Солюсептол

Солюсептол(Solyuseptol) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози
• Основні фізико-хімічні властивості
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження

склад

діючі речовини: 4 мл сиропу містять сульфаметоксазолу 100 мг, триметоприму 20 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, сорбіт (е 420), сахарин натрію, бензалконію хлорид, ароматизатор харчовий, натрію гідроксид, вода очищена.

лікарська форма

сироп.

фармакотерапевтична група

антибактеріальні засоби для системного застосування. комбінації сульфаніламідів і триметоприму, включаючи похідні. код атс j01e e01.

показання

інфекції, спричинені чутливими до ко-тримаксозолу (фіксована комбінація сульфаметоксазолу та триметоприму) мікроорганізмами, а саме:

• інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекції вуха: загострення хронічного бронхіту, бронхоектази, пневмонія (у тому числі пневмонія, спричинена pneumocystis carinii), синусит, середній отит;
• інфекції сечостатевої системи: гострий та хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит;
• інфекції травного тракту, включаючи тифозну та паратифозну гарячку (у тому числі лікування хронічних носіїв) та холеру (як доповнення до відновлення рідини та електролітів);
• інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий бруцельоз, нокардіоз, актиноміцетома (за винятком спричиненої справжніми грибками), південноамериканський бластомікоз (paracoccidioides brasiliensis).

при остеомієліті – як препарат останньої лінії (якщо протипоказаний ванкоміцин), якщо доведено чутливість мультирезистентних збудників до ко-тримаксозолу.

протипоказання

• гіперчутливість до діючих речовин, до сульфонамідів або триметоприму, або до будь-якої з допоміжних речовин.

• виражене паренхіматозне захворювання печінки.
• тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 15 мл/хв), якщо немає можливості періодично визначати концентрацію триметоприму і сульфаметоксазолу у плазмі крові.
• мегалобластна анемія, зумовлена дефіцитом фолатів.
• імунна тромбоцитопенія, спричинена застосуванням триметоприму та/або сульфонамідів.
• гематологічні порушення.
• комбінація з дофетилідом.

спосіб застосування та дози

препарат приймати після їди і запивати великою кількістю рідини.

рекомендована доза для дітей становить 6 мг триметоприму і 30 мг сульфаметоксазолу на кг маси тіла.

• дітям віком від 2 до 6 місяців – по 4 мл (100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму) 2 рази на добу, від 6 місяців до 3 років – по 4-8 мл (100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму (200 мг сульфаметоксазолу та 40 мг триметоприму) сиропу 2 рази на добу; від 5 до 6 років – по 8-12 мл (200 мг сульфаметоксазолу та 40 мг триметоприму (300 мг сульфаметоксазолу та 60 мг триметоприму) 2 рази на добу; від 6 до 12 років – по 12-16 мл (300 мг сульфаметоксазолу та 60 мг триметоприму (400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму) сиропу 2 рази на добу.

дорослим і дітям віком від 12 років: рекомендована початкова доза становить по 16 мл (400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму) сиропу 2 рази на добу. максимальна разова доза не має перевищувати 24 мл (600 мг сульфаметоксазолу та 120 мг триметоприму) 2 рази на добу. у разі необхідності проведення підтримуючої терапії протягом 14 днів і більше рекомендується застосовувати по 8 мл (200 мг сульфаметоксазолу та 40 мг триметоприму) 2 рази на добу.

тривалість лікування.

при гострих інфекціях (крім гонореї) рекомендується 5-денний курс лікування. лікування можна також продовжувати до зникнення симптомів захворювання, а після цього ще не менше 2 днів. для жінок з неускладненим гострим циститом може бути достатнім триденне лікування, для дітей курс лікування – 5-7 днів. при простатиті та гострому бруцельозі курс лікування має тривати не менше 4 тижнів, а при нокардіозі лікування має тривати ще довше.

неускладнена гонорея: лікування слід проводити, застосовуючи препарат у вигляді таблеток.

при пневмонії, спричиненій pneumocystis carinii, рекомендується застосовувати 20 мг триметоприму і 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу. цю дозу слід розподілити на 4 прийоми на добу, а лікування має тривати протягом 14-21 днів.

для профілактики інфекції, спричиненої pneumocystis carinii, дорослим з високим ризиком рекомендується призначати добову дозу 32 мл (800 мг сульфаметоксазолу та 160 мг триметоприму). можна також приймати 32 мл на добу або по 32 мл двічі на добу через день. для профілактичного лікування дітей дозу необхідно підбирати, враховуючи вік дитини і масу тіла, а також схему лікування – введення препарату 1 раз на добу або лікування протягом 3-х послідовних днів. при такому лікуванні застосовується добова доза, еквівалентна 150 мг триметоприму і 750 мг сульфаметоксазолу на 1 м² поверхні тіла, розподілена на 2 прийоми.

для пацієнтів з порушенням функції нирок дозу можна підбирати за такою схемою:

диск: 1,25 мкг триметоприму і 23,75 мкг сульфаметоксазолу.

** триметоприм (тм) і сульфаметоксазол (смз) у співвідношенні 1 до 19.

розвиток резистентності, перехресна резистентність

резистентність до ко-тримоксазолу під час лікування розвивається лише у рідкісних випадках. між усіма сульфаніламідами існує перехресна резистентність; перехресна резистентність до хімічно не споріднених антибіотиків у результаті набуття резистентності до ко-тримоксазолу не розвивається.

