Інструкція до препарату Цефтриаксон кабі

Цефтриаксон каби(Ceftriakson kabi) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози

склад

діюча речовина: цефтриаксон;

1 флакон містить цефтриаксону 500 мг або 1000 мг, або 2000 мг.

лікарська форма

порошок для розчину для ін’єкцій або інфузій.

фармакотерапевтична група

антибактеріальні засоби для системного застосування. цефалоспорини третього покоління. цефтриаксон. код атс j01d d04.

показання

цефтриаксон кабі застосовується для лікування інфекцій, збудники яких чутливі до цефтриаксону:

• інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла і носа;
• інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту);
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
• сепсис;
• інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
• інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом;
• менінгіт;
• дисемінований бореліоз лайма (ранні та пізні стадії захворювання).

передопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і під час гінекологічних процедур, але лише у випадках потенційної чи відомої контамінації.

при призначенні препарату необхідно дотримуватись офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії та зокрема рекомендацій з профілактики антибіотикорезистентності.

протипоказання

підвищена чутливість до цефалоспоринів. при наявності у хворого підвищеної чутливості до пеніциліну слід врахувати можливість перехресної алергічної реакції до препарату.

цефтриаксон кабі протипоказаний у недоношених дітей віком 41 тиждень з врахуванням строку внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження).

гіпербілірубінемія у новонароджених та недоношених. у дослідженнях in vitro було показано, що цефтриаксон може витісняти білірубін зі зв’язку з альбуміном сироватки крові, що може призвести до ризику розвитку енцефалопатії, спричиненої білірубіном.

цефтриаксон кабі протипоказаний у новонароджених віком ? 28 днів для застосування при необхідності (чи очікуваній необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, у тому числі внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону (див. «спосіб застосування та дози»).

у новонароджених та недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтриаксону та препаратів кальцію. у деяких з цих випадків застосовувалися ті ж самі інфузійні системи для внутрішньовенного введення для цефтриаксон кабі та розчинів, які містять кальцій, і в деяких інфузійних системах для внутрішньовенного введення спостерігалося виникнення преципітатів.

ні в якому разі не можна застосовувати цефтриаксон кабі з кальцієвмісними розчинами (розчин рінгера тощо). кальцієвмісні розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

спосіб застосування та дози

дорослі і діти віком від 12 років: зазвичай призначають 1-2 г препарату 1 раз на добу (кожні 24 години). при тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.

діти

новонароджені, немовлята і діти віком до 12 років.

новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. зважаючи на недорозвиненість ферментної системи, добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла. при визначенні дози препарату для доношених і недоношених дітей відмінностей немає.

цефтриаксон кабі протипоказаний для застосування новонародженим віком ? 28 днів при необхідності (чи очікуваній необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, у тому числі внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону.

новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих.

внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вищі слід вводити шляхом інфузії протягом принаймні 30 хвилин.

хворі літнього віку

хворим літнього віку корекція дози не потрібна.

тривалість лікування

тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. як прийнято при терапії антибіотиками, хворим слід продовжувати приймати препарат ще протягом як мінімум 48-72 годин після того, як температура нормалізується і аналізи покажуть відсутність збудників.

комбінована терапія

дослідження показали, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном кабі і аміноглікозидами. незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, спричинених pseudomonas aeruginosa. через фізичну несумісність цефтриаксону та аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.

дозування в особливих випадках

менінгіт

при бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей віком від 15 днів до 12 років лікування розпочинають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

для визначення чутливості мікроорганізмів слід використовувати диски з цефтриаксоном, оскільки у дослідженнях in vitro показано, що цефтриаксон активний відносно окремих штамів, які стійкі при використанні дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів.

замість стандартів нкклс для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати й інші добре стандартизовані нормативи, наприклад din та ics, що дозволяють адекватно оцінити рівень чутливості.

фармакокінетика.

фармакокінетика цефтриаксону має нелінійний характер. всі основні фармакокінетичні параметри, що базуються на загальних концентраціях препарату, за винятком періоду напів виведення, залежать від дози.

всмоктування

максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового внутрішньом’язового введення 1 г препарату становить 81 мг/л та досягається за 2-3 години після введення. площа під кривою концентрації у плазмі крові після внутрішньовенного введення дорівнює такій після внутрішньом’язового введення. це означає, що біодоступність цефтриаксону після внутрішньом’язового введення становить 100 %.

розподіл

об’єм розподілу цефтриаксону становить 7-12 л. після введення у дозі 1-2 г цефтриаксон добре проникає у тканини та рідини організму. протягом більш ніж 24 години його концентрації набагато перевищують мінімальні пригнічувальні концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж у 60 тканинах та рідинах (у тому числі легенях, серці, жовчовивідних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі та слизовій носа, кістках, а також спинномозковій, плевральній та синовіальній рідинах, у секреті простати).

після внутрішньовенного введення цефтриаксон швидко проникає у спинномозкову рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин.

зв'язування з білками

цефтриаксон зворотно зв’язується з альбуміном, причому ступінь зв’язування зменшується зі зростанням концентрації, наприклад, знижуючись з 95 % при концентрації у плазмі крові менше 100 мг/л до 85 % при концентрації 300 мг/л. завдяки нижчій концентрації альбуміну у тканинній рідині частка вільного цефтриаксону в ній вища, ніж у плазмі крові.

проникнення в окремі тканини

цефтриаксон проникає через запалені мозкові оболонки у дітей, в т. ч. новонароджених. через 24 години після внутрішньовенного введення цефтриаксон кабі в дозі 50-100 мг/кг маси тіла (новонародженим та немовлятам відповідно) концентрації цефтриаксону у спинномозковій рідині перевищують 1,4 мг/л. максимальна концентрація у спинномозковій рідині досягається приблизно через 4 години після внутрішньовенного введення та становить у середньому 18 мг/л. при бактеріальному менінгіті середня концентрація цефтриаксону в цереброспінальній рідині становить 17 % від концентрації у плазмі крові, при асептичному менінгіті – 4 %. у дорослих хворих на менінгіт після введення дози 50 мг/кг маси тіла через 2-24 години досягаються такі концентрації цефтриаксону у цереброспінальній рідині, які в багато разів перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для найрозповсюдженіших збудників менінгіту.

цефтриаксон проходить через плацентарний бар’єр та в малих концентраціях виділяється у грудне молоко.

метаболізм

цефтриаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється у неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

виведення

загальний плазмовий кліренс цефтриаксону дорівнює 10-22 мл/хв. нирковий кліренс дорівнює 5-12 мл/хв. 50-60 % цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками і 40-50 % – у незміненому вигляді з жовчю. період напіввиведення цефтриаксону в дорослих становить близько 8 годин.

фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

у новонароджених дітей нирками виводиться приблизно 70 % дози. у дітей перших 8 днів життя, а також у пацієнтів віком від 75 років період напіввиведення у середньому в 2-3 рази більший, ніж у дорослих молодого віку.

у хворих із нирковою або печ