Бисопролол 10 мг таблетки №30 Луганский ХФЗ ОАО (Украина, Луганск)

Бисопролол-Лугал (Bisoprolol-Lugal) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит:

• бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, таблетоза 80, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, стеарат магния, красители «Spectracol Yellow Iron Oxide» (Е 172) и «Spectracol Red Iron Oxide» (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки 5 мг – плоскоцилиндрической формы с шероховатой поверхностью, с фаской и риской, от светло-бежевого до светло-коричневого цвета, допускаются вкрапления почти белого и красно-коричневого цвета;
• таблетки 10 мг – круглой формы с двувыпуклой шероховатой поверхностью, с фаской и рыжей, от светло-бежевого до светло-коричневого цвета, допускаются вкрапления почти белого и красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол. Код ATC C 07A B 07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антигипертензивное и антиангинальное средство. Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметические активности и клинически значимые мембраностабилизирующие свойства.

Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке.

Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействуя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов.

При хронической сердечной недостаточности ингибирует активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.

Препарат имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный спектр сыворотки крови.

Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и длится 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При первом прохождении через печень 20% бисопролола трансформируется в неактивные метаболиты. Более 98% препарата экскретируется почками (50% – в неизмененном виде, остальные – в виде неактивных метаболитов), 2% – кишечником. Период полувыведения составляет 10-12 часов, у пациентов пожилого возраста увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект в течение 24 ч при приеме один раз в сутки.

Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин период полувыведения возрастает в 3 раза, при циррозе печени – до 21,7 часа), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется корректировка суточной дозы.

Показания

• артериальная гипертензия,
• ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия),
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания Бисопролола-Лугал

• Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту),
• синдром слабости синусового узла,
• атриовентрикулярная блокада II и III степени,
• выраженная синоатриальная блокада;
• кардиогенный шок,
• декомпенсированная сердечная недостаточность,
• вазоспастическая стенокардия,
• острый инфаркт миокарда,
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.),
• бронхиальная астма,
• хроническая обструктивная болезнь легких,
• выраженные нарушения периферического кровообращения,
• болезнь Рейно,
• депрессия,
• одновременный прием ингибиторов моноамина оксидазы,
• метаболический ацидоз,
• феохромоцитома, которая не лечилась;
• беременность, период кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы растет вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушение периферического кровообращения. При сочетанном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости с антиаритмическими средствами – повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. При одновременном применении с парасимпатомыми этическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола и β-блокаторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) в связи с возможным усилением действия бисопролола. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, из-за чего внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств и кортикостероидов. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, из-за чего внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств и кортикостероидов. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, из-за чего внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств и кортикостероидов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств и кортикостероидов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств и кортикостероидов.

Бисопролол может усиливать действие аллергенов, применяемых для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают период полувыведения. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это обычно не требует коррекции дозировки последнего. Циметидин повышает плазменную концентрацию бисопролола. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Бисопролол несовместим с ингибиторами моноамина оксидазы (ниаламид, пиразидол, инказан и т.д.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, подавляющими центральную нервную систему (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза – производными углеводов).

Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Особенности применения препарата

Лечение препаратом следует проводить под регулярным контролем, контролируя уровень артериального давления, частоту сердечных сокращений, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.

При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение β-адреноблокаторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие противодиабетических средств.

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени – активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансфер азы, аланин аминотрансфер азы). При тяжелых нарушениях функции печени, ОПН (клиренс креатини ну менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т.ч. в анамнезе).

У пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, так как ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

Назначение бисопролола больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) возможно только после тщательного определения соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

Применение бисопролола при наличии ацидоза требует особой осторожности.

При гиперфункции щитовидной железы бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; при невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Прекращение приема препарата проводят постепенно под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений, так как при внезапном прекращении приема блокаторов
β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены, имеющий разную степень выраженности (усиление артериального давления, усиление приступов стенокардии и нарушений ритма сердца).

Препарат дает положительный результат при допинг-контроле.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Прием препарата во время беременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При появлении (особенно в начале лечения) таких побочных эффектов, как утомляемость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения, следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Способ применения и дозы Бисопролол-Лугал

Препарат применять взрослым внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды.

Дозы подбираются индивидуально на основе эффективности лечения и частоты пульса. Курс лечения – длительный. Не прекращать лечение внезапно, курс должен оканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки.

При артериальной гипертензии II степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг (½ таблетки по 5 мг) в сутки.

При необходимости суточная дозировка может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг или 2 таблетки по 5 мг).

Увеличение дозы допускается только в редких случаях.

Максимальная суточная доза – 20 мг/сут.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно производить не нужно.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушений функции печени доза не должна превышать 10 мг.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы:

• брадикардия,
• артериальная гипотензия,
• нарушение AV-проводимости,
• декомпенсация,
• обострение симптомов сердечной недостаточности,
• бронхоспазм,
• гипогликемия,
• акроцианоз,
• судороги.

Лечение:

• промывание желудка,
• прием активированного угля,
• поддерживающая и симптоматическая терапия.

При брадикардии:

• внутривенное введение атропина.

При гипотензии:

• прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При AV-блокаде II и III степени:

• инфузионное введение орципреналина, при необходимости – кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности:

• внутривенное введение диуретиков.

При бронхоспазме:

• бронхолитические препараты (орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин.

При гипогликемии:

• внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции Бисопролола-Лугал

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

• очень часто (>1/10),
• часто (≥ 1/100 и < 1/10),
• иногда (≥ 1/1000 и < 1/100),
• редко (≥ 1/10000 и < 1/1000),
• очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• очень часто – брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• часто – ощущение холода или недвижимости конечностей, декомпенсация сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью),
• иногда – нарушение AV-проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы:

• часто – головокружение, головные боли (особенно в начале терапии, обычно слабо выраженные и исчезающие в течение 1-2 недель);
• иногда – нарушение сна, депрессии;
• редко – галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения:

• редко – снижение слезовыделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
• очень редко – конъюнктивит.

Со стороны органа слуха:

• редко – ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы:

• иногда – бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей);
• редко – аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто – диарея, запор, тошнота, рвота;
• редко – нарушение метаболизма (повышение уровня трех глицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы:

• иногда – мышечная слабость, судороги;
• редко – зуд, повышенная потливость, сыпь;
• очень редко – выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны половой системы:

• редко – нарушение потенции.

Общие нарушения:

• часто – астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают в течение 1-2 недель);
• иногда – астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется. Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.