Берліприл 20 мг таблетки №30

КОД: 15185
  1. Наявність товару в аптеках
    Наявність товару в аптеці

    Берліприл 20 мг таблетки №30

    79,75 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Увага! Ціни актуальні тільки при замовленні, бронюванні на сайті!
  2. Нам довіряють
    • Більше ніж 15 000 ліків і товарів для здоров'я
    • 100% товарів сертифіковані
    • Термінова доставка по Україні за 24 години
    • Працюємо без вихідних
    Доставка
    • Доставка Кур'єром
    • Самовивіз
    • Доставка Новою поштой
    При сумі замовлення від 100грн. доставка здійснюється безплатно
    Міста безплатной доставки
    • Київ
    • Одеса
    • Харків
    • Дніпро
    • Львів
    • Івано-Франківськ
    • Вінниця
    • Запоріжжя
    • Кременчук
    • Кривий Ріг
    • Тернопіль
    Оплата
    Готівкою, Visa, MasterCard, Maestro


  • add.ua-Берліприл 20 мг таблетки №30-01
79,75 грн.

Наявність: Є в наявності

Кількість
Замовити в один клік
  • Головний медикамент: Берлиприл
  • Виробник: Ні
  • Форма товару: Таблетки
  • Реєстраційне посвідчення: UA/7553/01/02
Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу


БЕРЛІПРИЛ® 10/ БЕРЛІПРИЛ® 20

(BERLIPRIL® 10/ BERLIPRIL® 20)


Склад:

діюча речовина:

Берліприл® 10: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 10 мг;

Берліприл® 20: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат магнію карбонат легкий натрію крохмальгліколят (тип А) желатин кремнію діоксид колоїдний безводний магнію стеарат заліза оксид червоний (Е 172): коричневий(Берліприл® 10) або червоний (Берліприл® 20).


Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту монокомпонентні. Код АТХ С09А А02.


Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізично-хімічні властивості:

Берліприл® 10: злегка двоопуклі таблетки зі скошеними краями та насічкою для поділу з одного боку блідо-коричневого кольору.

Берліприл® 20: злегка двоопуклі таблетки зі скошеними краями та насічкою для поділу з одного боку блідо-червонуватого кольору.

Таблетки можна розділити на рівні половини.


Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Берліприл® (еналаприлу малеат) – це сіль малеїнової кислоти еналаприлу що є похідним двох амінокислот L-аланіну та L-проліну.

Механізм дії. Ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) являється пептидилдипетидазою яка каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II що виявляє вазонстрикторну дію. Після всмоктування еналаприл піддається гідролізу з утворенням еналаприлату який пригнічує АПФ. В результаті такого пригнічення АПФ концентрація ангіотензину II в плазмі крові зменшується що в свою чергу призводить до підвищення активності реніну в плазмі крові (в наслідок блокування механізму негативного зворотного зв’язку вивільнення реніну) та до зменшення секреції альдостерону.

Структура АПФ є ідентичною структурі кінази II. Таким чином Берліприл® може також блокувати розпад брадикініну пептиду що є потужним вазодилататором. Проте роль яку відіграє даний ефект у терапевтичній дії препарату залишається невивченою.

Механізм антигіпертензивної дії препарату Берліприл® в першу чергу пов’язаний з пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Але Берліприл® знижує тиск навіть у пацієнтів з низькореніновою формою гіпертензії.

Застосування Берліприлу® у пацієнтів з артеріальною гіпертензією призводить зниження артеріального тиску і в горизонтальному і в вертикальному положенні   без значного підвищення частоти серцевих скорочень.

В рідких випадках виникає симптоматична ортостатична гіпотензія. У деяких пацієнтів оптимальне зниження артеріального тиску виникає лише через кілька тижнів терапії. Різке припинення терапії Берліприлом® не пов’язано з різким підвищенням артеріального тиску.

Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай настає через 2-4 години після перорального застосування індивідуальної дози еналаприлу. Антигіпертензивну дію як правило відмічають вже через 1 годину після застосування а максимальне зниження артеріального тиску досягається через 4-6 годин після прийому препарату. Тривалість дії залежить від дози. Однак при рекомендованих дозах антигіпертензивна та гемодинамічна дія триває щонайменше протягом 24 годин.

