Силденафіл 100 мг Ананта таблетки №4 Артура Фармасьютікалс Пвт. Лтд.

Показання

Препарат призначається для чоловіків, які мають еректильну дисфункцію — стан, за якого виникають труднощі з досягненням або підтриманням ерекції, необхідної для повноцінного статевого акту.
Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна наявність сексуального збудження.

Протипоказання до застосування Силденафілу

Препарат не слід приймати при гіперчутливості до його діючої речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів.
Силденафіл протипоказаний при одночасному прийомі з нітратами або донорами оксиду азоту (наприклад, амілнітритом), оскільки це може значно посилити гіпотензивний ефект через взаємодію з метаболічним шляхом оксиду азоту/цГМФ. Також не можна комбінувати Силденафіл з препаратами, що стимулюють гуанілатциклазу (зокрема ріоцигуатом), через ризик виникнення симптоматичної гіпотензії.
Протипоказанням є також стани, за яких небажана або ризикована сексуальна активність — зокрема тяжкі серцево-судинні захворювання, як-от нестабільна стенокардія чи серцева недостатність у важкій формі.
Застосування препарату не допускається у випадках втрати зору на одне око, спричиненої неартеріальною передньою ішемічною нейропатією зорового нерва, незалежно від її зв’язку з інгібіторами ФДЕ5.
Серед інших протипоказань — тяжкі порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія (АТ нижче 90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесені інфаркт міокарда або інсульт, а також генетично зумовлені дегенеративні хвороби сітківки, зокрема пігментний ретиніт, оскільки безпека силденафілу у таких пацієнтів не вивчалась.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив інших препаратів на силденафіл.

Силденафіл метаболізується переважно ізоферментом CYP3A4 та частково CYP2C9 системи цитохрому P450. Інгібітори цих ферментів уповільнюють виведення препарату, а індуктори — прискорюють.

Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин) знижують кліренс силденафілу, тому рекомендовано починати з дози 25 мг. Одночасний прийом з ритонавіром (потужним інгібітором P450) значно підвищує концентрацію силденафілу — максимальна концентрація зростає у 4 рази, AUC — у 11 разів. Через це їх комбінація не рекомендується, а якщо неможливо уникнути, доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг за 48 годин.

При застосуванні саквінавіру разом із силденафілом Cmax зростає на 140 %, AUC — на 210 %. Еритроміцин збільшує AUC силденафілу на 182 %, а азитроміцин не впливає на фармакокінетику. Циметидин підвищує плазмові концентрації силденафілу на 56 %. Грейпфрутовий сік може помірно підвищувати рівень препарату в крові. Антациди на основі гідроксидів магнію або алюмінію не змінюють біодоступність силденафілу.

Хоча не всі потенційні взаємодії були досліджені, популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив змін у фармакокінетиці силденафілу при його одночасному застосуванні з:

• інгібіторами CYP2C9 (толбутамід, варфарин, фенітоїн);

• інгібіторами CYP2D6 (СІЗЗС, трициклічні антидепресанти);

• тіазидними, петльовими, калійзберігаючими діуретиками;

• інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, β-блокаторами;

• індукторами ферментів CYP450 (рифампіцин, барбітурати).

Дослідження за участю здорових добровольців-чоловіків продемонструвало, що при сумісному прийомі босентану (125 мг двічі на добу) і силденафілу (80 мг тричі на добу) спостерігається зниження AUC і Cmax силденафілу на 62,6 % та 55,4 % відповідно. Це свідчить про можливе зниження ефективності препарату при одночасному застосуванні з потужними індукторами CYP3A4, такими як рифампіцин.

Особливу увагу слід приділяти препаратам із нітратним компонентом, зокрема нікорандилу, оскільки їх комбінація з силденафілом може викликати небезпечні для життя реакції.

Вплив силденафілу на інші лікарські препарати

Силденафіл є слабким інгібітором ізоформ цитохрому Р450 з ІК50 понад 150 мкмоль, тому при максимальній концентрації близько 1 мкмоль його вплив на метаболізм субстратів цих ферментів мінімальний. Дані щодо взаємодії з неспецифічними інгібіторами фосфодіестерази відсутні.

Силденафіл посилює гіпотензивний ефект нітратів, тому їх одночасне застосування заборонене. Також небезпечне поєднання з ріоцигуатом через підвищений ризик зниження артеріального тиску. Застосування з блокаторами альфа-адренорецепторів може викликати симптоматичну гіпотензію, особливо в перші 4 години.

