Ніспазм форте

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НІСПАЗМ ФОРТЕ

• Склад
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції

Склад:

діюча речовина: дротаверину гідрохлорид;

1 таблетка містить 80 мг дротаверину гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, мальтодекстрин, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, суміш для покриття Opadry^® жовта 07F220004: гіпромелоза, титану діоксид (E171), тальк, сахарин натрію (Е954), макрогол 4000, барвник жовтий хіноліновий алюмінієвий лак (Е104), заліза оксид червоний (Е172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: жовтого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, з розподільчою рискою з обох боків.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дротаверин – похідна речовина ізохіноліну із спазмолітичною дією на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що збільшує концентрацію цАМФ і завдяки інактивації кінази легких ланцюгів міозину призводить до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ФДЕ ІV та інгібує ізоферменти фосфодіестерази ІІІ і V. ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування порушень, які супроводжуються гіперперистальтикою, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту. 

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильного терапевтичного впливу на систему кровообігу. 

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем. 

Засіб посилює кровообіг у тканинах завдяки розширенню судин.

Дія дротаверину більш виражена за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв’язується з білками сироватки крові. На відміну від папаверину, дротаверин після парентерального введення не спричиняє такої побічної дії, як стимуляція дихання.

Фармакокінетика.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Великою мірою (95–98 %) зв’язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація досягається протягом 45–60 хв після перорального прийому. Приблизно 65 % прийнятої дози надходить до кровообігу у незміненому вигляді.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму: понад 50 % – із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування при:

• спазмах гладкої мускулатури, пов’язаних із захворюваннями жовчних шляхів: жовчнокам’яною хворобою (холецистолітіазом, холангіолітіазом), холециститом, перихолециститом, холангітом, папілітом;

·         спазмах гладкої мускулатури при захворюваннях сечових шляхів: нефролітіазі, нирковокам’яній хворобі, пієліті, циститі, спазмах сечового міхура.

Як допоміжний засіб при:

• спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту при: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті, спастичному коліті із запорами, синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;
• головному болю напруження;
• гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Спадковий дефіцит лактази, галактоземія або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. Дитячий вік до 12 років.

Атріовентрикулярна блокада ІІ и ІІІ ступеня.

Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід з обережністю застосовувати одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

Особливості застосування.

З особливою обережністю застосовувати при артеріальній гіпотензії. Не застосовувати для лікування хворих із дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через недостатність клінічних даних призначати препарат вагітним жінкам можна лише за умови, що переваги застосування перевищують ризики. Активна речовина проникає через плаценту. Препарат не можна застосовувати під час пологів через підвищений ризик кровотечі у післяпологовий період.

Оскільки дротаверин екскретується у грудне молоко, у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В терапевтичних дозах, при пероральному застосуванні, дротаверин не впливає на швидкість реакції під час керування автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнт повинен бути проінформований, що у разі запаморочення слід уникати керування автомобілем і робіт, що потребують підвищеної уваги.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: середня добова доза становить 120–240 мг за 2–3 прийоми.

Діти віком від 12 років: максимальна добова доза становить 160 мг (по 1/2 таблетки 2–4 рази на день).

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Діти.

Застосування препарату для лікування дітей віком до 12 років протипоказано.

Передозування.

Симптоми: при значному передозуванні дротаверину у дослідженнях спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, в тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть бути летальними.

При значному передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря. Рекомендується викликати блювання та/або  промити шлунок, симптоматичне та підтримувальне лікування.

Побічні реакції.

Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень і, можливо, були спричинені дротаверином, розподілені за системами органів та частотою виникнення: дуже часто  (> 1/10),  часто  (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку імунної системи. Рідко: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, підвищення температури тіла, слабкість.

З боку серцево-судинної системи. Рідко: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи. Рідко: головний біль,  запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту. Рідко: нудота, запор, блювання.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка. 2 блістери по 10 таблеток у картонній пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.  мібе ГмбХ Арцнайміттель.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксонія-Анхальт, 06796, Німеччина.

Місцезнаходження представника заявника.

ТОВ «Мібе Україна» 01024, м. Київ, пров. Чекістів, 2А, Україна.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИСПАЗМ ФОРТЕ

Состав:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

1 таблетка содержит 80 мг дротаверина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, натрия кроскармелоза, смесь для покрытия Opadry^® желтая 07F220004: гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк, сахарин натрия (Е954), макрогол 4000, краситель желтый хинолин алюминиевый лак (Е104), железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, с насечкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин – производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что увеличивает концентрацию цАМФ и благодаря инактивации киназы легких цепей миозина приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III и V. ФДЭ IV имеет большее функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения нарушений, сопровождающихся гиперперистальтикой, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на систему кровообращения.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин воздействует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем.

Препарат усиливает кровообращение в тканях благодаря расширению сосудов.

Действие дротаверина более выражено, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. В отличие от папаверина, дротаверин после парентерального введения не вызывает такого побочного действия, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В значительной степени (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45–60 мин после перорального приема. Около 65% принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50% – с мочой, 30% – с калом. В основном выводится в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение при:

·      спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчных путей: желчнокаменной болезнью (холецистолитиазом, холангиолитиазом), холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом;

·      спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевых путей: нефролитиазе, почечнокаменной болезни, пиелите, цистите, спазмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное средство при:

·      спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастических колитах с запорами, синдроме раздраженного кишечника, сопровождаемом метеоризмом;

·      головной боли напряжения;

·      гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Наследственный дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Возраст до 12 лет.

Атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени.

Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует с осторожностью применять одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

С особой осторожностью применять при артериальной гипотензии. Не применять для лечения больных с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за недостаточности клинических данных назначать препарат беременным женщинам можно только при условии, что польза от применения превышает риски. Активное вещество проникает через плаценту. Препарат нельзя применять во время родов из-за повышенного риска кровотечения в послеродовой период.

Поскольку дротаверин экскретируется в грудное молоко, в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В терапевтических дозах внутрь дротаверин не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациента нужно проинформировать, что в случае головокружения следует избегать управления автомобилем и работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 120–240 мг в 2–3 приема.

Дети в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 1/2 таблетки 2–4 раза в день).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата для лечения детей до 12 лет противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина в исследованиях наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При значительной передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

Побочные реакции, наблюдаемые при клинических исследованиях и, возможно, вызванные дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, гиперемия кожи, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы. Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Упаковка. 2 блистера по 10 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.

Местонахождение представителя заявителя.

ООО «Мибе Украина» 01024, г. Киев, пер. Чекистов, 2А, Украина.