Дослідження гемодинаміки у хворих на есенціальну артеріальну гіпертензію довели що зниження артеріального тиску супроводжувалося зменшенням периферичного опору в артеріях та збільшенням хвилинного об’єму крові але частота серцевих скорочень майже не змінювалася. Після застосування Берліприлу® кровообіг у нирках збільшувався; ступінь клубочкової фільтрації залишався незмінним. Ознаки затримки солей та рідини не спостерігалися. Проте у пацієнтів у яких швидкість клубочкової фільтрації до початку терапії була низькою цей показник як правило підвищувався.

У короткострокових клінічних дослідженнях у пацієнтів з діабетом і без нього а також із захворюваннями нирок після прийому еналаприлу мaлeaту спостерігалося зменшення альбумінурії а також зменшення виведення із сечею IgG та загального білка.

При одночасному застосуванні діуретичних засобів групи тіазидів антигіпертензивна дія Берліприлу® має адитивний характер. Берліприл® може попереджувати або зменшувати прояви   гіпокаліємії індукованої тіазидом.

У пацієнтів із серцевою недостатністю що приймають препарати групи серцевих глікозидів та діуретичні засоби після перорального або внутрішньовенного застосування Берліприлу® спостерігалося зменшення периферичного опору та зниження артеріального тиску. Хвилинний обсяг крові збільшувався тоді як частота серцевих скорочень (яка у пацієнтів із серцевою недостатністю зазвичай підвищена) навпаки зменшувалася. Так само знижувався тиск у кінцевих легеневих капілярах. Переносимість фізичного навантаження та ступінь серцевої недостатності визначені за критеріями Нью-Йоркської Асоціації кардіологів покращилися. При тривалому лікуванні ці ефекти зберігаються.

У пацієнтів із серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості еналаприл уповільнював прогресування дилатації/ збільшення серця та серцевої недостатності визначених за зменшенням кінцевого діастолічного та систолічного обсягів у лівому шлуночку та за збільшенням фракції викиду.

У багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні (SOLVD дослідження профілактики) вивчали популяцію пацієнтів з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду < 35%). 4228 пацієнтів були рандомізовані в групи прийому плацебо (n=2117) або еналаприлу малеату (n=2111). В групі плацебо 818 осіб мали серцеву недостатність або померли (38 6%) порівняно з 630 пацієнтами в групі еналаприлу (29 8%) (зниження ризику: 29%; 95% ДІ: 21-36%; p<0 001). 518 пацієнтів в групі плацебо (24 5%) та 434 в групі еналаприлу (20 6%) померли або були госпіталізовані через розвиток серцевої недостатності  або  ускладнення  вже  існуючого  захворювання  (зниження  ризику 20%; 95% ДІ:

9-30%; p<0.001).

У багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні (SOLVD терапевтичне дослідження) вивчали популяцію пацієнтів з клінічними проявами застійної серцевої недостатності внаслідок систолічної дисфункції  (фракція викиду <35%). 2569 пацієнтів які отримували традиційне лікування серцевої недостатності були рандомізовано розділені на групи прийому плацебо (n=1284) або еналаприлу малеату n=1285). У групі плацебо було зареєстровано 510 випадків смерті (39 7%) порівняно з 452 випадками в групі еналаприлу (35 2%) (зниження ризику: 16%; 95% ДІ: 5-26%; p=0 0036). В групі плацебо було зареєстровано 461 смерть в наслідок серцево-судинних захворювань у порівнянні з 399 випадками в групі еналаприлу (зниження ризику: 18% 95% ДІ: 6-28% p<0 002) головним чином в наслідок зменшення летальності від прогресивної серцевої недостатності (251 випадок у групі плацебо у порівнянні з 209 випадками в групі еналаприлу (зниження ризику: 22% 95% ДІ: 6-35%). Кілька пацієнтів   померли    або   були   госпіталізовані   через   прогресування   серцевої   недостатності

(736 пацієнтів у групі плацебо та 613 - в групі еналаприлу; зниження ризику: 26%; 95% ДІ 18-34%; p<0 0001). В цілому у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночку в дослідженні SOLVD еналаприл знижував ризик інфаркту міокарда на 23% (95% ДІ: 11–34%; p<0 001) а також ризик госпіталізації з приводу нестабільної стенокардії на 20% (95% ДІ: 9–29%; p<0 001).

У двох масштабних рандомізованих контрольованих дослідженнях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial/ Поточне міжнародне дослідження застосування телмісартану окремо та в комбінації з раміприлом) та VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes/ Дослідження лікування діабетичної нефропатії)) вивчалося застосування інгібітору АПФ в комбінації з блокатором рецепторів ангіотензину ІІ.