Не виявлено значущих взаємодій із препаратами, метаболізованими CYP2C9 (толбутамід, варфарин), а також із ацетилсаліциловою кислотою. 

Силденафіл не посилює гіпотензивну дію алкоголю.

При застосуванні з різними антигіпертензивними засобами побічні ефекти не відрізнялися від плацебо. Поєднання з амлодипіном (100 мг) додатково знижує артеріальний тиск на 7–8 мм рт. ст.

Фармакокінетика інгібіторів ВІЛ-протеази саквінавіру та ритонавіру не змінюється при застосуванні силденафілу 100 мг. Прийом силденафілу (80 мг тричі на добу) підвищує AUC і Cmax босентану приблизно на 50 % та 42 % відповідно.

Особливі вказівки 

Перед початком лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для підтвердження діагнозу еректильної дисфункції та визначення її можливих причин.

Фактори ризику серцево-судинних захворювань

Оскільки сексуальна активність навантажує серце, лікар повинен оцінити стан серцево-судинної системи перед терапією. Силденафіл розширює судини, що може викликати короткочасне зниження артеріального тиску. Особливо це важливо для пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів, зокрема при обструкції вивідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна кардіоміопатія) або синдромі мультисистемної атрофії з порушенням регуляції тиску.

Взаємодія з нітратами

Силденафіл підсилює гіпотензивний ефект нітратних препаратів, що може призвести до небезпечного зниження тиску.

Серцево-судинні побічні реакції

В окремих випадках повідомляли про серйозні серцево-судинні події (інфаркт міокарда, стенокардію, раптову смерть, аритмії, інсульти тощо), що виникали у зв’язку із застосуванням препарату або статевою активністю. Часто такі реакції траплялися у пацієнтів із наявними факторами ризику, але визначити чіткий причинно-наслідковий зв’язок складно.

Пріапізм

Препарат слід застосовувати обережно у пацієнтів з анатомічними деформаціями статевого члена (наприклад, хвороба Пейроні) або станами, які підвищують ризик пріапізму (серпоподібноклітинна анемія, мієлома, лейкемія). У разі ерекції, що триває понад 4 години, необхідно терміново звернутися до лікаря, оскільки затягування лікування може призвести до ушкодження тканин і втрати потенції.

Застосування з іншими препаратами для еректильної дисфункції

Безпека одночасного використання силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або ліками для лікування легеневої гіпертензії, які містять силденафіл, не вивчена, тому такі комбінації не рекомендовані.

Вплив на зір

Є поодинокі повідомлення про порушення зору, включаючи неартеріальну передню ішемічну невропатію зорового нерва. У разі раптових змін необхідно негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.

Взаємодія з ритонавіром

Поєднання силденафілу з ритонавіром не рекомендується.

Застосування з блокаторами α-адренорецепторів

Поєднання з α-блокаторами може викликати симптоматичну гіпотензію, особливо в перші 4 години після прийому препарату. Перед початком лікування силденафілом стан пацієнта слід стабілізувати на α-блокаторах, можливе застосування початкової дози 25 мг. Пацієнтів потрібно проінформувати про ознаки ортостатичної гіпотензії та дії у разі їх появи.

Вплив на кровотечі

In vitro силденафіл посилює антиагрегаційний ефект натрію нітропрусиду. Дані про безпеку препарату у пацієнтів із порушеннями згортання крові або гострою виразкою відсутні, тому рішення про застосування має прийматися після оцінки співвідношення користь/ризик.

Склад таблеток

Таблетки містять лактозу моногідрат, тому не рекомендовані чоловікам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози.

Фертильність

При прийомі дози 100 мг у здорових добровольців не виявлено впливу на якість сперми.

Втрата слуху

При раптовому зниженні або втраті слуху, що може супроводжуватися дзвоном у вухах чи запамороченням, слід припинити прийом і звернутися за медичною допомогою. Чіткий зв’язок із застосуванням препарату встановити складно.

Застосування з гіпотензивними засобами

Силденафіл може додатково знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати. Так, при одночасному застосуванні з амлодипіном відзначалося середнє зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст. та діастолічного — на 7 мм рт. ст.

Захворювання, що передаються статевим шляхом

Препарат не захищає від інфекцій, що передаються статевим шляхом, включаючи ВІЛ, тому пацієнтам слід нагадувати про необхідність використання засобів захисту..

