Инструкция к препарату Ксалоптик Эко 50 мкг/мл глазные капли 7,5 мл

Ксалоптик Эко (Xaloptic Eco) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: латанопрост;

• 1 мл раствора содержит 50 мкг латанопроста;

другие составляющие: полисорбат 80; динатрия эдетата; натрия хлорид; динатрия фосфат; натрия дигидрофосфат, моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная, разбавленная; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТХ S01E Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активное вещество латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом рецепторов FP простаноидов, снижающим внутриглазное давление (ВОТ) путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение ВГД у человека начинается примерно через 3-4 часа после введения и достигает максимума через 8-12 часов. Снижение давления сохраняется не менее 24 часов.

Исследования показывают, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока.

Базовые исследования показали, что латанопрост является эффективным в качестве монотерапии. Кроме того, проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с.

Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает значительного влияния на продуцирование внутриглазной жидкости. Не было обнаружено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмологический барьер.

Во время кратковременного лечения латанопрост не приводил к утечке флуоресцеина в задний сегмент глаза пациентов с псевдофакией.

Было установлено, что в клинических дозах латанопрост не оказывает значительного фармакологического воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Дети

Эффективность латанопроста у пациентов детского возраста ≤ 18 лет была продемонстрирована у

12-недельное двойное маскированное клиническое исследование латанопроста по сравнению с тимололом у 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В данном исследовании гестационный возраст новорожденных должен составлять не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005% латанопрост 1 раз в сутки или 0,5% тимолол (или по выбору 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) 2 раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение ВГД относительно начального значения на 12 неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были сходными. Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12 неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были сходными. Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет были получены только для 13 пациентов и не было показано никакой значимой эффективности у 4 пациентов, представлявших в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные по применению препарата недоношенным новорожденным детям (родившимся ранее 36 неделе беременности) отсутствуют.

Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой (ПВГ)/глаукомой младенцев были подобными у пациентов, получавших латанопрост, и у пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (т.е. пациентов, которые имели, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакическую глаукому) и больных ПВГ были подобными.

Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) были подобными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (т.е. пациентов, которые имели, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакическую глаукому) и больных ПВГ были подобными.

Влияние на ВГД проявлялось после первой недели лечения (см. таблицу) и сохранялось в течение 12 недель исследования, равно как и у взрослых.

Снижение ВГД (мм рт. ст.) на 12-ю неделю исследования в зависимости от группы активного лечения и начального диагноза

Таблица 1

	Латанопрост N=53		Тимолол N=54
Среднее начальное значение (СП)	27,3 (0,75)		27,8 (0,84)
Изменение на 12-ю неделю по сравнению со средним начальным значением † (СП)	-7,18 (0,81)		-5,72 (0,81)
p -значение по сравнению с тимололом	0,2056
	ПВГ N=28	Не-ПВГ N=25	ПВГ N=26	Не-ПВГ N=28
Среднее начальное значение (СП)	26,5 (0,72)	28,2 (1,37)	26,3 (0,95)	29,1 (1,33)
Изменение на 12-ю неделю по сравнению со средним начальным значением † (СП)	-5,90 (0,98)	-8,66 (1,25)	-5,34 (1,02)	-6,02 (1,18)
p -значение по сравнению с тимололом	0,6957	0,1317

СП – стандартная погрешность.

†Скорректированный расчетный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Фармакокинетика.

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) – это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе неактивны, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.

Всасывание.

Предшественник лекарственного средства хорошо всасывается через роговицу, и весь препарат, попадающий в водянистую влагу глаза, гидролизуется при прохождении через роговицу.

Деление.

Исследования показывают, что максимальная концентрация в водянистой влаге у человека достигается примерно через 2 часа после местного введения.

Биотрансформация и выведение.

Кислота латанопроста практически не метаболизируется в глазах. Основной метаболизм происходит в печени. Период полувыведения из плазмы крови у человека составляет 17 минут.

Дети

Проводили открытое исследование фармакокинетики концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у 22 взрослых пациентов и 25 пациентов детского возраста (от новорожденных до детей младше 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты во всех возрастных группах получали лечение 0,005% латанопростом по одной капле в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное влияние кислоты латанопроста было примерно вдвое выше у пациентов от 3 до < 12 лет и в 6 раз выше у детей до 3 лет, чем у взрослых пациентов, но при этом сохранялся широкий резерв безопасности препарата по поводу возникновения системных нежелательных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения пиковой концентрации в плазме крови, составляла 5 минут после применения дозы во всех возрастных группах. Медиана периода полувыведения препарата из плазмы была небольшой (менее 20 минут), сходной для детей и взрослых пациентов, что приводило к отсутствию накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения при устойчивом равновесии.

