Дексона раствор ампулы 1 мл №5 Cadila (Индия)

Дексона (Dexona) инструкция по применению 

Состав

• 1 мл раствора содержит дексаметазона фосфата натрия,  (эквивалентного дексаметазона фосфата) 4 мг;

другие составляющие : креатинин, натрия цитрат, натрия мета бисульфит, метилпарабен,  пропил парабен, динатрия ЭДТА, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармако-терапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Дексаметазон. Код АТС Н02А В02.

Фармакологические свойства

Дексаметазон является адренокортикостероидом с выраженным противовоспалительным, антиаллергическим и умеренным иммунсупрессивным действием.

Фармакодинамика. Дексаметазон проникает через клеточные мембраны и образует комплекс со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы затем проникают в клеточные ядра, связываются с ДНК и стимулируют транскрипцию информационной РНК (иРНК) и последующий синтез белков различных энзимов, ответственных за две категории действия системных адренокортикоидов. Однако эти средства могут ослаблять транскрипцию иРНК в некоторых клетках (например, в лимфоцитах).

Дексаметазон уменьшает ответ ткани на воспалительный процесс. Он также ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомальных энзимов, синтез и/или высвобождение нескольких химических посредников воспаления.

Дексаметазон уменьшает концентрацию тимузависимых лимфоцитов (Т-лимфоцитов), моноцитов и эозинофильных лейкоцитов. Он также уменьшает связывание иммуноглобулина с рецепторами клеточных мембран и сдерживает синтез/освобождение интерлейкина-1, что приводит к уменьшению бластогенезуТ-лимфоцитов и снижению распространения первичного иммунного ответа.

Дексаметазон стимулирует белковый катаболизм и индуцирует энзимы, отвечающие за метаболизм амин окислот. Он снижает синтез и увеличивает распад белков в лимфоидной ткани, соединительной ткани, мышцах и коже. При длительном применении может происходить атрофия этих тканей.

Дексаметазонз увеличивает усвояемость глюкозы путем индукции печеночных энзимов, участвующих в глюконеогенезе, стимулирует белковый катаболизм (увеличивает концентрацию амин окислот в печени, необходимых для глюконеогенеза) и снижает периферическую утилизацию глюкозы. Эти действия приводят к увеличению накопления глюкогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови.

Дексаметазон увеличивает липолиз и метаболизирует жирные кислоты из жировых депо, что приводит к повышению концентрации жирных кислот в плазме. При длительном применении может происходить аномальное перераспределение жира.

Дексаметазон уменьшает костное образование и усиливает костную резорбцию. Он уменьшает концентрацию кальция в плазме, приводя к вторичному гиперпаратиреозу и дальнейшему стимулированию остеокластов и прямому ингибированию остеобластов.

Дексаметазон не производит минералокортикоидного действия.

Фармакокинетика. Дексаметазона натрия фосфат является глюкокортикоидом длительного действия. Дексаметазон натрий фосфат быстро абсорбируется после внутримышечной инъекции и начинает быстро действовать. Период полувыведения из плазмы крови – примерно 3-4,5 часа. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе определяется через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15 - 20% от концентрации в плазме крови. Исследования на животных показали, что дексаметазон быстро удаляется из крови и распределяется в мышцах, печени, коже, кишечнике и почках. Он проникает через плацентарный барьер и может проникать в молоко. Период полувыведения может быть удлинен у больных гипотиреозом. Биотрансформация к неактивным метаболитам происходит главным образом в печени, выведение которых осуществляется в основном почками.

Показания

Бронхиальная астма, включая астматический статус, реакции повышенной чувствительности к лекарству, сывороточная болезнь, отек гортани, анафилактический шок, контактный дерматит, острый дерматит.

Геморрагический, кардиальный, травматический, хирургический или септический шок.

Отек мозга, связанный с первичной или метастатической опухолью мозга, инсульты с распространением на кору головного мозга.

Также при предоперационной подготовке больных с повышенным внутричерепным давлением вследствие опухоли мозга и для временного облегчения при неоперабельных или рецидивирующих новообразованиях мозга, энцефалите, менингите, лучевом поражении.