Дослідження ONTARGET проводилося серед пацієнтів що мали серцево-судинне або церебро-васкулярне захворювання в анамнезі або цукровий діабет 2-го типу що супроводжувалося ознаками пошкодження органів-мішеней. В дослідженні VA NEPHRON-D участь брали пацієнти  з цукровим діабетом 2-го типу та діабетичною нефропатією. В ході цих досліджень не було встановлено сприятливого ефекту щодо результатів ниркових та/або серцево-судинних порушень та зниження смертності тоді як спостерігався підвищений ризик розвитку гіперкалімії гострого ураження нирок та/або гіпотензії порівняно із монотерапією. Враховуючи схожі фармакодинамічні властивості ці результати також стосуються й до інших інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину II.

Саме тому пацієнтам з діабетичною нефропатією не слід одночасно призначати інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II.

Метою дослідження ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints/ Застосування аліскірену при діабеті 2-го типу з використанням серцево-ниркових кінцевих точкок) було визначити переваги застосування аліскірену порівняно зі стандартною терапією інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину II для пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу та хронічною хворобою нирок або серцево-судинним захворюванням або обома одночасно. Дослідження було достроково припинено через підвищений ризик виникнення небажаних явищ. Смерть з причини серцево-судинного захворювання та інсульт частіше виникали у групі аліскірену ніж в групі плацебо а також серйозні небажані явища що є предметом дослідження (гіперкаліємія гіпотензія та ниркова дисфункція).

Діти

Існують деякі дані щодо застосування препарату дітям з артеріальною гіпертензією віком > 6 років. У клінічних дослідженнях за участю 110 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років у яких маса тіла становила ≥ 20 кг а швидкість клубочкової фільтрації > 30 мл/хв/1 73 м2 пацієнти вага яких була < 50 кг отримували 0 625 мг 2 5 мг або 20 мг еналаприлу малеату щоденно а пацієнти з вагою понад ≥ 50 кг отримували 1 25 мг 5 мг або 40 мг  еналаприлу малеату щоденно. При прийомі один раз на добу еналаприлу малеат знижував артеріальний тиск залежно від дози. Дозозалежний антигіпертензивний ефект спостерігався в усіх підгрупах (за віком стадією Таннера статтю расою). Проте при застосуванні найменших досліджуваних доз 0 625 мг та 1 25 мг що відповідає в середньому 0 02 мг/кг один раз на добу не було виявлено відповідної антигіпертензивної ефективності. Максимальна доза препарату що вивчалася під час дослідження становила 0 58 мг/кг (до 40 мг) щоденно. Профіль небажаних явищ у дітей був аналогічним тому що спостерігався у дорослих пацієнтів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому еналаприлу малеат швидко всмоктується і його максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через одну годину. Ступінь всмоктування  еналаприлу малеату становить 60% від прийнятої дози. Прийом їжі на всмоктування Берліприлу® не впливає. Після всмоктування еналаприлу малеат вжитий перорально піддається швидкому та повномасштабному гідролізу до еналаприлату потужного інгібітора ангіотензинперетворювального ферменту. Пік концентрації еналаприлату в плазмі досягається через 4 години після прийму пероральної дози еналаприлу.

Ефективний час напівнакопичення (Т½) еналаприлату після багаторазового перорального застосування становить 11 годин.

Розподілення. У діапазоні терапевтично значущих концентрацій у людини зв’язування з білками плазми не перевищує 60%.

Біотрансформація. Окрім перетворення в еналаприлат даних про подальший значущий метаболізм еналаприлу малеату немає.

Виведення. Еналаприлат виводиться переважно нирками. Основним компонентом у сечі є еналаприлат кількість якого становить 40 % від прийнятої дози та незмінений еналаприлу малеат (приблизно 20 %).

Порушення функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю експозиція еналаприлу малеату та еналаприлату в організмі підвищена. У пацієнтів із легкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв) значення AUC (площі під кривою) еналаприлату під час постійного застосування 5 мг/добу було приблизно у 2 рази вищим ніж у хворих з нормальною функцією нирок. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) це значення AUC було приблизно у 8 разів вищим. На цій стадії ниркової недостатності ефективний період напіввиведення еналаприлату після багаторазового застосування еналаприлу малеату подовжується а досягнення стаціонарного рівня уповільнюється (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Еналаприлат можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу. Ступінь його діалізації становить 62 мл/хв.

