Гепалін

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПАЛІН^Ò

(PALIN^®)

• Склад
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції

Склад:

діюча речовина: піпемідова кислота;

1 капсула містить піпемідової кислоти 200 мг у формі тригідрату;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), патентований синій V (Е 131), діамантовий чорний BN (Е 151), хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF-FD&C жовтий 6 (Е 110).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули з кришечкою зеленого кольору і  корпусом майже білого кольору (кольору слонової кістки), які містять жовтуватий гігроскопічний порошок.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Кислота піпемідова. Код АТХ J01M B04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Піпемідова кислота – уроантисептик хінолонового ряду з широким спектром антибактеріальної дії. Піпемідова кислота чинить бактеріостатичну і бактерицидну дію залежно від її концентрації у  місці локалізації інфекції. Вона інгібує бактеріальну ДНК-топоізомеразу II (ДНК-гіразу), яка бере участь у реплікації, транскрипції, репарації бактеріальної ДНК. Це призводить до руйнування бактеріальної ДНК.

Спектр активності піпемідової кислоти охоплює в основному грамнегативні бактерії; вона особливо ефективна проти ентеробактерій, має бактерицидну активність проти більшості видів Proteus spр. (при помірній ефективності проти Proteus mirabilis), Escherichia coli, Citrobacter spр.,  Haemophilus influenzae, Morganella morganii і Serratia spр.

Піпемідова кислота помірно ефективна проти Klebsiella spр., Alcaligenes spр., Acinetobacter spр. і Providencia stuartii.

Вона неактивна проти Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum і проти грампозитивних бактерій – Coccobacilli та bacilli. Резистентність бактерій щодо піпемідової кислоти розвивається повільно.

Фармакокінетика.

Піпемідова кислота швидко абсорбується (93 %) і досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 1–2 години після прийому. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 30 %. Після прийому 500 мг піпемідової кислоти через 2–6 годин її концентрація в сечі становить       1116 мг/л. Екскретується нирками практично у незміненому стані (50–85 % пероральної дози виводиться протягом перших 24 годин). До 35 % піпемідової кислоти виводиться з калом. Рівень піпемідової кислоти у сечі перевищує концентрації, необхідні для запобігання більшості інфекцій сечових шляхів. 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів у стадії загострення, спричинені бактеріями, чутливими до піпемідової кислоти, у т. ч. пієлонефрит, уретрит, цистит, простатит, пієліт.

Протипоказання.

Протипоказано застосовувати при підвищеній чутливості до піпемідової кислоти, хінолонів або до будь-якого іншого інгредієнта лікарського засобу, хворим на епілепсію або на інші неврологічні захворювання зі зниженим судомним порогом, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтам з порфірією, тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) і печінки. Протипоказано застосовувати дітям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При тривалому застосуванні піпемідової кислоти пролонгується період напіввиведення теофіліну, тому його концентрація в сироватці крові зростає на 40–80 %. Таким чином, у пацієнтів, які застосовують теофілін, слід частіше контролювати його рівень у сироватці крові.

Хінолони підвищують сироваткову концентрацію кофеїну; піпемідова кислота може забезпечити коефіцієнт підвищення від 2 до 4.

Антациди (препарати алюмінію, магнію і кальцію) і сукральфат значно знижують всмоктування піпемідової кислоти, тому їх не слід призначати одночасно. Інтервал між введеннями цих препаратів має становити 2–3 години. Однак такий ефект не спостерігався при одночасному застосуванні з циметидином та ранітидином.

Палін^Ò може посилювати ефект варфарину, рифампіцину, циметидину при їх одночасному застосуванні.

Одночасне застосування хінолонів і нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик виникнення судом.

З аміноглікозидами виникає синергічний бактерицидний ефект.

Особливості застосування.

Під час  лікування пацієнтам слід вживати велику кількість рідини. Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) рекомендується зменшення дози та спостереження лікаря у зв’язку з імовірністю накопичення препарату в організмі. У поодиноких випадках Палін^Ò може спричинити виникнення судом, тому пацієнтам з епілепсією та іншими неврологічними захворюваннями зі зниженим судомним порогом не рекомендується призначати препарат.

Треба з обережністю призначати препарат пацієнтам віком від 70 років, оскільки побічні ефекти в осіб літнього віку спостерігаються  частіше.

Пацієнта слід попередити про необхідність уникати прямого сонячного світла та штучного  ультрафіолетового опромінення під час лікування піпемідовою кислотою через можливу фотосенсибілізацію. 

Можуть розвинутися суперінфекції, спричинені стійкими бактеріями та грибами.

При тривалому лікуванні піпемідовою кислотою може розвинутись псевдомембранозний коліт, тому при появі у пацієнта діареї слід вжити відповідних заходів.

У дослідженнях in vitro спостерігався порфіриногенний ефект піпемідової кислоти, тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з порфірією через ризик виникнення гострого порфіринового кризу. Не слід призначати Палін^Ò пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки хінолони можуть спричинити гостру гемолітичну кризу.

