося про прояви клінічної токсичності при застосуванні вальпроату натрію/вальпроєвої кислоти в комбінації з карбамазепіном оскільки вальпроат натрію/вальпроєва кислота може посилювати токсичні ефекти карбамазепіну. Тому необхідне клінічне спостереження за пацієнтом особливо на початку комбінованої терапії з коригуванням дози препарату у разі необхідності.

Ламотриджин. Депакін Хроно® 300 мг послаблює метаболізм ламотриджину і майже вдвічі збільшує середній період напіввиведення ламотриджину. Ця взаємодія може призводити до посилення токсичної дії ламотриджину зокрема до виникнення тяжких шкірних реакцій. Повідомлялося про розвиток декількох серйозних шкірних реакцій які розвивалися протягом перших 6 тижнів комбінованої терапії і частково зменшувалися при відміні такої терапії або  іноді – лише після відповідного лікування. Тому рекомендується клінічний моніторинг а також за потреби слід коригувати дозу (зменшуватися доза ламотриджину).

Зидовудин. На фоні застосування вальпроату натрію/вальпроєвої кислоти можуть підвищуватися концентрації зидовудину в плазмі крові що збільшує ризик виникнення токсичної дії зидовудину.

Фелбамат. На фоні застосування препарату Депакін Хроно® 300 мг середній показник виведення фелбамату може зменшуватися майже на 16 %.

Оланзапін. Вальпроєва кислота може знижувати концентрації оланзапіну в плазмі крові.

Руфінамід. Вальпроєва кислота може обумовлювати підвищення концентрацій руфінаміду в плазмі крові. Це підвищення є залежним від концентрацій вальпроєвої кислоти. Необхідно дотримуватися обережності особливо у разі застосування дітям оскільки цей ефект більш виражений в цій популяції пацієнтів.

Кветіапін. Одночасне застосування вальпроату і кветіапіну може підвищити ризик розвитку нейтропенії/лейкопенії.

Вплив інших лікарських засобів на вальпроєву кислоту. На фоні застосування протиепілептичних зас