• Первичная и вторичная адренокортикальная недостаточность, врожденная адреналовая гиперплазия, негнойный тиреоидит, химиотерапия милиарного туберкулеза, нефротический синдром;
• острые гематолитические анемии, тромбоцит апения, острый миелобластный лейкоз, плазмоцитома, агранулоцитоз;
• тяжелые инфекционные заболевания в комплексе с антибиотиками;
• ревматические заболевания: псориатический и ревматоидный артрит, остеоартрит, заболевания суставов (эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит);
• коллагеновые заболевания: системная красная волчанка, острый ревмокардит;
• кожные заболевания: буллезный дерматит, тяжелая полиморфная эритема, грибовидный микоз, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;
• острый круп у детей.

Способ применения и дозы Дексоны

Путем медленной внутривенной (от 4 до 5 мин), внутримышечной инъекции или пролонгированной внутривенной инфузии, дозировка и длительность курса лечения зависят от клинического течения. При внутривенном и внутримышечном введении суточная доза для взрослых составляет от 4 до 20 мг. Максимальная суточная доза составляет 80 мг: от 4 до 20 мг может вводиться 3–4 раза в течение 24 часов. После первичного улучшения дозу уменьшают в течение нескольких дней до поддерживающей (в зависимости от заболевания в среднем 3-6 мг/сут). Частота инъекций: от 1 инъекции каждые 3–5 дней до 1 инъекции каждые 2–3 недели.

Для взрослых

Отек мозга: начальная доза 10 мг однократно внутривенно, затем 4 мг 4 раза в сутки внутривенно или внутримышечно до достижения эффекта.

Коллагеновые заболевания, внутримышечно или внутривенно: 0,75-9 мг в сутки за 2-4 введения.

Острый миелобластный лейкоз, внутривенно: 2 мг/кв. м каждые 8 ​​часов, всего 12 доз.

Дозы, вводимые интраартикулярно или в мягкие ткани или местной инъекции – от 0,1 мл до 2 мл, с интервалами от 2–3 дней до 1–2 недель. Суточная доза для интрасиновиального применения: 2–4 мг для больших суставов и 0,8–1 мг для малых. Для инфильтрации мягких тканей назначают дозу от 2 до 6 мг, для интраплеврального введения назначают и большие дозы. Для инъекции в синовиальные сумки назначают 2–3 мг, в сухожилие – 0,4–1 мг в сутки.

Для детей:

Отек мозга, внутривенно: начальная доза – 1 мг/кг в сутки однократно, поддерживающая доза – 1 мг/кг в сутки, которую распределяют на 4–6 введений, максимальная доза – 16 мг/сут.

Недостаточность надпочечников, внутримышечно или внутривенно: 30–150 мкг/кг в сутки или 600–750 мкг/м2 в сутки, дозу разделяют на 2–4 введения.

Экстубация, внутримышечно или внутривенно: 0,5–1 мг/кг в сутки 4 введения, применяют за сутки до экстубации и продолжают в течение 24–30 часов после экстубации.

Бактериальный менингит, внутривенно: 150 мкг/кг 4 раза в сутки 4 суток подряд.

Побочные реакции Дексоны

При введении высоких доз или длительном применении препарата следует учитывать возможность возникновения определенных побочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы: при длительной терапии возможно развитие синдрома Иценко-Кушинга, гипергликемия к развитию латентного сахарного диабета, недостаточность надпочечников, особенно в период стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях), нарушения менструального цикла.

Со стороны обмена веществ: гиперлипопротеинемия, гепатомегалия, содержание жидкости и натрия, отрицательный баланс азота из-за белкового катаболизма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при короткой терапии – брадикардия, артериальная гипотензия, аритмии, при быстром введении больших доз риск остановки сердца, при длительной терапии возможна дистрофия миокарда.

Со стороны ЦНС: при длительной терапии возможны нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва, головокружение, головные боли, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: при кратковременной терапии возможны тошнота, рвота, развитие стероидной язвенной болезни; при длительной терапии возможны эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: при продолжительной терапии возможно повышение тромбообразования.