Діти

Були проведені дослідження фармакокінетики із застосуванням багаторазових доз у 40 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 2 місяців до 16 років які приймали еналаприл малеат перорально в дозі від 0 07 до 0 14 мг/кг на добу. У фармакокінетиці еналаприлату великих розбіжностей між дітьми та дорослими не виявлено. Результати свідчать про збільшення AUC (при нормуванні доз у розрахунку на масу тіла) з віком однак таке збільшення AUC не спостерігалося якщо дози нормувалися у розрахунку на площу тіла. У стаціонарному стані середній ефективний період напівнакопичення еналаприлату становив 14 годин.

Годування груддю

Через 4-6 годин після прийому однократної пероральної дози 20 мг у п’ятьох жінок після пологів середня   максимальна   концентрація   еналаприлу   в   молоці   дорівнювала  1 7  мкг/л  (діапазон

0 54–5 9 мкг/л).

Середня максимальна концентрація еналаприлату в молоці становила 1 7 мкг/л (діапазон 1 2 – 2 3 мкг/л); ці концентрації спостерігалися у різний час протягом доби. Виходячи із значень максимальної концентрації в молоці максимальний обсяг споживання  дитиною що знаходиться виключно на грудному вигодовуванні становить 0 16 % від материнської дози.

Максимальна концентрація еналаприлу в молоці жінки яка перорально приймала еналаприл в дозі 10 мг на добу протягом 11 місяців становила 2 мкг/л через 4 години після прийому дози а максимальна концентрація еналаприлату 0 75 мкг/л приблизно через 9 годин після прийому дози. Загальна кількість еналаприлу та еналаприлату в молоці що вимірювалася протягом доби дорівнювала 1 44 мкг/л та 0 63 мкг/л відповідно.

Не можливо було визначити концентрацію еналаприлату в молоці (<0 2 мкг/л)  через 4 години після прийому однократної дози еналаприлу 5 мг в однієї матері та дози 10 мг у двох матерів; концентрації еналаприлу не визначені.


Клінічні дані.

Показання.

·         Лікування артеріальної гіпертензії.

·         Лікування серцевої недостатності з наявними симптомами.

·         Профілактика симптоматичної серцевої недостатності у хворих із безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (фракція вигнання ≤35 %)


Протипоказання.

·         Підвищена чутливість до еналаприлу малеату до одного з інших компонентів препарату або інших інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (ІАПФ).

·         Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку який розвинувся внаслідок призначення терапії інгібіторами АПФ

·         Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк

·         Протипоказано вагітним та жінкам що планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Протипоказано призначати Берліприл® одночасно з препаратами що містять аліскірен пацієнтам з цукровим діабетом та порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1 73 м2).


Взаємодія з іншими видами лікарських засобів та інші види взаємодій.

Інші антигіпертензивні препарати

Одночасне застосування цих засобів може підсилювати гіпотензивний ефект еналаприлу малеату. Одночасне застосування з нітрогліцерином та іншими нітратами або іншими вазодилататорами також може призводити до подальшого зниження артеріального тиску.

Калієзберігаючі діуретики або препарати калію

Інгібітори АПФ зменшують спричинені діуретиками втрати калію. Калієзберігаючі діуретики (наприклад спіронолактон еплеренон триамтерен або амілорид) препарати калію або калієвмісні замінники солі можуть призвести до значного підвищення рівня калію в сироватці. Якщо через виявлену гіпокаліємію одночасне застосування все ж таки необхідне то їх слід застосовувати дуже обережно та при частому контролі рівня калію сироватки (див розділ «Особливості застосування»).

Діуретичні засоби (тіазидового ряду або петльові діуретики)

Попереднє лікування діуретиками у високих дозах може на початку терапії еналаприлу малеатом призвести до гіповолемії та таким чином підвищити ризик розвитку гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування»). Гіпотензивний ефект можна зменшити якщо відмінити діуретик компенсувати нестачу рідини або солей в організмі або якщо почати терапію еналаприлу малеатом з його низьких доз

Антидіабетичні лікарські засоби            

Результати епідеміологічних досліджень вказують що при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та антидіабетичних засобів (інсулін пероральні гіпоглікемічні засоби) можливе посилення гіпоглікемічної дії  та виникає ризик розвитку гіпоглікемії. Очевидно такі випадки мають місце зокрема у перші тижні комбінованого лікування а також у пацієнтів зі зниженням функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Літій

Були повідомлення про минуще підвищення концентрації літію в сироватці та про його токсичні ефекти при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні діуретиків тіазидового ряду та інгібіторів АПФ може підвищитися концентрація літію в сироватці і тим самим – ризик інтоксикації літієм. Тому одночасне застосування еналаприлу малеату та літію не рекомендується;