Інструкція до препарату Клацид вв

Клацид вв(Klacid vv) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості

склад

діюча речовина: кларитроміцин;

1 флакон містить кларитроміцину 500 мг;

допоміжні речовини: кислота лактобіонова, натрію гідроксид.

лікарська форма

порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.

основні фізико-хімічні властивості: порошок ліофілізований, ущільнений, від білого до майже білого кольору, зі слабким ароматичним запахом.

фармакотерапевтична група

протимікробні засоби для системного застосування. макроліди. код атх j01f a09.

фармакологічні властивості

фармакодинаміка.

кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. мікробіологія

антибактеріальна дія кларитроміцину визначається його зв’язуванням з 5os-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. препарат проявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі госпітальних штамів. мінімальні пригнічувальні концентрації (мпк) кларитроміцину зазвичай у два рази нижчі за мпк еритроміцину.

кларитроміцин in vitro високоефективний відносно legionella pneumophila і mycoplasma pneumoniae. діє бактерицидно відносно h. pylori, активність кларитроміцину є вищою при нейтральному ph, ніж при кислому ph. in vitro та in vivo дані свідчать про високу ефективність кларитроміцину щодо клінічно значущих штамів мікобактерій. дослідження in vitro показали, що штами enterobacteriaceae і pseudomonas, як і грамнегативні бактерії, що не продукують лактозу, не чутливі до кларитроміцину.

кларитроміцин активний in vitro і в клінічній практиці відносно більшості штамів таких мікроорганізмів.

аеробні грампозитивні мікроорганізми: staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes, listeria monocytogenes.

аеробні грамнегативні мікроорганізми: haemophilus influenzae, haemophilus parainfluenzae, moraxella catarrhаlis, neisseria gonorrhоеae, legionella pneumophila.

інші мікроорганізми: mycoplasma pneumoniae, chlamydia pneumoniae (twar).

мікобактерії: mycobacterium leprae, mycobacterium kansasii, mycobacterium chelonae, mycobacterium fortuitum, mycobacterium avium соmplex (mac), які включають mycobacterium avium, mycobacterium intracellulare.

бета-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективність кларитроміцину.

більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів нечутливі до кларитроміцину.

helicobacter: h. pylori.

кларитроміцин активний in vitro відносно більшості штамів нижчезазначених мікроорганізмів, однак клінічна значущість цих даних невідома, ефективність та безпека його застосування у контрольованих клінічних дослідженнях не встановлені.

аеробні грампозитивні мікроорганізми: streptococcus agalactiae, streptococci (групи c,f,g), viridans group streptococci.

аеробні грамнегативні мікроорганізми: bordetella pertussis, pasteurella multocida.

анаеробні грампозитивні мікроорганізми: clostridium perfringens, peptococcus niger, propionibacterium acnes.

анаеробні грамнегативні мікроорганізми: bacteroides melaninogenicus.

спірохети: borrelia burgdorferi, treponema pallidum.

кампілобактерії: campylobacter jejuni.

кларитроміцин чинить бактерицидну дію проти кількох штамів бактерій: haemophilus influenzae, streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, moraxella (branhamella) catarrhalis, neisseria gonorrhoeae, h. pylori та campylobacter spp.

основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний 14-гідроксикларитроміцин (14-он-кларитроміцин). для більшості мікроорганізмів мікробіологічна активність метаболіту дорівнює або в 1-2 рази слабша за материнську субстанцію, за винятком h. influenzae, проти якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. в умовах in vitro та in vivo материнська субстанція та її основний метаболіт проявляють або адитивний, або синергічний ефект проти h. іnfluenzae, залежно від штаму мікроорганізму.

тести на чутливість

кількісні методи, що вимагають вимірювання діаметра зони, дають найбільш точні оцінки чутливості бактерій до протимікробних препаратів. в одній з рекомендованих процедур для тестування чутливості використовують диски, імпрегновані 15 мкг кларитроміцину (дифузійний тест кірбі – бауера); при інтерпретації співвідносять діаметр зони пригнічення цього диска зі значеннями мпк для кларитроміцину. мпк визначається методом розведення у бульйоні або агарі.

при проведенні цих процедур висновок лабораторії про чутливість вказує на те, що інфікуючий мікроорганізм, найімовірніше, відповість на терапію. висновок «резистентний» вказує на те, що інфікуючий мікроорганізм, найімовірніше, не відповість на терапію. висновок «проміжна чутливість» говорить про те, що терапевтичний ефект даного препарату може бути сумнівним або ж мікроорганізм буде чутливим, якщо використовувати більш високі дози (про проміжну чутливість говорять також як про помірну чутливість).

необхідно брати до уваги специфічні для країни або регіону відомості щодо абсолютних меж діапазону чутливості, резистентності і проміжної чутливості.

фармакокінетика.

розподіл, біотрансформація і виведення

здорові добровольці

максимальна концентрація (с_max) кларитроміцину становить від 5,16 мкг/мл до 9,40 мкг/мл після інфузії 500 мг і 1000 мг кларитроміцину протягом 1 години відповідно. с_max 14-он-кларитроміцину становить від 0,66 мкг/мл після інфузії 500 мг до 1,06 мкг/мл після введення 1000 мг кларитроміцину протягом 1 години. кінцевий період напіввиведення кларитроміцину із плазми крові залежить від дози препарату та становить від 3,8 години до 4,5 години після введення доз 500 мг і 1000 мг протягом 1 години відповідно. період напіввиведення 14-он-кларитроміцину із плазми крові демонструє помірне дозозалежне збільшення при підвищенні доз і становить від 7,3 години до 9,3 години після введення доз 500 мг і 1000 мг протягом 1 години відповідно. значення площі під кривою «концентрація – час» (auc) кларитроміцину зі збільшенням дози збільшувались непропорційно, тобто спостерігалась нелінійна залежність значень auc від 22,29 год•мкг/мл до 53,26 год•мкг/мл після введення доз 500 мг і 1000 мг протягом 1 години відповідно. значення auc 14-он-кларитроміцину знаходились у межах від 8,16 год•мкг/мл до 14,76 год•мкг/мл після введення доз 500 мг і 1000 мг протягом 1 години відповідно.

при багаторазовому введенні (з 12-годинним інтервалом) с_max рівноважного стану кларитроміцину збільшується з 5,5 мкг/мл після інфузії дози 500 мг до 8,6 мкг/мл після інфузії дози 750 мг. видимий кінцевий період напіввиведення становить 5,3 години та 4,8 години після інфузії доз 500 мг і 750 мг протягом 1 години відповідно. с_max рівноважного стану 14-он-кларитроміцину збільшується з 1,02 мкг/мл після інфузії дози 500 мг до 1,37 мкг/мл після інфузії дози 750 мг. кінцеві періоди напіввиведення цього метаболіту становлять 7,9 години та 5,4 години після інфузії доз 500 мг і 750 мг відповідно. залежності від дози не було виявлено.

пацієнти

кларитроміцин та його основний активний 14-он-метаболіт добре розподіляються по всіх тканинах та рідких середовищах організму. концентрація у тканинах, як правило, у декілька разів вища, ніж у сироватці крові. найбільша концентрація реєструвалася у печінці та легенях. нижче наведено приклади значень концентрації у тканинах та в сироватці крові.