Дерматологические реакции: при длительной терапии возможны эритема лица, истончение и раздражительность кожи, петехия, паникулит, замедление заживления ран.

Побочные эффекты, связанные с иммуносупрессивным действием: при кратковременной терапии возможно понижение иммунитета; при длительной терапии возможно более частое возникновение инфекции и более тяжелое течение.

Противопоказания Дексоны

• Системная грибковая инфекция,
• активная форма туберкулеза,
• сахарный диабет,
• системные инфекции,
• острый психоз,
• язвенное поражение желудка и/или кишечника,
• вирусные заболевания (простой герпес, ветряная оспа, герпес зостер, офтальмогерпес),
• лимфаденит после вакцинации БЦЖ,
• остеопороз,
• синдром Кушинга,
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Возможно усиление вышеприведенных побочных действий. Лечение – симптоматическое.

Анафилактические и аллергические реакции могут лечиться с помощью адреналина, аминофиллина, искусственной вентиляции легких при положительном давлении.

Особенности применения препарата

Вторичная адренокортикальная недостаточность, вызванная лекарственными препаратами, может происходить из-за внезапного отмены кортикостероидов и быть сведена к минимуму постепенным уменьшением дозы. При интеркуррентных инфекциях, септическом состоянии и туберкулезе требуется одновременное применение антибиотиков. Кортикостероиды могут маскировать некоторые симптомы инфекций и при их применении могут возникать новые инфекционные заболевания.

Кортикостероиды могут активизировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется, чтобы латентный или активный амебиаз был ликвидирован к терапии кортикостероидами у любого больного с невыясненной диареей. При сахарном диабете, туберкулезе, бактериальной и амебной инфекции, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности применять дексаметазон следует осторожно и при условии, что можно одновременно проводить лечение основной болезни.

Длительное применение кортикостероидов может вызвать подкапсулярную катаракту и глаукому с возможным повреждением зрительных нервов и привести к вторичным глазным инфекциям, вызванным грибами или вирусами.

Поскольку с кортикостероидами не проводились адекватные репродуктивные исследования у людей, применять эти препараты в период беременности, кормящим грудью и женщинами во время родов в форме инъекций можно только тогда, когда ожидаемый результат лечения оправдывает потенциальный риск для плода и младенца.

Чтобы избежать нарушений роста при длительном лечении детей до 14 лет, через каждые три дня необходимо прерывать терапию на четыре дня.

Лечение с помощью инъекций дексаметазона при шоковых состояниях вспомогательно и не может быть заменой специфических поддерживающих мер, необходимых больному, таких как восстановление циркулирующего объема крови, коррекция водного и электролитного баланса кислорода, а также хирургические мероприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременный прием с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином, пирамидоном или римфампицином может усиливать метаболизм и уменьшать действие кортикостероидов. При одновременном применении дексаметазона с сердечными гликозидами возможно усиление действия гликозидов и ухудшение переносимости последних из-за дефицита калия; с диуретиками – возможно усиление выведения калия; с салуретиками – возможно увеличение выведения калия; с противодиабетическими средствами – необходимо проводить контроль содержания глюкозы в крови; с производными кумарина – возможно ослабление антикоагулянтного эффекта; с гормональными контрацептивами – возможно усиление действия дексаметазона; с стероидными противовоспалительными препаратами - возможно усиление риска образования эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта; с празыквантелом – возможно уменьшение концентрации последнего в крови. Уменьшение периода полувыведения и увеличение клиренса дексаметазона может происходить после взаимодействия с эфедрином. Аминоглютетимид снижает концентрацию дексаметазона.

Если дексаметазон применяют в течение восьми недель до и две недели после проведения активной иммунизации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Наблюдается физико-химическая несовместимость раствора дексаметазона натрия фосфата из даунорубицина гидрохлоридом, доксорубицина гидрохлоридом, ванкомицинагидрохлоридом, прохлорперазина эсисилатом.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 до +30 С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.