Ксефокам 8 мг порошок для ін'єкцій №5 Nycomed (Австрія)

Показання до застосування

Препарат застосовується для короткотривалого симптоматичного лікування гострого болю легкого або помірного ступеня у дорослих пацієнтів.

Протипоказання та обмеження

Препарат протипоказаний у таких випадках:

• підвищена чутливість до лорноксикаму або будь-якого компонента препарату;

• знижена кількість тромбоцитів у крові (тромбоцитопенія);

• реакції гіперчутливості (зокрема бронхоспазм, риніт, набряк Квінке або кропив’янка) на інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включно з ацетилсаліциловою кислотою;

• тяжка серцева недостатність;

• кровотечі шлунково-кишкового, цереброваскулярного або іншого походження;

• наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації, спричиненої застосуванням НПЗЗ;

• активна або рецидивуюча пептична виразка чи шлунково-кишкова кровотеча, або їх наявність в анамнезі (два або більше підтверджені епізоди);

• тяжка печінкова недостатність;

• серйозні порушення функції нирок (рівень сироваткового креатиніну понад 700 мкмоль/л);

• III триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Застереження

Розчин для ін’єкцій готують безпосередньо перед введенням: вміст одного флакона (8 мг ліофілізату) розчиняють у 2 мл води для ін’єкцій.
Отриманий розчин повинен бути прозорим, жовтого кольору та без видимих часток.
У разі наявності ознак псування препарат підлягає утилізації згідно з чинними місцевими вимогами.

Спосіб застосування та дозування

Лікування передбачає лише одноразове введення препарату на старті. Схему дозування варто підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта на терапію. Щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, потрібно використовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого часу, необхідного для полегшення симптомів.

Препарат вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Рекомендована разова доза становить 8 мг. За потреби протягом перших 24 год може бути введена додаткова доза 8 мг. Загальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Внутрішньовенне введення має тривати щонайменше 15 секунд, внутрішньом’язове — не менше 5 секунд.

Після приготування розчину слід замінити голку. Для внутрішньом’язового введення необхідно використовувати довгу голку, яка забезпечить глибоке введення препарату.

Розчин готується безпосередньо перед застосуванням: вміст одного флакона (8 мг ліофілізату) розчиняють у 2 мл води для ін’єкцій. Отриманий розчин має бути прозорим і жовтого кольору. Якщо спостерігаються ознаки псування, препарат необхідно утилізувати відповідно до чинних вимог.

Засіб призначений лише для одноразового використання.

Пацієнти літнього віку (65+)

Коригування дози не потрібне за умови відсутності порушень функції печінки та нирок. Однак лікування варто проводити з обережністю, зважаючи на підвищений ризик небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Пацієнти з нирковою недостатністю

При легкому та помірному ступені порушення функції нирок дозу необхідно зменшити. Застосування препарату протипоказане у разі тяжкої ниркової недостатності.

Пацієнти з печінковою недостатністю

За наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості також рекомендоване зниження дози. Препарат не можна застосовувати пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки (див. розділ «Протипоказання»).

Діти

Через відсутність достатніх клінічних даних щодо безпеки та ефективності, препарат не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років.

Побічні ефекти

Деякі пацієнти, які вживали таблетки Ксефокам, повідомляли про такі небажані явища:

• система крові. У поодиноких випадках можливе зниження кількості формених елементів крові (лейкопенія, тромбоцитопенія), рідко — розвиток гемолітичної або апластичної анемії;

• імунна система. За наявності підвищеної чутливості можуть виникати алергічні реакції аж до анафілаксії;

• психіка. Іноді відзначаються зміни емоційного стану: дратівливість, тривожність, дисфорія або симптоми депресії;

• нервова система. Можуть спостерігатися запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, порушення чутливості, зміна смакових відчуттів, тремор;

• органи зору. У поодиноких випадках — кон’юнктивіт, тимчасове зниження гостроти зору;

• серцево-судинна система. Іноді фіксується підвищення артеріального тиску, серцебиття, набряки, ознаки серцевої недостатності;

• дихальна система. У деяких випадках — бронхоспазм, кашель;

• травна система. Найчастіше виникають диспепсичні симптоми, діарея; можливе утворення виразок чи шлунково-кишкових кровотеч, а також запалення слизової оболонки рота (стоматит, глосит);

• шкіра. Можлива поява висипів, свербежу, кропив’янки; у рідкісних випадках — тяжкі шкірні реакції, зокрема синдром Стівенса-Джонсона.

