Зокор форте 40 мг таблетки №28*

КОД: 200740
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Зокор форте 40 мг таблетки №28*

    548,29 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных
    Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 100грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro


add.ua-Зокор форте 40 мг таблетки №28*-30

548,29 грн.

Доступность: Есть в наличии

Количество
Заказать в 1 клик
  • Главный медикамент: Зокор
  • Производитель: Нет
  • Форма товара: Таблетки
  • Регистрационное удостоверение: UA/0645/01/01
Инструкция

Зокор форте (Zocor forte) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: simvastatin;
1 таблетка содержит симвастатина 40 мг
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (Е 320), кислота аскорбиновая, кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза;
оболочка таблетки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, оксид железа красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

цвета красного кирпича, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с одной стороны маркировки MSD 749, с другой - гладкие.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства, монокомпонентных. Ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. Код АТХ С10А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

После приема внутрь симвастатин, что является неактивным лактонов, гидролизуется в печени с образованием соответствующего бета-гидроксикислотного производного, имеющего высокую ингибирующее активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА редуктазы) - фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. Доказано, что зокор Форте снижает нормальные и повышенные уровни холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП). ЛПНП образуется из липопротеина очень низкой плотности (ЛПОНП) и катаболизируется главным образом рецепторами с высоким сродством к ЛПНП. Механизм ЛПНП-понижающего эффекта препарата зокор Форте может состоять как по снижению концентрации ХС ЛПОНП, так и по стимуляции рецепторов ЛПНП, приводя к уменьшенному выработки и увеличенного катаболизма холестерина ЛПНП. Уровни аполипопротеина B также значительно падают во время лечения зокор Форте. Кроме того, зокор Форте заметно увеличивает ХС ЛПВП и снижает уровень триглицеридов в плазме. В результате этих изменений снижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП и ХС ЛПНП к ХС ЛПВП.

Фармакокинетика.

Симвастатин является неактивным лактонов легко гидролизуется, превращаясь in vivo к бета-гидроксикислоты, мощного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз происходит главным образом в печени; скорость гидролиза в плазме человека очень мала. Фармакокинетические свойства оценивались с участием взрослых. Фармакокинетические данные в отношении детей и подростков отсутствуют.

Абсорбция. У человека симвастатин хорошо всасывается и проходит экстенсивный первичный печеночный метаболизм. Выделение в печень зависит от кровотока в печени. Печень является первичным центром действия активной формы. Было обнаружено, что доступность бета-гидроксикислоты в системный кровоток после приема дозы симвастатина составляет менее 5% дозы.Максимальная концентрация активных ингибиторов в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема симвастатина. Сопутствующий прием пищи не влияет на абсорбцию.

Фармакокинетика однократной и многократных доз симвастатина продемонстрировала, что не происходит никакого накопления лекарственного препарата после многократного дозирования.

Распределение. Связывание симвастатина и его активного метаболита с белками плазмы составляет> 95%.

Вывод. Симвастатин является субстратом CYP3A4 (см. Раздел «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Крупнейшими метаболитами симвастатина, представленными в плазме человека, является бета-гидроксикислоты и четыре дополнительные активные метаболиты. После введения человеку пероральной дозы радиоактивного симвастатина за 96 часов 60% меченого препарата было выделено в испражнениях и 13% - в моче.Обнаружена в испражнениях количество представляет эквивалентный абсорбированный лекарственный препарат, выделяется с желчью, а также неабсорбированными лекарственный препарат. После инъекции метаболита бета-гидроксикислоты его период полувыведения составляет в среднем 1,9 часа. В форме ингибиторов с мочой выводится в среднем только 0,3% дозы.

Симвастатиновой кислота активно увлекается гепатоцитами с помощью переносчика ОАТР1В1.

Полиморфизм SLCO1B1

У носителей аллеля c.521T> C гена SLCO1B1 наблюдается уменьшена активность белка ОАТР1В1.Средняя экспозиция (AUC) главного активного метаболита - симвастатиновой кислоты - составляет 120% в гетерозиготных носителей (СТ) аллеля С и 221% у гомозиготных (СС) носителей, по сравнению с пациентами, которые имеют распространенный генотип (ТТ). Аллель С в европейской популяции встречается с частотой 18%, при этом гомозиготный генотип СС обнаруживают с частотой 1,5%. У пациентов с полиморфизмом гена SLCO1B1 существует риск повышенной экспозиции симвастатиновой кислоты, повышает риск развития рабдомиолиза (см. Раздел «Особенности применения»).

Показания

Гиперхолестеринемия. Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнение к диете, когда ответ на диету и другие немедикаментозные средства лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете и другой гиполипидемические лечения (например, афереза ​​липидов низкой плотности) или если такие методы лечения не являются надлежащими.

