Натрію йодид na131i полатом

Інструкція до препарату Натрію йодид na131i полатом

Опис

Йодида натрия na131i полатом(Yodida natriya na131i polatom) інструкція з використання, дозування

Склад
Лікарська форма
Фармакотерапевтична група
Фармакологічні властивості
Показання
Протипоказання
Особливі заходи безпеки
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Особливості застосування

склад

діюча речовина: (natrii iodidi ^l3ii)

1 капсула містить натрію йодиду-131 активністю: 1000 мбк, 2000 мбк, 4000 мбк, 5500 мбк;

допоміжні речовини:

натрію карбонат безводний;

натрію гідрокарбонат;

натрію тіосульфат пентагідрат;

натрію гідрофосфат, дигідрат;

тверда желатинова капсула.

лікарська форма

тверді капсули.

основні фізико-хімічні властивості: відсутність механічних пошкоджень.

радіоактивний ізотоп йоду [¹³ⁱi] отримується з оксиду телуру при опроміненні нейтронами в ядерному реакторі або з продуктів розпаду урану. період напіврозпаду йоду-131 становить 8,02 дня. цей ізотоп розпадається на стабільний ксенон-131, випускаючи гамма-випромінювання з енергією 365 кев (81,7%), 637 кев (7,2%) і 284 кев (6,1%), і бета-випромінювання з максимальної енергією 606 кев.

фармакотерапевтична група

терапевтичний радіофармацевтичний препарат. код атх v10x a01.

фармакологічні властивості

фармакодинаміка. натрію йодид na¹³¹i полатом, капсули для лікування в дозах, що застосовуються з терапевтичною метою, не виявляє ніякого фармакологічного ефекту.

фармакокінетика. після перорального введення препарату натрію йодид na¹³¹i полатом йодиди швидко всмоктуються у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту (90% за 60 хвилин). фармакокінетичні властивості радіоактивного йоду схожі на відповідні властивості стабільного йоду. після проникнення у кров йодиди розподіляються за межами щитоподібної залози. тут вони захоплюються, в основному, щитоподібною залозою або виводяться нирками. натрію йодид na¹³¹i полатом, капсули для лікування в невеликих кількостях кумулюється в слинних залозах, слизовій оболонці шлунка, судинних сплетіннях мозку, він також кумулюється в плаценті та секретується в грудне молоко людини. ефективний період напіввиведення радіоактивного йоду з плазми крові становить приблизно 12 годин, тоді як для йоду, накопиченого в щитоподібній залозі, цей період становить близько 6 днів. таким чином, після введення препарату натрію йодид na¹³¹i полатом ефективний період напіврозпаду близько 40% активності становить 0,4 дня, а інших 60% - 8 днів. з сечею видаляється 37-75% активності, з калом - близько 10%, невелика кількість виводиться з організму також з потом. натрію йодид na¹³¹i полатом накопичується в щитоподібній залозі внаслідок активного транспортування через клітинну мембрану залози. у щитоподібній залозі йодид окислюється в йод, а потім відбувається включення йоду в залишки амінокислоти тирозину з подальшим приєднанням до тиреоглобуліну. у нормальних умовах близько 2% циркулюючого радіоактивного йоду поглинається щитоподібною залозою протягом кожної години.

показання

лікування доброякісних захворювань щитоподібної залози: вузловий зоб інертний, гіпертиреоз щитоподібної залози, хвороба грейвса та базедова, вузловий і багатовузловий зоб. застосовується також для лікування диференційованого раку щитоподібної залози: після операції для абляції залишків тканини щитоподібної залози, щоб стерилізувати інші вогнища раку, та для лікування метастатичного раку щитоподібної залози.

протипоказання

натрію йодид na¹³¹i полатом, тверді капсули не слід застосовувати:

вагітним або жінкам з передбачуваною вагітністю, або коли вагітність не була виключена;
жінкам, які годують груддю;
пацієнтам з підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь-якої іншої з допоміжних речовин.

особливі заходи безпеки

при роботі з препаратом натрію йодид na¹³¹i полатом, як і з іншими радіоактивними лікарськими засобами, необхідно бути обережними та вжити відповідних заходів безпеки для того, щоб зменшити до мінімального рівня ризик опромінення клінічного персоналу та пацієнтів.

