Інструкція до препарату Флуімуцил 200 мг гранули №20

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФЛУIМУЦИЛ

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Спосіб застосування та дози
• Передозування
• Побічні реакцї
• Клас систем органів
• Побічні реакцї
• Нечасто
• Рдко
• Дуже рдко
• Невдомо
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Несумісність
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
• Заявник
• Місцезнаходження заявника

Склад:

діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 пакет містить ацетилцистеїну 200 мг;

допоміжні речовини: аспартам (Е 951) бета-каротен апельсиновий ароматизатор сорбiт (E 420).

Лікарська форма. Гранули для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: гранули жовтого кольору з характерним апельсиновим злегка сірчаним запахом.

Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот які надають в'язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II стимуляція активності мукоциліарного апарату що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH) яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину − ферменту який інгібує еластазу   хлорноватистою кислотою (HOCl) − сильним окиснювачем що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ який є прекурсором глютатіону проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів як екзо- так і ендогенних і деяких цитотоксичних речовин включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатiону таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень) можливо внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні  в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Окрім цього на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів в дихальних шляхах а також числа нейтрофілів активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечнику і ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10%). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20%) так і у вигляді метаболітів (активних) (80%) при цьому переважно він виявляється в печінці нирках легенях і бронхіальному секреті. Об'єм розподілу АЦ від 0 33 до 0 47 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 50% через 4 години після прийому і зменшується до 20% через 12 годин.

Метаболізм і виведення

Після перорального прийому АЦ швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт цистеїн розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30% дози виводиться нирками. Т_1/2 АЦ становить 6 25 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гострих та хронiчних захворювань бронхолегеневої системи що супроводжуються пiдвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.

Протипоказання.

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення кровохаркання легенева кровотеча.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками як тетрацикліни (за винятком доксицикліну) ампіцилін амфотерицин В цефалоспорини аміноглікозиди можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію яка може мати важкий характер і слід попередити їх про можливість виникнення головних болів.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечi.

Особливості застосування.

Пацієнти хворi на бронхіальну астму повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі особливо у разі супутнього прийому iнших лікарських засобів що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль вазомоторний риніт свербіж).

Застосування ацетилцистеїну головним чином на початку лікування може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об'єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату а є специфічним для дiючої речовини.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей  цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколiтики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.

Флуімуцил містить аспартам джерело фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам з фенілкетонурією.

Лікарський засіб мiстить сорбiт тому пацiєнтам зi спадковою непереносимiстю фруктози цей препарат приймати не слiд.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність ембріо-фетальний розвиток пологи та постнатальний розвиток.

Годування груддю

Інформація про проникнення в грудне молоко відсутня.

Приймати препарат під час вагітності та годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердження що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослi

400-600 мг на добу розподiленi на 1-3 прийоми залежно вiд клiнiчних умов.

Дiти

2-6 рокiв: 200-400 мг на добу розподiленi на 1-3 прийоми;

6-12 рокiв: 400-600 мг на добу розподiленi на 1-3 прийоми;

від 12 рокiв – дози як для дорослих.

Гранули розчиняють в 1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше приймають Флуімуцил з розрахунку 140 мг/кг далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години  протягом 1-3 днів.

Флуімуцил необхідно прийняти без зволікання відразу ж після приготування розчину.

Діти.

Застосовують дітям вiком вiд 2 років.

Передозування.

Немає даних про випадки передозування лiкарських форм ацетилцистеїну призначених для прийому внутрішньо.

Добровольці приймали 11 6 г ацетилцистеїну на день протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при прийманні у дозах 500 мг/кг/день не викликає передозування.

Симптоми.

Передозування може виявлятися шлунково-кишковими симптомами такими як нудота блювання і діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєннi ацетилцистеїном немає терапiя симптоматична.

Побічні реакцiї.

Далі представлено небажані реакції після застосування ацетилцистеїну для прийому всередину.

У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції такі як наприклад синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відмічались випадки зниження агрегації тромбоцитів але клінічне значення цього не визначено.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати пiсля закiнчення термiну придатностi зазначеного на упаковцi.

Умови зберігання. Зберігати при температурi не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей мiсцi.

Несумісність.

При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з iншими препаратами.

Упаковка. Гранули по 200 мг/1 г у пакетах по 20 пакетів у картоннiй пачцi.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Замбон Світцерланд Лтд. / Zambon Switzerland Ltd.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Віа Індустріа 13 СН - 6814 Кадемпіно Швейцарія / Via Industria 13 CH – 6814 Cadempino Switzerland.

Заявник. Замбон С.П.А. / Zambon S.P.A.

Місцезнаходження заявника.

Віа Лiлло дель Дука 10 - 20091 Брессо - Мiлан - Італія / Via Lillo del Duca 10 – 20091 Bresso (Milan) Italy.