Взаємодія з іншими препаратами

За одночасного застосування лорноксикаму з іншими препаратами можливі такі ефекти:

• циметидин — може підвищувати концентрацію лорноксикаму в плазмі крові, що збільшує ймовірність розвитку побічних реакцій. Взаємодії з ранітидином або антацидами не зафіксовано;

• антикоагулянти (наприклад, варфарин) — нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати їхню дію, тому потрібно ретельно контролювати МНІ (міжнародний нормалізований індекс);

• фенпрокумон — спостерігається зниження терапевтичного ефекту;

• гепарин — сумісне використання, особливо під час епідуральної чи спинномозкової анестезії, підвищує ризик кровотеч та утворення гематом;

• інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II — можливо зниження їх антигіпертензивного ефекту;

• діуретики (петльові, тіазидні, калійзберігаючі) — зменшується їх дія, зростає ризик нефротоксичності та гіперкаліємії;

• бета-блокатори — може послаблюватися гіпотензивний ефект;

• дигоксин — можливе підвищення його токсичності через зниження ниркового кліренсу;

• кортикостероїди — збільшується ймовірність розвитку виразок і шлунково-кишкових кровотеч;

• фторхінолони (левофлоксацин, офлоксацин) — підвищується ризик виникнення судом;

• антитромбоцитарні препарати (наприклад, клопідогрель) — зростає ризик кровотеч;

• інші НПЗЗ — підвищується ймовірність шлунково-кишкових ускладнень (виразки, кровотечі);

• метотрексат — можливе зростання токсичності препарату через підвищення його концентрації у сироватці. Потрібен моніторинг стану пацієнта;

• селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) — збільшується ризик кровотеч;

• препарати літію — НПЗЗ знижують їхній нирковий кліренс, що може призвести до токсичності. Рекомендовано регулярно контролювати рівень літію;

• циклоспорин — підвищення його концентрації в крові та ризик нефротоксичності. Потрібен контроль функції нирок;

• похідні сульфанілсечовини (зокрема глібенкламід) — підвищується ймовірність гіпоглікемії;

• індуктори та інгібітори CYP2C9 — лорноксикам метаболізується за участю цього ферменту, тому можливі клінічно значущі взаємодії;

• такролімус — можливий нефротоксичний ефект через зниження синтезу простацикліну в нирках. Потрібен моніторинг ниркової функції;

• пеметрексед — при супутньому застосуванні з НПЗЗ зростає ризик токсичного ураження нирок, шлунково-кишкового тракту та розвитку мієлосупресії.

Особливі вказівки

Кровотечі та згортання крові

Лорноксикам знижує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі, тому з обережністю призначається пацієнтам зі схильністю до кровотеч або порушеннями згортання крові.

Ниркова недостатність

З обережністю застосовується у разі легких і помірних порушень функції нирок, після великих операцій, у пацієнтів із серцевою недостатністю, які вживають діуретики або нефротоксичні препарати. У разі погіршення функції нирок лікування потрібно припинити.

Печінкова недостатність

Потрібен моніторинг функції печінки, особливо при дозах 12-16 мг/добу. Накопичення препарату можливе, хоча клінічно значущих відхилень фармакокінетики не виявлено.

Пацієнти літнього віку

Підвищений ризик побічних реакцій, зокрема шлунково-кишкових. Необхідний контроль функції нирок і печінки.

ШКТ ускладнення

Лорноксикам, як і інші НПЗЗ, може спричинити виразки, кровотечі та перфорації, іноді з летальним наслідком. Ризик зростає у літніх пацієнтів за високих доз, а також при супутньому вживанні ацетилсаліцилової кислоти, кортикостероїдів, антикоагулянтів чи СІЗЗС. Можливе профілактичне застосування інгібіторів протонної помпи або мізопростолу.

Серцево-судинні ризики

З обережністю призначається пацієнтам з артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, ІХС, цереброваскулярними захворюваннями або факторами ризику (діабет, куріння тощо). Є дані про підвищення ризику тромботичних ускладнень за тривалого застосування НПЗЗ у високих дозах.

Інші стани, що потребують обережності:

• астма: можливий розвиток бронхоспазму;

• вовчак і системні захворювання сполучної тканини: ризик асептичного менінгіту;

• одночасне застосування з гепарином: ризик епідуральної гематоми;

• шкірні реакції: можуть виникати тяжкі, потенційно летальні ураження шкіри. У разі перших ознак — припинити вживання препарату;

• вітряна віспа: можливе погіршення перебігу хвороби — уникати застосування.

Лабораторні зміни

Можливе підвищення рівня трансаміназ, білірубіну, сечовини, креатиніну. У разі стійких порушень терапію припиняють.

Фертильність

Препарат може знижувати фертильність, не рекомендований жінкам, які планують вагітність.

Вагітність і лактація

Лорноксикам протипоказаний в III триместрі вагітності. У І-II триместрах можливе застосування лише за крайньої потреби. Через відсутність даних щодо проникнення в грудне молоко, препарат не рекомендується під час годування груддю.