працювати з радіофармацевтичними препаратами можуть тільки особи, які мають відповідний дозвіл на роботу із радіофармацевтичними препаратами. зберігання, застосування, транспортування і знешкодження відходів радіофармацевтичних препаратів здійснюється відповідно до національних ліцензійних правил.

дозиметрія

йод-131 розпадається на нестабільний ксенон та випускає бета-випромінювання з максимальною енергією 606 кев та гамма-випромінювання з енергією 365 кев. йод-131 має період напіврозпаду 8,02 днів.

доза випромінювання, що поглинається пацієнтом, залежить від поглинання йоду щитоподібною залозою.

визначена мкрз (міжнародна комісія з радіологічного захисту) модель для розрахунку поглиненої дози стосується внутрішньовенного введення.

оскільки поглинання радіоактивного йоду відбувається швидко та в повному обсязі, даний розрахунок підходить і для перорального введення йоду, потрібно додатково враховувати кількість випромінювання поглиненої стінками шлунка поза дозою виділеною шлунковим соком та слинними залозами. якщо припустити, що середній час перебування йоду-131 в шлунку становить 0,5 години, після перорального введення доза, що поглинається шлунком, збільшується приблизно на 30% порівняно з такою при внутрішньовенному введенні. зміни дози поглиненої іншими органами і тканинами дуже малі. у разі блокування щитоподібної залози не відбувається поглинання йоду іншими органами і тканинами. передбачається, що розподіл є рівномірним, а період напіввиведення становить 8 годин.

при поглинанні щитоподібною залозою 55% ізотопу йоду-131 внаслідок циркуляції органічного йоду та відновленого йодиду зростає доза випромінювання для шлунково-кишкового тракту і сечового міхура.

доза опромінення, отримана органами, які не є метою лікування, залежить від патофізіологічних змін, викликаних захворюваннями щитоподібної залози. рекомендується в рамках оцінки ризику і користі провести оцінку ефективної дози та дози для окремих органів до початку лікування. таким чином, можна змінити терапевтичну дозу активності залежно від маси щитоподібної залози, біологічного напіврозпаду та елемента утилізації йоду, які враховують фізіологічний стан пацієнта (в тому числі дефіцит йоду) і зміни, пов’язані із хворобою.

таблиця 1

радіаційна дозиметрія згідно з публікацією мкрз 53, дози опромінення пацієнтів після застосування радіофармацевтичного препарату.

орган	поглинена доза на одиницю активності, введеної пацієнту [мгр/мбк] (з заблокованою щитоподібною залозою, поглинання 0%)
	дорослі	15 років	10 років	5 років	1 рік
надниркові залози стінки сечового міхура поверхня кісток груди травна система: стіни шлунка тонка кишка товста кишка – верхня товста кишка - нижня	0,037 0,610 0,032 0,033 0,034 0,038 0,037 0,043	0,042 0,750 0,038 0,033 0,040 0,047 0,045 0,052	0,067 1,100 0,061 0,052 0,064 0,075 0,070 0,082	0,110 1,800 0,097 0,085 0,100 0,120 0,120 0,130	0,200 3,400 0,190 0,170 0,190 0,220 0,210 0,230
нирки печінка легені яєчники підшлункова залоза	0,065 0,033 0,031 0,042 0,035	0,080 0,040 0,038 0,054 0,043	0,120 0,065 0,060 0,084 0,069	0,170 0,100 0,096 0,130 0,110	0,310 0,200 0,190 0,240 0,210
кістковий мозок селезінка сім'яники щитоподібна залоза матка	0,035 0,034 0,037 0,029 0,054	0,042 0,040 0,045 0,038 0,067	0,065 0,065 0,075 0,063 0,110	0,100 0,100 0,120 0,100 0,170	0,190 0,200 0,230 0,200 0,300
інші органи	0,032	0,039	0,062	0,100	0,190
ефективна доза (мзв/мбк)	0,072	0,088	0,140	0,210	0,400
доза, отримана стінками сечового міхура, становить до 50,8% ефективної дози. для натрію йодиду [¹³¹i] ефективна доза у дорослих, що отримують 5,55 гбк з 0% поглинанням щитоподібної залози - 399,6 мзв.
часткова блокада ефективна доза (мзв/мбк) з малим поглинанням йоду
поглинання 0,5%	0,300	0,450	0,690	1,500	2,800

поглинання 1,0%	0,520	0,810	1,200	2,700	5,300
поглинання 2,0%	0,970	1,500	2,400	5,300	10,00

таблиця 2.