Оболонка капсули містить: барвник діамантовий чорний (Е 151), який може спричинити алергічні реакції, включаючи астму, – алергічні реакції найчастіше виникають у пацієнтів  з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; барвник жовтий захід FCF-FD&C жовтий 6 (Е 110), що теж може спричинити алергічні реакції і впливати на активність та увагу.

Лабораторні тести. Може відзначатися хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Деякі дані щодо застосування лікарського засобу вагітним жінкам свідчать про відсутність впливу на вагітних, плід чи новонароджених. Однак на сьогодні немає ніяких інших епідеміологічних даних. Результати досліджень на тваринах не вказують  на прямі чи непрямі шкідливі наслідки впливу на вагітність, розвиток ембріона, роди чи післяродовий розвиток новонародженого.

Годування груддю.

Відомо, що піпемідова кислота екскретується в грудне молоко, тому існує ризик впливу на новонароджених/немовлят.

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи можливість виникнення запаморочення і порушень зору під час прийому препарату, пацієнтам слід  бути обережними при керуванні автомобілем та роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

При лікуванні циститу, простатиту, пієлонефриту, уретриту, пієліту у дорослих рекомендована доза становить  400 мг (2 капсули по 200 мг) 2 рази на добу – вранці і ввечері. Препарат слід приймати після вживання їжі.

Тривалість лікування зазвичай становить 5–10 діб. Необхідність подовження курсу лікування визначає лікар залежно від тяжкості захворювання, але він не має перевищувати 4 тижні. Лікування неускладненого циститу у жінок зазвичай триває 3 дні. У клінічних дослідженнях піпемідову кислоту застосовували протягом 6 місяців у дозуванні 200 мг на добу для профілактики рецидивуючих інфекцій нижніх сечовивідних шляхів.

При лікуванні препаратом пацієнту слід вживати велику кількість рідини для підвищення діурезу. Під час лікування слід контролювати кількість виведеної сечі.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Пацієнтам з помірно вираженою нирковою недостатністю [кліренс креатиніну ³ 30 мл/хв, (0,5 мл/с)] коригування дози не потрібне.

Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок [кліренс креатиніну < 30 мл/хв, (0,5 мл/с)] рекомендується зменшити дозу

Пацієнти з печінковою недостатністю та люди похилого віку.

Пацієнтам із помірним ураженням функції печінки та пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок коригування дози не потрібне.

Не рекомендується призначати Палін^Ò при тяжкій недостатності нирок або печінки, включаючи цироз печінки.

Діти.

Піпемідова кислота протипоказана дітям.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, судоми.

Лікування. Якщо внаслідок прийому великої кількості препарату пацієнт не втратив свідомості, рекомендується викликати блювання, промити шлунок і призначити активоване вугілля.

Піпемідова кислота виводиться за допомогою гемодіалізу (90 % за 6 годин).

При появі побічних ефектів з боку центральної нервової системи (включаючи епілептоформні судоми) призначають симптоматичне лікування (діазепам).

Побічні реакції.

Палін зазвичай добре переноситься пацієнтами. Оскільки небажані ефекти в основному слабко виражені та помірні, немає необхідності у відміні препарату. Частота виникнення всіх небажаних ефектів становить максимум 15 %. Найпоширенішими  є побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (3–13 % від усіх випадків). При виникненні ознак реакцій гіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичного епідермального некролізу або судом лікування слід негайно припинити.

Небажані ефекти класифіковані за системами органів та частотою виникнення. Категорії частоти визначені так: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1 000 до < 1/100), поодинокі (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), рідкісні (< 1/10 000), невідомо (неможливо встановити частоту з наявних даних).

З боку системи крові та лімфатичної системи: поодинокі – еозинофілія; невідомо – у пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігалася оборотна тромбоцитопенія. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може розвинутися гемолітична анемія.

З боку нервової системи:  невідомо – тремор, сенсорні порушення, запаморочення, судоми, тривалі судоми, пов’язані з набряком мозку.

З боку органів зору:  невідомо – порушення зору.

З боку органів слуху і лабіринту: невідомо –  вертиго, головний біль.

З боку травної системи: дуже часті – анорексія, біль в епігастральній ділянці, печія, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, діарея або запор; поодинокі – псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: невідомо – реакції гіперчутливості включають висипи на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізацію, синдром Стівенса – Джонсона. Шкірні реакції оборотні. Є повідомлення про розвиток анафілактичних реакцій, ангіоневротичного набряку. У зв’язку з можливістю перехресної чутливості до інших хінолонів вимагає обережності  лікування пацієнтів, які мали анафілактичну реакцію на будь-який хінолон.

З боку кістково-м’язової системи: невідомо –  гостра артропатія, тендиніт.

Інші: слабкість, розвиток резистентності, суперінфекція.

Психічні порушення:  невідомо – збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення сну.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 2 (10 ´ 2) блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д. д., Словенія/ Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльості.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія/ Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia

(виробництво in bulk, пакування, випуск серії);

Трімліні, 2Д, 9220 Лендава, Словенія/ Trimlini 2D, Lendava, 9220, Slovenia (пакування).