Флекцерин 50 мг капсулы №30

Флекцерин (Flekcerin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: диацереин;

1 капсула содержит:

• диацереина 50 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердая желатиновая капсула: желатин, индигокармин (индиготин) (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства:

капсулы жесткие желатиновые с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATX M01A X21.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флекцерин – это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, имеющее анальгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1(IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и одновременно повышает продуцирование трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), инициирующего пролиферацию и стимулирует продуцирование коллагена II, протеогликанов и гиалуронов.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция диацереина замедляется при одновременном приеме пищи. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацелирования перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения – примерно 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не стабильна. Реин-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени к реин-глюкурониду (60%) или реин-сульфату (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет около 7-8 часов.

При применении диацереина у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Показания

Ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).

Противопоказания Флекцерина

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или производным антрахинона в анамнезе.
• Болезни печени имеются или в анамнезе.
• Воспалительные кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
• Кишечная непроходимость или псевдонепроходимость.
• Боли в животе неопределенного происхождения.
• Период беременности или кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, изменяющими прохождение содержимого кишечника или волокнами растительного происхождения. Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.

Установлено синергическое действие диацереина с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющими на кишечную флору, а также с слабительными лекарственными средствами.

Особенности применения препарата

Учитывая позднее начало действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Флекцерином его можно сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и анальгетиками.

Во время терапии диацереином следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку они могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющих на кишечную флору. С осторожностью назначать пациентам с ХПН.

В ходе исследований не происходило фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей возрастает всасывание лекарственного средства (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и учащенный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества всосавшегося диацереина. Прием лекарственного средства натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочного действия.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Флекцерин

В течение первых 2-4 недель лечения Флекцерин назначать взрослым по 1 капсуле (50 мг) после еды на ночь. Начиная со 2-4 недели лечения, дозу лекарственного средства увеличивать до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды).

Лекарственное средство применять в течение продолжительного периода (не менее 6 месяцев). Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Диацереин не рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория более уязвима к осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина пациентами пожилого возраста не выявлено, поэтому никаких изменений до рекомендуемой дозы не требуется (см. «Фармакологические свойства»). Тем не менее, нужно проявлять осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с ХПН.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина <30 мг/мл).

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены, поэтому диацереин противопоказан применять в этой возрастной группе.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея.

Специфического антидота нет. Неотложное лечение состоит в возобновлении электролитного баланса.

Побочные реакции Флекцерина

Возможны:

• диспепсические явления,
• диарея,
• боли в животе, возникающие в течение первого месяца лечения.

Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивную окраску мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.