орган	поглинена доза на одиницю активності, введеної пацієнту [мгр/мбк] поглинання 15%
	дорослі	15 років	10 років	5 років	1 рік
надниркові залози	0,036	0,043	0,071	0,110	0,220
стінки сечового міхура	0,520	0,640	0,980	1,500	2,900
поверхня кістки	0,047	0,067	0,094	0,140	0,240
груди	0,043	0,043	0,081	0,130	0,250
травна система: стінки шлунка	0,460	0,580	0,840	1,500	2,900
тонка кишка	0,280	0,350	0,620	1,000	2,000
товста кишка - верхня секція	0,059	0,065	0,100	0,160	0,280
товста кишка - нижня	0,042	0,053	0,082	0,130	0,230
нирки	0,060	0,075	0,110	0,170	0,290
печінка	0,032	0,041	0,068	0,110	0,220
легені	0,053	0,071	0,120	0,190	0,330
яєчники	0,043	0,059	0,092	0,140	0,260
підшлункова залоза	0,052	0,062	0,100	0,150	0,270
кістковий мозок	0,054	0,074	0,099	0,140	0,240
селезінка	0,042	0,051	0,081	0,120	0,230
сім'яники	0,028	0,035	0,058	0,094	0,180
щитоподібна залоза	210,0	340,0	510,0	1100,0	2000,0
матка	0,054	0,068	0,110	0,170	0,310
інші органи	0,065	0,089	0,140	0,220	0,400
ефективна доза (мзв/мбк)	6,600	10,00	15,00	34,00	62,00
для йодиду натрію [¹³¹i] ефективна доза у дорослих, що отримують 5,55 гбк з 15%
поглинанням щитоподібної залози - 36,630 мзв.

таблиця 3.

орган	поглинена доза на одиницю активності, введеної пацієнту (мгр/мбк) поглинання 35%
	дорослі 4,2e-02 4,0e-01 7,6e-02 6,7e-02 4,6e-01 2,8e-01 5,8e-02 4,0e-02	15 років 5,0e-02 5,0e-01 1,2e-01 6,6e-02 5,9e-01 3,5e-01 6,5e-02 5,le-02	10 років 8,7e-02 7,6e-01 1,6e-01 1,3e-01 8,5e-01 6,2e-01 1,0e-01 8,0e-02	5 років 1,4e-01 l,2e+00 2,3e-01 2,2e-01 l,5e+00 1,0e+00 1,7e-01 1,3e-01	1 рік 2,8e-01 2,3e+00 3,5e-01 4,0e-01 3,0e+00 2,0e+00 3,0e-01 2,4e-01
надниркові залози стінки сечового міхура поверхня кісток груди травна система: стіни шлунка тонка кишка товста кишка - верхня товста кишка - нижня	0,042 0,400 0,076 0,067 0,460 0,280 0,058 0,040	0,050 0,500 0,120 0,066 0,590 0,350 0,065 0,051	0,087 0,760 0,160 0,130 0,850 0,650 0,100 0,080	0,140 1,200 0,230 0,220 1,500 1,000 0,170 0,130	0,280 2,300 0,350 0,400 3,000 2,000 0,300 0,240
нирки	0,056	0,072	0,110	0,170	0,290
печінка	0,037	0,049	0,082	0,140	0,270
легені	0,090	0,120	0,210	0,330	0,560
яєчники	0,042	0,057	0,090	0,140	0,270
підшлункова залоза	0,054	0,069	0,110	0,180	0,320
кістковий мозок	0,086	0,120	0,160	0,220	0,350
селезінка	0,046	0,059	0,096	0,150	0,280
сім'яники	0,026	0,032	0,054	0,089	0,180
щитоподібна залоза	500,0	790,0	1200,0	2600,0	4700,0
матка	0,050	0,063	0,100	0,160	0,300
інші органи	0,110	0,160	0,260	0,410	0,710
ефективна доза (мзв/мбк)	15,00	24,00	36,00	78,00	140,00
для йодиду натрію [¹³¹i] ефективна доза у дорослих, що отримують 5,55 гбк з 35% поглинанням щитоподібної залози - 83,25 мзв.

таблиця 4.

