Ципринол

Ципринол(Ciprinol) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Фармакотерапевтична група

склад

діюча речовина: 1 мл концентрату для розчину для інфузій містить 10 мг ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: кислота молочна, динатрію едетат, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

лікарська форма. концентрат для розчину для інфузій.

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтувато-зеленуватого кольору, практично без механічних часток.

фармакотерапевтична група

антибактеріальні засоби для системного застосування. фторхінолони. код атх j01m a02.

фармакологічні властивості.

фармакодинаміка.

бактерицидна дія ципрофлоксацину як фторхінолонового антибактеріального засобу зумовлена здатністю пригнічувати топоізомерази іі типу (днк-гіразу та топоізомеразу iv), які є необхідними у багатьох процесах життєвого циклу днк, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.

фармакокінетичні/фармакодинамічні взаємозв’язки.

ефективність головним чином залежить від співвідношення між максимальною концентрацією у сироватці крові (c_max) та мінімальною інгібіторною концентрацією (мік) ципрофлоксацину для бактеріального патогену та від значення площі під кривою (auc) і мік.

механізм резистентності.

резистентність до ципрофлоксацину іn vitro зазвичай пов’язана з мутаціями сайту-мішені, які виникають у топоізомеразі iv і днк-гіразі шляхом багатоступеневих мутацій. ступінь перехресної резистентності між ципрофлоксацином та іншими фторхінолонами, що є наслідком вище вказаного, буває різною. одиничні мутації, як правило, не призводять до клінічної резистентності, однак множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до кількох або всіх представників класу фторхінолонів.

такі механізми резистентності, як непроникність та/або ефлюксний насос, можуть спричиняти різний вплив на чутливість до фторхінолонів, що залежить від фізіохімічних властивостей різних представників вказаного класу та спорідненості транспортних систем для кожної діючої речовини. всі in-vitro механізми резистентності загалом спостерігаються у клінічних ізолятах. механізми резистентності, що інактивують інші антибактеріальні засоби, такі як бар’єр проникності (притаманно для pseudomonas aeruginosa) та ефлюксні механізми можуть впливати на чутливість до ципрофлоксацину.

повідомлялося про розвиток плазмідопосередкованої резистентності, кодованої qnr геном.

спектр антибактеріальної активності.

контрольні точки відділяють чутливі штами від штамів із середньою чутливістю, а останні –

від резистентних штамів.

рекомендації eucast

¹ staphylococcus spp. – контрольні точки для ципрофлоксацину мають відношення до терапії із застосуванням високих доз.

² не пов’язані з видами контрольні точки були визначені головним чином на основі даних співвідношення фармакокінетичних та фармакодинамічних даних і не залежать від мік для окремих видів. вони використовуються тільки для видів, які не мають власних контрольних точок, а не для тих видів, у яких проведення тесту на чутливість не рекомендується.

поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. у разі необхідності слід звернутися за консультацією до спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.

до ципрофлоксацину загалом чутливі такі роди та види бактерій (для виду streptococcus див. розділ «особливості застосування»).

доклінічні дані з безпеки.

доклінічні дані не проявляють особливої небезпеки для людей на основі загальноприйнятих досліджень токсичності одноразової дози, токсичності повторюваних доз, канцерогенного потенціалу або репродуктивної токсичності.

фармакокінетика.

абсорбція.

при внутрішньовенній інфузії ципрофлоксацину середня максимальна концентрація досягається наприкінці інфузії. при внутрішньовенному застосуванні фармакокінетика ципрофлоксацину носить лінійний характер в інтервалі доз до 400 мг.

при порівнянні параметрів фармакокінетики при внутрішньовенному застосуванні 2 рази та 3 рази на добу не було виявлено акумуляції ципрофлоксацину або його метаболітів.

внутрішньовенна інфузія 400 мг ципрофлоксацину, яку здійснювали упродовж 60 хвилин кожні 12 годин, характеризувалася загальною площею під кривою концентрація/час (auc), еквівалентною такій після пероральної дози ципрофлоксацину 500 мг кожні 12 годин.

розподіл.

відсоток зв’язування ципрофлоксацину з білками крові незначний (20-30 %). ципрофлоксацин знаходиться у плазмі крові переважно в неіонізованій формі і має значний об’єм розподілу у стані стійкої рівноваги, який становить 2-3 л/кг маси тіла; досягає високих концентрацій у різних тканинах, наприклад у легенях (епітеліальна рідина, альвеолярні макрофаги, зразки біопсії), синусах, запалених пошкоджених тканинах та в тканинах сечостатевих органів (сеча, простата, ендометрій), де загальна концентрація перевищує таку у плазмі крові.

біотрансформація.

були зафіксовані низькі концентрації таких чотирьох метаболітів: дезетиленципрофлоксацину (m₁), сульфоципрофлоксацину (м₂), оксоципрофлоксацину (м₃) та формілципрофлоксацину (m₄). метаболіти демонструють in vitro антимікробну активність, але меншою мірою, ніж вихідна сполука.

відомо, що ципрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів cyp 450 1a2.

виведення.

ципрофлоксацин виділяється здебільшого у незміненому вигляді нирками і менше – через кишківник. період напіввиведення з плазми крові в осіб з нормальною нирковою функцією – приблизно 4-7 годин.