Парацетамол

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПАРАЦЕТАМОЛ

(PARACETAMOL)

• Склад
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції

Склад:

діюча речовина: paracetamol;

1 таблетка містить парацетамолу, у перерахуванні на 100 % речовину, 200 мг;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою та фаскою.

Фармакотерапевтична група. Інші аналгетики та антипіретики. Аніліди. Парацетамол.

Код АТX N02B E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат містить парацетамол – аналгетик та антипіретик (знеболювальний і жарознижувальний засіб).

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-60 хвилин. Період напіввиведення становить 1-4 години. Рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Зв’язування з білками плазми крові варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром слабкої і помірної інтенсивності різного генезу: головний біль, включаючи мігрень та головний біль напруження, біль у спині, ревматичний біль, біль у м’язах, періодичний біль у жінок, невралгія, зубний біль; полегшення симптомів застуди та грипу, таких як гарячка, ломота.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, алкоголізм, синдром Жильбера, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів із підвищенням ризику кровотечі може бути посилений при одночасному довготривалому застосуванні парацетамолу. Періодичний прийом не має значного ефекту. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Протисудомні препарати, включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін, які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Особливості застосування.

При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням препарату потрібно порадитися з лікарем.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які виявляють антикоагулянтний ефект. Слід врахувати, що у пацієнтів з алкогольним нециротичним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем. У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Не перевищувати зазначених доз.

Не приймати препарат одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Призначення препарату у цей період можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Парацетамол проникає у грудне молоко, але у клінічно незначних кількостях. Доступні опубліковані дані не містять протипоказань щодо годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому.

Приймати з великою кількістю рідини через 1-2 години після вживання їжі (прийом одразу після їди призводить до подовження часу всмоктування).

Дорослим та дітям віком від 12 років: по 2-5 таблеток 4 рази на добу у разі необхідності.

Дітям віком від 6 до 12 років: по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу у разі необхідності.

Дітям віком від 3 до 6 років: призначати з розрахунку 10-15 мг/кг маси тіла – разова доза. Прийом можна повторювати через 6 годин (до 4 разів на добу) у разі необхідності.

Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.

Не слід приймати більше 20 таблеток (4 000 мг) протягом 24 годин.

Максимальний термін застосування для дітей без консультації лікаря – 3 дні.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти.

Не рекомендується застосовувати дітям віком до 3 років у даній лікарській формі.

Передозування.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів із факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад розлади травлення, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та мати летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз із боку центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз). При застосуванні парацетамолу більше 1 таблетки на день при сумарній кількості 1000 і більше таблеток протягом життя, удвічі збільшується ризик розвитку тяжкої аналгетичної нефропатії, що призводить до термінальної ниркової недостатності.

У разі передозування може спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть при відсутності ранніх симптомів передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід призначити активоване вугілля, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування  N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому.

Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід ввести N-ацетилцистеїн, згідно з чинними рекомендаціями. При відсутності блювання може бути застосований перорально метіонін як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: анафілаксія, реакції підвищеної чутливості, включаючи шкірний свербіж, висипання на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізовані висипання, еритематозні висипання, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса – Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку травної системи: нудота, біль в епігастрії.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, зазвичай без розвитку жовтяниці.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки по 200 мг, по 10 таблеток у блістері; по 10 таблеток у блістері, по                 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

1.        ПАТ «Київмедпрепарат».

2.        ПАТ «Галичфарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

1.      Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

2.      Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ

(PARACETAMOL)

Состав:

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит парацетамола, в пересчете на 100 % вещество, 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат содержит парацетамол – анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство).

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельное. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза: головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения, боль в спине, ревматическая боль, боль в мышцах, периодическая боль в женщин, невралгия, зубная боль; облегчение симптомов простуды и гриппа, таких как температура, ломота.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, алкоголизм, синдром Жильбера, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.  Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может быть усилен при одновременном длительном применении парацетамола. Периодический прием не имеет значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты, включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин, которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени преобразования препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые выявляют антикоагулянтный эффект. Следует учесть, что в пациентов с алкогольным нецирротическим поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, которые принимают анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. В пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Не превышать указанных доз.

Не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Назначение препарата в этот период возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приема.

Принимать с большим количеством жидкости через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к увеличению времени всасывания).

Взрослым и детям от 12 лет: по 2-5 таблеток 4 раза в сутки в случае необходимости.

Детям от 6 до 12 лет: по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки в случае необходимости.

Детям от 3 лет до 6 лет: назначать из расчета 10-15 мг/кг массы тела – разовая доза. Прием можно повторять через 6 часов (до 4 раз в сутки) в случае необходимости.

Интервал между приемами составляет не менее 4 часов.

Не следует принимать более 20 таблеток (4000 мг) в течение 24 часов.

Максимальный срок применения для детей без консультации врача – 3 дня.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Не рекомендуется применять детям до 3 лет в данной лекарственной форме.

Передозировка.

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и более парацетамола, и в детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. В пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например расстройства пищеварения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз). При применении парацетамола более 1 таблетки в день при суммарном количестве 1000 и более таблеток в течение жизни, вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности.

В случае передозировки может наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже при отсутствии ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой либо могут не отображать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует назначить активированный уголь, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позднее после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено на протяжении 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении на протяжении 8 часов после приема.

Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует ввести N-ацетилцистеин, согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен перорально метионин как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции повышенной чувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм в пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки по 200 мг, по 10 таблеток в блистере; по 10 таблеток в блистере, по             2 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

1.                                                                                                                                                                                                                                                                                                                  ПАО «Киевмедпрепарат».

2.                                                                                                                                                                                                                                                                                                                  ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1.      Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

2.      Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.