орган	поглинена доза на одиницю активності, введеної пацієнту (мгр/мбк) поглинання 55%
	дорослі	15 років	10 років	5 років	1 рік
надниркові залози	0,049	0,058	0,110	0,170	0,340
стінки сечового міхура	0,290	0,360	0,540	0,850	1,600
поверхня кістки	0,110	0,170	0,220	0,320	0,480
груди	0,091	0,089	0,190	0,310	0,560
травна система: стінки шлунка	0,460	0,590	0,860	1,500	3,000
тонка кишка	0,280	0,350	0,620	1,000	2,000
товста кишка - верхня секція	0,058	0,067	0,110	0,180	0,320
товста кишка - нижня	0,039	0,049	0,078	0,130	0,240
нирки	0,051	0,068	0,100	0,170	0,290
печінка	0,043	0,058	0,097	0,170	0,330
легені	0,130	0,180	0,300	0,480	0,800
яєчники	0,041	0,056	0,090	0,150	0,270
підшлункова залоза	0,058	0,076	0,130	0,210	0,380
кістковий мозок	0,120	0,180	0,220	0,290	0,460
селезінка	0,051	0,068	0,110	0,170	0,330
сім'яники	0,026	0,031	0,052	0,087	0,170
щитоподібна залоза	790,0	1200,0	1900,0	4100,0	7400,0
матка	0,046	0,060	0,099	0,160	0,300
інші органи	0,160	0,240	0,370	0,590	1,000
ефективна доза (мзв/мбк)	24,00	37,00	56,00	120,00	220,00
для йодиду натрію [¹³¹i] ефективна доза у дорослих, що отримують 5,55 гбк з 55% поглинанням щитоподібної залози - 133,2 мзв.

взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

багато речовин впливають на механізми зв’язування йодиду з білками, на фармакокінетику препарату або змінюють наслідки впливу радіоактивного йоду. це говорить про необхідність ознайомлення з усіма препаратами, що застосовує пацієнт, та прийняття рішення про можливе припинення застосування інших препаратів перед введенням лікарського засобу натрію йодид na¹³¹i полатом, капсули для лікування (див. табл. 5).

таблиця 5

діючі речовини	термін, на який необхідно припинити застосування зазначених речовин, перед призначенням натрію йодиду [¹³¹i]
антитиреоїдні препарати (наприклад карбімазол, метимазол, пропіоурацил), перхлорати	2-5 днів до початку лікування і протягом декількох днів після введення
саліцилати, стероїди, натрію нітропрусид, сульфобромофталеїн натрію, антикоагулянти, антигістамінні препарати, антипаразитарні, пеніциліни, сульфаніламіди, толбутамід, тіопентал	1 тиждень
фенілбутазон	1-2 тижні
відхаркувальні лікарські засоби та вітаміни, що містять йод	близько 2 тижнів
тиреоїдні гормони	2-6 тижнів
аміодарон*, бензодіазепіни, літій	близько 4 тижнів
лікарські засоби для місцевого застосування, що містять сполуки йоду	1-9 місяців
йодовмісні контрастні лікарські засоби: для внутрішньовенного застосування ліпофільні	3-4 тижня > 1 рік

* у зв'язку з тривалим періодом напіврозпаду аміодарону в організмі, час поглинання йоду щитоподібною залозою може зменшитися на кілька місяців.

особливості застосування

обґрунтування індивідуальної користі/ризику

при призначені доз слід враховувати індивідуальне співвідношення користі/ризику. слід застосовувати найменшу дозу, достатню для отримання бажаного терапевтичного результату.

слід обережно застосовувати лікарський засіб натрію йодид na¹³¹i полатом, тверді капсули, для лікування пацієнтів:

із неконтрольованим гіпертиреозом щитоподібної залози;

із порушеннями ковтання або хворобами травного тракту, які викликають зригування або блювання (з огляду на ризик невластивого прийому препарату та радіоактивного забруднення, слід зважити можливість застосування йоду-131 в іншій, ніж капсули, лікарській формі або використати інший шлях введення).

через ризик радіаційного забруднення навколишнього середовища слід проявляти обережність при терапії радіоактивним йодом пацієнтів, які не дотримуються рекомендацій медичного персоналу або які страждають на нетримання сечі.