Застосування у період вагітності та годування груддю

Препарат не призначений для жінок.

Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами

Застосування може незначно впливати на швидкість реакції через можливі запаморочення та порушення зору. Пацієнтам слід оцінити свою індивідуальну реакцію перед керуванням транспортом або роботою з механізмами.

Спосіб застосування та дозування силденафілу

Препарат приймають перорально.

Для дорослих
Рекомендована доза — 50 мг, яку слід приймати приблизно за годину до планованої сексуальної активності. За потреби дозу можна коригувати: збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг залежно від ефективності та переносимості. Максимальна добова доза не має перевищувати 100 мг. Вживання препарату під час їжі може сповільнити настання його дії у порівнянні з прийомом натщесерце.

Пацієнти літнього віку (65 років і старше)
Корекція дози зазвичай не потрібна.

При нирковій недостатності
Для пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) рекомендована доза не відрізняється від дозування для дорослих. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс менше 30 мл/хв) початкова доза становить 25 мг, з можливістю подальшого збільшення до 50 або 100 мг залежно від реакції організму.

Пацієнти з печінковою недостатністю
Через зниження кліренсу препарату рекомендована початкова доза — 25 мг, з можливістю підвищення до 50 або 100 мг за потреби та переносимості.

Взаємодія з іншими препаратами
Пацієнтам, які приймають інгібітори CYP3A4 (окрім ритонавіру, одночасне застосування з яким протипоказане), рекомендується починати з дози 25 мг. Якщо пацієнт приймає блокатори альфа-адренорецепторів, до початку застосування силденафілу слід стабілізувати їхній стан. Початкова доза в такому разі — 25 мг.

Для дітей

Застосування препарату особам молодше 18 років не рекомендоване.

Побічні реакції силденафілу

Найчастіше відзначають головний біль, припливи крові до обличчя, диспепсію, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудоту, порушення зору, включно з ціанопсією та затуманенням зору.

Побічні ефекти класифіковані за системами органів та частотою виникнення:

Інфекції та інвазії
Нечасто — риніт.

Імунна система
Нечасто — гіперчутливість.

Нервова система
Дуже часто — головний біль.
Часто — запаморочення. 

Нечасто — сонливість, гіпестезія.
Рідко — інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, синкопе.

Органи зору
Часто — порушення сприйняття кольорів, розлади зору та затуманення.
Нечасто — сухість і біль в очах, фотофобія, кон’юнктивіт та інші.
Рідко — ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, ретинальні крововиливи, глаукома, диплопія, набряк та подразнення очей тощо.

Органи слуху та вестибулярний апарат
Нечасто — дзвін у вухах, запаморочення.

Рідко — глухота.

Серце
Нечасто — тахікардія, посилене серцебиття.
Рідко — раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкові аритмії.

Судини
Часто — припливи крові до обличчя.
Нечасто — гіпертензія, гіпотензія.

Дихальна система
Часто — закладеність носа.
Нечасто — носова кровотеча, сухість у носі.
Рідко — набряк слизової, відчуття стиснення в горлі.

Шлунково-кишковий тракт
Часто — нудота, диспепсія.
Нечасто — гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у животі та сухість у роті.
Рідко — порушення чутливості в ротовій порожнині.

Шкіра та підшкірна тканина
Нечасто — висипання.
Рідко — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Опорно-руховий апарат
Нечасто — міалгія, біль у кінцівках.

Сечовидільна система
Нечасто — гематурія.

Репродуктивна система
Рідко — кровотеча зі статевого члена, пріапізм, гематоспермія, подовжена ерекція.

Загальні реакції
Нечасто — біль у грудях, підвищена втомлюваність, відчуття жару.
Рідко — подразнення.

Обстеження
Нечасто — підвищена частота серцевих скорочень.

Особливі випадки та серйозні реакції, зареєстровані після виходу препарату на ринок

Серйозні серцево-судинні та цереброваскулярні події (кровотечі у мозку, легенях) під час або після застосування силденафілу частіше виникали у пацієнтів з факторами ризику, пряма причинність не встановлена. 

У хворих на серпоподібноклітинну анемію є підвищений ризик вазооклюзивних кризів. 

Повідомляли про тривожність, транзиторну глобальну амнезію, раптову втрату слуху (причина неясна), тимчасову або постійну втрату зору, ішемічну нейропатію зорового нерва, часто за наявності додаткових факторів ризику.