Инструкция к препарату Бисопролол 2,5 мг таблетки №30*

• Состав
• Фармакологическая группа
• П
• Оказания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физико-химические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Бисопролол инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216) тальк магния стеарат кремния диоксид коллоидный гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) воск карнаубский; краситель: для таблеток 2,5 мг - хинолин желтый (Е 104)

для таблеток 5 мг - оксид железа (iii) желтый (Е172)

для таблеток 10 мг - эритрозин (Е 127).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета 1 -адренорецепторов.

Код АТС С07А В07.

П

оказания

 

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата
кардиогенный шок
блокада II и III степени;
синдром слабости синусового узла;
выраженная синоатриальная блокада
брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.)
сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
псориаз (в т. ч. в семейном анамнезе);
феохромоцитома;
метаболический ацидоз,
беременность и период кормления грудью
детский возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Применяют независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется принимать препарат утром. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.

При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки, средняя суточная доза - 5-10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса <= 35% по данным эхокардиографии), находящихся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяются препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяются препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-й неделе назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного. Максимальная доза - 10 мг в сутки. Бисопролол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечными гликозидами. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4:00 (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Нельзя прекращать лечение внезапно, курс лечения должен заканчиваться постепенным снижением дозы. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин), а также с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (особенно в начале терапии) утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко - галлюцинации (обычно слабо и проходят в течение 1-2 недель) иногда - парестезии.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (необходимо учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения - ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях - одышка, бронхоспазм (у пациентов, склонных к бронхоспазма), ринит, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях - диарея, запоры, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях - повышение уровня триглицеридов в крови, нарушение потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматологические реакции: иногда - зуд, покраснение кожи, повышенная потливость, сыпь.

Аллергические реакции: аллергический ринит.

Другие: выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. ОСОБЫЕ.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка. Если применение препарата в период беременности необходимо, следует контролировать кровоток в плаценте и матке.

Лечение необходимо прекратить за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности возникновения брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 суток.

дети

Не применять детям до 18 лет.

Особенности применения

Назначают с осторожностью больным с хронической сердечной недостаточностью (бисопролол может назначаться таким больным при условии компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы). С осторожностью, учитывая соотношение польза / риск, бисопролол назначают пациентам с AV блокадой I степени, нарушениями периферического кровообращения.

При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома "отмены", что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.

Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.

Осторожность необходима при применении препарата у больных сахарным диабетом. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.

Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать симптомы заболевания.

При феохромоцитоме бисопролол может быть применен только на фоне предшествующей терапии альфа-адреноблокаторами.

В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.

Бисопролол следует с осторожностью (только после тщательной оценки соотношения польза / риск) применять у больных псориазом (в том числе в анамнезе), у больных с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе).

Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций.

Активная субстанция препарата дает положительные результаты при антидопинговом контроле.

У больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не требуется, однако в этой категории пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Препарат содержит лактозу, что надо иметь в виду при назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы.

Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Аллергены, которые применяются для иммунотерапии / экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.

Не рекомендуется / требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость и артериальное давление.

Препараты, содержащие резерпин, альфа-метилдофу, не следует применять вместе с бисопрололом вследствие возможности значительного замедления частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.

После отмены комбинированной терапии с клонидином лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью антиаритмические препараты класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон) антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол) антагонисты кальция (производные дигидропиридина) - повышение риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.

Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать симптомы гипогликемии.

При одновременном применении следующих препаратов возможно:

Сердечные гликозиды - снижение частоты сердечных сокращений, увеличение артриовентрикулярнои проводимости.

Баклофен - повышение антигипертензивной активности.

Контрастные лекарственные средства, содержащие йод - бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.

Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП) - снижение антигипертензивного эффекта.

Производные эрготамина - обострение нарушений периферического кровообращения.

Симпатомиметические агенты - комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства - усиление эффекта снижения артериального давления.

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы) и нитраты потенцируют гипотензивное действие бисопролола.

Кортикостероиды - возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Циметидин - возможно уменьшение клиренса бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличение их биодоступности.

Рифампицин - ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозы последнего.

Ксантины (аминофиллин, теофиллин) - возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Эффект препарата может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем.

Общая анестезия. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) При одновременном назначении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи под влиянием бета-адреноблокаторов может усиливаться и удлиняться.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Селективный бета 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При хронической сердечной недостаточности угнетает активность симпатоадреналовой и ренин-ангиотензин-систем. Имеет низкое сродство с бета 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета 2 рецепторами эндокринной системы. При однократном приеме действие препарата сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Всасываемость. После приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови (max) достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%.

Метаболизм и выведение. В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Примерно 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, около 2% дозы - через кишечник. Время выведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетика линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые; по 2,5 мг - желтого цвета , по 5 мг - коричневато-желтого цвета, по 10 мг - розового цвета.

срок годности

3 года от даты производства препарата в упаковке "in bulk".

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг или 5 мг или 10 мг №10'3, №10'5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.