Урофосцин 3 г гранулы №1

Урофосцин (Urofoscin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: фосфомицин;

1 пакет-саше содержит

• фосфомицина трометамола 5,631 г, что эквивалентно 3 г фосфомицина;

другие составляющие: ароматизатор апельсиновый, мандариновый ароматизатор, сахарин, сахароза.

Лекарственная форма

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок белого или почти белого цвета с характерным мандариновым ароматизатором.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Прочие противомикробные средства.

Код АТН J01X X01.

Фармакологические свойства

Урофосцин содержит действующее вещество фосфомицина в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фармакодинамика.

Урофосцин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] – антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяемый для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин оказывает влияние на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент енолпирувил-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамин с фосфоэнолпироват, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности трометамола фосфомицина in vitro против клинически изолированных микроорганизмов Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена дискодиффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного угнетения >16 мм (на среде Мюллера – Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Резистентность/перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, выявленных при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь некоторые бактерии могут приобрести резистентность. Показатель резистентности кишечная палочка, вызывающая развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, очень низкое.

Большая часть мультирезистентных кишечная палочка и других энтеробактерий, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), чувствительны к фосфомицину. Так же большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину.

До сих пор не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и обладает уникальным механизмом действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенициллиназопродуцирующие штаммы.

В естественных условиях наблюдается резистентность к виды энтеробактерий., Клебсиелла виды., Энтерококки, Протей замечательный, Стафилококк ауреус и Стафилококк сапрофитный.

Кроме того, Урофосцин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь примерно 50% фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела время достижения максимальной концентрации (t_Макс) составляет 2–2,5 часа и максимальная концентрация (C_РНКкс) составляет 20-30 мкг/мл.

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5-2,4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Выделение

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче 1800–3000 мкг/мл достигается через 2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200–300 мкг/мл) сохраняются до 48 ч после введения. 40–50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения из плазмы крови (t_1/2) увеличивается (до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин).

Клинические свойства

Показания

Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, у мужчин, у девушек младше 12 лет и женщин. Профилактика при диагностических процедурах и хирургических вмешательствах у взрослых пациентов.

Противопоказания Урофосцина

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), возраст до 12 лет, прохождение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременный прием с метоклопрамидом и другими препаратами, повышающими моторику ЖКТ, снижает всасывание Урофосцина, что приводит к снижению концентрации Урофосцина в сыворотке крови и моче.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормализованного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимавших антибиотики. К факторам риска относятся серьезные инфекции или воспаление, пожилой возраст и плохое состояние здоровья. В этих случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызвано приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНВ, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применения препарата

Нет достаточных доказательств эффективности применения Урофосцина детям. Поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей младше 12 лет, то лекарственное средство не следует применять этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. «Побочные реакции»).

При развитии этих реакций применение фосфомицина следует прекратить, восстановление применения этим пациентам фосфомицина недопустимо. Необходимо провести адекватные лечебные мероприятия.

Одновременное употребление пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять препарат натощак или через 2-3 часа после еды.

Применение антибиотиков, включая фосфомицин трометамол, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, стойкой и/или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) окончания лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать возможность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола. При подозрении или подтверждении диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 ч, если клиренс креатинина составляет выше 10 мл/мин.

Урофосцин содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кому нужно соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете Урофосцина содержится 2,213 г сахарозы. Урофосцин не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Применение однократных доз для лечения мочевых инфекций у беременных женщин не считается целесообразным.

Исследования на животных не выявили прямой или косвенной токсичности, что влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и постнатальное развитие.

Есть только ограниченные данные по безопасности применения фосфомицина беременным женщинам. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина.

В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Урофосцин выделяется в грудное молоко даже после приема однократной дозы. В период кормления грудью применение препарата следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Урофосцин может привести к головокружению, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы Урофосцин

Урофосцин применяют внутрь натощак, желательно перед сном, после стула мочевого пузыря. Содержимое пакета растворяют в 1 стакане воды и сразу же выпивают приготовленный раствор.

Одновременное употребление пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять препарат натощак или через 2–3 ч после еды.

Лекарственное средство в настоящей дозировке (3 г) применяют по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг.

Лечение

Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг – по 1 пакету Урофосцина 3 г 1 раз в сутки.

Профилактика

Взрослым с массой тела от 50 кг – по 1 пакету Урофосцина 3 г за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.

Дети.

Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у девушек от 12 лет.

Нет достаточных данных по применению препарата в терапевтических целях ребятам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных по применению препарата с профилактической целью как мальчикам, так и девушкам.

Передозировка

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены.

Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический вкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Случаи гипотензии, тяжелой сонливости, электролитных нарушений, тромбоцитопении, а также гипопротромбинемии были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.

Побочные реакции Урофосцина

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления обычно непродолжительны и проходят самостоятельно.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания их тяжести.

Сообщения о нежелательных побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

1,5 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 8 г в пакетах-саше. По 1 пакету-саше в пачке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.