синергізм, антагонізм

спостерігається виражений синергізм між сульфаметоксазолом та триметопримом. цей синергізм у більшості випадків виявляється навіть при наявності резистентності до одного з двох компонентів препарату.

фармакокінетика.

за клінічно значущими фармакокінетичними властивостями триметоприм та сульфаметоксазол є значною мірою подібними.

всмоктування

після перорального прийому триметоприму та сульфаметоксазолу ці препарати швидко і майже повністю всмоктуються (біодоступність 80-100 %) у верхніх відділах травного тракту. після одноразового прийому дози 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальна плазмова концентрація 1,5-3 мг/л для триметоприму та 40-80 мг/л для сульфаметоксазолу досягається протягом 1-4 годин. якщо прийом повторюється кожні 12 годин, то рівноважна плазмова концентрація сульфаметоксазолу і триметоприму у більшості випадків на 50-100 % вища, ніж після одноразового перорального прийому. рівень у плазмі крові пропорційний до дози. вплив їжі на кінетику діючих речовин солюсептолу^® не вивчався. якщо суспензію триметоприму приймати після їди, абсорбція менша, ніж за умови прийому натще, хоча швидкість всмоктування під дією звичайної їжі не зазнає змін.

розподіл

об'єм розподілу триметоприму і сульфаметоксазолу становить приблизно 1,2-1,5 л/кг та 0,15-0,36 л/кг відповідно.

при вищезгаданих концентраціях 42-46 % триметоприму і 66 % сульфаметоксазолу зв'язуються з білками плазми крові.

дослідження на тваринах та у людей показали, що ко-тримоксазол добре проникає у тканини. значна кількість триметоприму і незначна кількість сульфаметоксазолу переходить з кровообігу в інтерстиціальну рідину та інші позасудинні рідини організму. концентрація триметоприму і сульфаметоксазолу може бути підвищеною у запалених тканинах.

триметоприм і сульфаметоксазол були виявлені у плаценті плода, крові пуповини, амніотичній рідині та тканинах плода (печінці, легенях), що підтверджує проникнення цих речовин через плацентарний бар'єр. як правило, концентрація триметоприму близька за значенням до концентрації у кровообігу матері, тоді як рівень сульфаметоксазолу у плода нижчий. обидві речовини проникають у грудне молоко. концентрація у грудному молоці близька за значенням (триметоприм) або нижча (сульфаметоксазол) порівняно з концентрацією препарату у плазмі крові матері.

метаболізм

близько 50-70 % дози триметоприму і 10-30 % сульфаметоксазолу виводиться з сечею у незміненому вигляді. основні метаболіти триметоприму – 1- і 3-оксиди і 3'- і 4'-гідроксипохідні; деякі з метаболітів є активними. сульфаметоксазол метаболізується у печінці переважно шляхом n₄-ацетилювання і меншою мірою – шляхом глюкуронізації; його метаболіти неактивні.

виведення

за умови нормальної функції нирок періоди напіввиведення обох компонентів є дуже близькими за значенням (у середньому 10 годин для триметоприму і 11 годин для сульфаметоксазолу). загальний рівень кліренсу становить близько 100 мл/хв для триметоприму і 20 мл/хв для сульфаметоксазолу.

період напіввиведення триметоприму у дітей приблизно дорівнює половині періоду напіввиведення у дорослих, тоді як відповідних суттєвих відмінностей відносно сульфаметоксазолу не спостерігається.

обидві речовини та їхні метаболіти виводяться переважно нирками як шляхом клубочкової фільтрації, так і за рахунок канальцевої секреції. концентрація триметоприму і сульфаметоксазолу в сечі є приблизно у 100 та 5 разів вищою, ніж відповідна концентрація у плазмі крові.

рівень ниркового кліренсу становить 20-80 мл/хв для триметоприму і 1-5 мл/хв для сульфаметоксазолу.

обидві речовини виявлені у калі у незначній кількості.

фармакокінетика в особливих групах пацієнтів

у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок періоди напіввиведення обох компонентів препарату збільшуються, що зумовлює необхідність у відповідній корекції дози.

незважаючи на те, що кінетика, особливо триметоприму, у пацієнтів із порушенням функції печінки не зазнає суттєвих змін, показана обережність при застосуванні солюсептолу^® у високих дозах при тяжкому порушенні функції печінки. визначення рівня препарату у крові та корекція дози необхідні при застосуванні гемодіалізу.

основні фізико-хімічні властивості

прозора, безбарвна або злегка жовтуватого кольору рідина з характерним запахом.

термін придатності

2 роки.

умови зберігання

зберігати при температурі не вище 25 °с. зберігати у недоступному для дітей місці. не допускати заморожування та впливу прямого сонячного світла. розкритий флакон зберігати не більше 30 діб при температурі від 8 до 15 °с.

упаковка

по 100 мл або 200 мл у флаконах полімерних. по 1 флакону з мірним пристроєм у пачці з картону.

категорія відпуску

за рецептом.

виробник

тов «юрія-фарм».

місцезнаходження

ук