Сердечно-сосудистая профилактика. Снижение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с явной атеросклеротической сердечно-сосудистой болезнью или сахарным диабетом, с нормальными или повышенными уровнями холестерина, как дополнительная терапия для коррекции других факторов риска и к другой Кардиопротекторный терапии (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакологические» ).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к симваститину или любой составляющей препарата.
  • Заболевания печени в активной фазе или непонятное и стойкое повышение уровня трансаминаз сыворотки.
  • Беременность и период кормления грудью (см. Раздел «Особенности применения»).
  • Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (препаратов, увеличивающих AUC примерно в 5 раз или больше), (таких как итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон и лекарственных средств, содержащих кобицистат) (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Сопутствующий прием гемфиброзила, циклоспорина или даназол.
  • Пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые одновременно получают ломитапид и Зокор Форте в дозах более 40 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Фармакодинамическая взаимодействие

Взаимодействия с липидоснижающая лекарственными средствами, которые при приеме отдельно могут вызвать миопатии. Риск миопатии, включая рабдомиолиз, повышается при сопутствующего приема с фибратами. Кроме того, существует фармакокинетическая взаимодействие с гемфиброзилом, которая приводит к повышению уровня симвастатина в плазме (см. Ниже Фармакокинетического взаимодействия и разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). При одновременном приеме симвастатина и фенофибрата нет ни одного доказательства того, что риск миопатии превышает сумму индивидуальных рисков каждого отдельного препарата. Нет достаточных данных фармакоспостереження и фармакокинетических данных о других фибраты. Иногда случаи миопатии / рабдомиолиза ассоциировались с сопутствующим приемом симвастатина с липидомодифицирующей дозами (≥1 г / день) ниацина (см. Раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетическая взаимодействие

Ниже в таблице приведены рекомендации по назначению препаратов взаимодействия (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами, ассоциируется с повышенным риском миопатии / рабдомиолиза

препараты взаимодействия

соответствующие рекомендации

Мощные ингибиторы CYP3A4, например

итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир, нефазодон, кобицистат, циклоспорин, даназол, гемфиброзил

Противопоказаны при приеме симвастатина

Другие фибраты (за исключением фенофибрата)

Превышать 10 мг симвастатина в сутки

фузидиновую кислота

Не рекомендуется с симвастатином

Ниацин (никотиновая кислота) (≥ 1 г / день)

Не рекомендуется назначать вместе с симвастатином пациентам-азиатам

Амиодарон, амлодипин, верапамил, дилтиазем

Превышать 20 мг симвастатина в сутки

Ломитапид

Пациентам с ГоСГ симвастатин назначают в дозе не выше 40 мг в сутки.

грейпфрутовый сок

При приеме симвастатина избегать употребления грейпфрутового сока

Эффекты других лекарственных средств на симвастатин

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4. Симвастатин - это субстрат цитохрома P450 3A4. Мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4 увеличивают риск миопатии и рабдомиолиза путем повышения концентрации ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови во время терапии симвастатином. К таким ингибиторов принадлежат итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир, нефазодон и лекарственные средства, содержащие кобицистат.Одновременное применение итраконазола приводит к повышению более чем в 10 раз экспозиции симвастатиновой кислоты (активного метаболита бета-гидроксикислоты). Телитромицин привел к 11-кратному увеличению экспозиции к симвастатиновой кислоты. Комбинация с итраконазолом, кетоконазолом, Посаконазол, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы (например нелфинавиром), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицином и нефазодоном противопоказана, а также с гемфиброзилом, циклоспорином и даназолом (см. Раздел «Противопоказания»). Если терапию мощными ингибиторами CYP3A4 (препаратами, увеличивает AUC примерно в 5 раз или более) невозможно отменить, следует приостановить терапию симвастатином на время приема данных препаратов. Следует с осторожностью проводить комбинирования симвастатина с определенными менее мощными ингибиторами CYP3A4: флуконазолом, верапамилом или дилтиаземом (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Флуконазол. Изредка сообщалось о случаях рабдомиолиза, что ассоциировались с сопутствующим приемом симвастатина и флюконазола (см. Раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин. Риск развития миопатии / рабдомиолиза возрастает при одновременном назначении циклоспорина с симвастатином; поэтому применение с циклоспорином противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Хотя механизм действия полностью понятен, было продемонстрировано, что циклоспорин увеличивает AUC ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Увеличение AUC для симвастатина происходит, прежде всего, частично из-за подавления CYP3A4 и / или белка ОАТР1В1.