деякі пацієнти, які отримують терапевтичні дози активності йоду-131, повинні бути госпіталізовані з огляду на необхідність дотримання принципів радіаційного захисту. необхідність госпіталізації визначається протоколами лікування.

застосування лікарського засобу у більшості пацієнтів призводить до поглинання відносно великої дози іонізуючого випромінювання, але немає жодних повідомлень про збільшення захворюваності раком, лейкемією або випадків мутацій у пацієнтів, які отримували йод-131 у зв’язку з доброякісними захворюваннями щитоподібної залози. у пацієнтів, які отримували йод-131 для лікування раку щитоподібної залози, дещо збільшується ризик вторинних пухлин порівняно з хворими на рак щитоподібної залози, які не отримували йод-131.

ниркова недостатність

особливої уваги потребують пацієнти з порушенням функції нирок. для таких пацієнтів необхідно вибрати правильну дозу активності йоду-131, враховуючи обмежену можливість його виведення.

діти та підлітки

при лікуванні дітей та підлітків слід враховувати більшу чутливість їх тканин до іонізуючого випромінювання і більшу очікувану тривалість життя. ці фактори слід враховувати при виборі методів лікування, враховуючи також інші терапевтичні можливості.

щодо пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів травного тракту потрібні особливі запобіжні заходи. пацієнт повинен проковтнути капсулу повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини, щоб забезпечити її вільне проходження до шлунка і тонкої кишки. рекомендується одночасне застосування лікарських засобів із групи антагоністів рецептора h₂ або інгібіторів протонного засвоєння.

у разі введення великих доз лікарського засобу, наприклад, з метою лікування раку щитоподібної залози, ризик опромінення сечового міхура може бути зменшений шляхом прийому пацієнтом великої кількості рідини, що призведе до частого спорожнення сечового міхура.

введення високих доз активності йоду-131 при пероральному застосуванні може викликати запалення слинних залоз.

немає переконливих доказів того, що стимуляція секреції слини може запобігти цьому небажаному ефекту. у пацієнтів з активною офтальмопатією грейвса (особливо у курців) введення йоду-131 може погіршити офтальмопатію. у такому випадку слід розглянути питання про призначення глюкокортикоїдів під час лікування йодом-131 або використання альтернативних методів лікування гіпертиреозу щитоподібної залози.

підготовка пацієнта

перед лікуванням препаратом натрію йодид na¹³¹i полатом пацієнт повинен дотримуватися дієти з низьким вмістом йоду, що може викликати збільшення його поглинання щитоподібною залозою. перед початком лікування раку щитоподібної залози препаратом натрію йодид na¹³¹i полатом можна тимчасово припинити застосування гормонів щитоподібної залози для підвищення поглинання препарату раковими клітинами. з цією ж метою можна призначити рекомбінантний людський ттг (англ. recombinant human thyroid stimulating hormone, rhtsh).

у період лікування гіпертиреозу препаратом натрію йодид na¹³¹i полатом рекомендується припинити застосування тиреотропних препаратів.

рекомендується, щоб пацієнт залишався натще приблизно за 2 години до і після прийому капсули для кращого накопичення лікарського засобу.

після прийому лікарського засобу

рекомендується застосування контрацепції протягом принаймні 4 місяці після лікування препаратом натрію йодид na¹³¹i полатом.

після введення терапевтичних доз препарату натрію йодид na¹³¹i полатом рекомендується уникати близького контакту з іншими особами, особливо маленькими дітьми і вагітними жінками, протягом часу, зазначеного у відповідних нормах.

спеціальні попередження

лікарський засіб містить від 80 до 96 мг натрію в одній капсулі. це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на низькосодовій дієті.

пацієнтам з підвищеною чутливістю до желатину та його метаболітів рекомендується використовувати розчин натрію йодиду [¹³¹i].

застосування у період вагітності або годування груддю.

жінки репродуктивного віку

перед призначення лікарського засобу жінкам репродуктивного віку необхідно виключити вагітність. якщо у визначений термін у жінки немає менструації, її слід вважати вагітною до моменту виключення вагітності. у разі сумнівів щодо можливої вагітності (якщо у жінки немає менструації або менструації дуже нерегулярні тощо), слід запропонувати пацієнтці альтернативні терапевтичні методи без використання іонізуючого випромінювання (якщо такі існують).

рекомендується використовувати контрацепцію протягом принаймні чотирьох місяців після лікуванн