Даназол. Риск развития миопатии и рабдомиолиза возрастает при совместном использовании даназола с симвастатином; поэтому применение с даназолом противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Гемфиброзил. Гемфиброзил увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза, возможно, из-за подавления пути глюкуронизации и / или белка ОАТР1В1 (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Одновременное применение с гемфиброзилом противопоказано.

Фузидиновую кислота. Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться при сопутствующего приема системной фузидиновую кислоты и статинов. Одновременное применение этой комбинации может привести к повышению концентрации обоих препаратов в плазме. Механизм такого взаимодействия (фармакодинамика или фармакокинетика, или оба механизма) в настоящее время неизвестно. Были сообщения о рабдомиолиз (включая летальные случаи) у пациентов, которые принимали эту комбинацию. Если представляется необходимым применение фузидиновую кислоты, в настоящее время лечение симвастатином следует прекратить (см. Раздел «Особенности применения»).

Амиодарон. Риск миопатии и рабдомиолиза повышается при сопутствующего приема симвастатина с амиодароном (см. Раздел «Особенности применения»). В ходе клинического исследования о миопатии сообщили 6% пациентов, принимавших симвастатин 80 мг и амиодарон. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат попутно с амиодароном.

Блокаторы кальциевых каналов

  • верапамил

Риск миопатии и рабдомиолиза повышается при сопутствующего приема верапамила с симвастатином 40 мг или 80 мг (см. Раздел «Особенности применения»). В ходе фармакокинетического исследования одновременный прием с верапамилом привел к 2,3-кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты, прежде всего, частично из-за подавления CYP3A4. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат попутно с верапамилом.

  • дилтиазем

Риск миопатии и рабдомиолиза повышается при сопутствующего приема дилтиазема с симвастатином 80 мг (см. Раздел «Особенности применения»). В ходе фармакокинетического исследования одновременный прием с дилтиаземом привел к 2,7 кратного повышения экспозиции к симвастатиновой кислоты прежде всего, частично из-за подавления CYP3A4. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат попутно с дилтиаземом.

  • амлодипин

Пациенты, принимающие амлодипин сопутствующее с симвастатином, имеют повышенный риск развития миопатии. В ходе фармакокинетического исследования одновременный прием амлодипина привел к 1,6-кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующее амлодипина.

  • Амлодипин. Риск миопатии и рабдомиолиза пидвищуетья при одновременном применении ломитапиду и симвастатина. Так что для пациентов с ГоСГ при одновременном назначении с ломитапидом доза симвастатина не должна превышать 40 мг в сутки.

Умеренные ингибиторы CYP3A4. Пациенты, которые принимают другие лекарственные средства, маркированные как имеющие умеренный ингибирующий эффект на CYP3A4, попутно с симвастатином, особенно с высокими дозами симвастатина, имеют повышенный риск появления миопатии (см. Раздел «Особенности применения»).

Ингибиторы белка-переносчика ОАТР1В1 . Симвастатиновой кислота является субстратом белка-переносчика ОАТР1В1. Одновременное назначение лекарственных средств, которые известны как ингибиторы белка-переносчика ОАТР1В1, может приводить к увеличению концентрации симвастатиновой кислоты в плазме крови и к повышению риска развития миопатии.

Ниацин (никотиновая кислота). Редкие случаи миопатии / рабдомиолиза ассоциировались с сопутствующим приемом с липидомодифицирующей дозами (≥ 1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты). В ходе фармакокинетического исследования сопутствующий прием однократно дозы 2 г никотиновой кислоты пролонгированного действия с симвастатином 20 мг привел к умеренному повышению AUC симвастатина и симвастатиновой кислоты и концентраций C max симвастатиновой кислоты в плазме.

Сок грейпфрута. Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся под воздействием CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после стандартного употребления 250 мл сока в день является минимальным (составляет 13% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови и измеряется площадью под кривой «концентрация-время») и не имеет клинического значения . Однако потребление большого объема сока значительно повышает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови, в связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута при применении симвастатина (см. Раздел «Особенности применения», Миопатия / рабдомиолиз).

Колхицин. Были сообщения о миопатии и рабдомиолиз при одновременном приеме колхицина и симвастатина у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов, принимающих эту комбинацию.

Рифампицин. Поскольку рифампицин является мощным стимулятором CYP3A4, у пациентов, которые проходят длительную терапию рифампицином (например, при лечении туберкулеза), возможна потеря эффективности симвастатина. В ходе фармакокинетического исследования с участием здоровых добровольцев площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для симвастатиновой кислоты уменьшилась на 93% при одновременном применении рифампицина.

Влияние симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств. Симвастатин не имеет ингибирующего влияния на цитохром P450 3A4 поэтому ожидают, что симвастатин влиять на концентрации в плазме веществ, которые метаболизируются при участи