Клинические свойства.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов, включая пациентов пожилого возраста, с открытоугловой глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Противопоказания Ксалоптику Эко

Повышенная гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналоги простагландинов или их производных.

Исследование взаимодействия лекарственных средств проводилось только у взрослых пациентов.

Особенности применения препарата

Латанопрост может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. До начала лечения пациентов следует предупредить о возможности постоянного изменения цвета глаз.

Такое изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки, то есть сине-карие, серо-карие, желто-карие или зелено-карие глаза.

Изменение цвета обычно начинается в первые 8 месяцев лечения, но у незначительного количества пациентов может наблюдаться позже. Прогрессирование пигментации радужки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивали. В 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто незаметны с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 до 85%, причем пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту.

Изменения цвета глаз не наблюдались у пациентов с однородным голубым глазом и были редки у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз.

Изменение цвета возникает из-за повышения содержания меланина в меланоцитах стромы радужки, а не в результате увеличения количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически на периферию пораженного глаза, но вся радужная оболочка или ее части могут стать еще более коричневыми. После прекращения лечения дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке не наблюдалось. В настоящее время в клинических исследованиях не были получены данные, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.

Применение препарата не повлияло на невусы и веснушки радужки. Накопления пигмента в трабекулярной сетчатой сети или другом месте передней камеры не наблюдалось. Результаты 5 лет клинического применения препарата указывают на то, что увеличение пигментации радужной оболочки не приводит к клиническим осложнениям и применение латанопроста можно продолжать в случае, если произошло изменение пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования и, если клиническая ситуация этого потребует, лечение латанопростом следует прекратить.

Опыт применения латанопроста ограничен при хронической закрытоугловой глаукоме, открытоугловой глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. В настоящее время отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или воспалительных заболеваниях глаз. Латанопрост не влияет или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении лекарственного средства при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В этой связи при таких состояниях рекомендуется применять препарат с осторожностью, пока не будет получено больше данных.

Данные исследований по использованию латанопроста в период до и после операции катаракты ограничены. Таким пациентам латанопрост следует применять с осторожностью.

Латанопрост необходимо применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе, но его применение следует избегать в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с герпетическим рецидивирующим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов.

Поступали сообщения о случаях макулярного отека (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека вен сетчатки). Латанопрост следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.

Больным с известными факторами риска, вызывающими появление иррита/увеита, латанопрост можно применять с осторожностью.

Нет опыта применения препарата больным тяжелой бронхиальной астмой, хотя в течение пострегистрационного периода сообщали о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплен достаточный клинический опыт, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью (см. также раздел «Побочные реакции»).

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальном участке, причем большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальном участке не постоянно, и в некоторых случаях она исчезала во время продолжения лечения препаратом Ксалоптик ЭКО.

Латанопрост может постепенно менять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводили препарат, а также в близлежащих участках; Эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

для применения беременным женщинам не установлена. с этим латанопрост нет след применять в период беременности.

Период кормления грудью

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормящим грудью матерям следует прекратить лечение препаратом Ксалоптик ЭКО или приостановить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение глазных капель, как и других глазных лекарственных средств может привести к временной нечеткости зрения. Пока этот эффект не минует, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы Ксалоптик Эко

Рекомендованная доза для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) составляет 1 каплю в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект наблюдается при введении латанопроста вечером.

Доза латанопроста не должна превышать указанной для однократного введения, поскольку было показано, что чаще введение уменьшает эффект снижения ВГД.

Если одну дозу пропустили, следующую следует вводить, как следует по графику.

Для уменьшения системного всасывания при введении глазных капель рекомендуется на одну минуту прижать слезный мешок посреди угла глазной щели (окклюзия носослезного канала). Это следует сделать сразу после закапывания капель.

Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы, устанавливать их снова можно через 15 минут.

Если пациент применяет несколько местных офтальмологических растворов, то их следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Инструкция по применению

Необходимо выполнить следующие шаги для правильного использования флакона-капельницы лекарственного средства Ксалоптик Эко

Перед использованием следует тщательно вымыть руки и занять удобное положение.

• Снять защитный колпачок (рисунок 1).
• Флакон следует держать вверх дном, держа палец за плечо флакона, а остальные пальцы – за дно (Рисунок 2). Перед первым использованием следует «накачать» флакон, нажимая на плечо и дно флакона несколько раз (примерно 10), пока не появится первая капля.
• Необходимо наклонить голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко, чтобы сформировать пространство между глазным яблоком и веком.
• Наконечник флакона следует поместить близко к глазу, однако избегать контакта между наконечником капельницы и глазом, веками или пальцами.
• Следует осторожно нажать на плечо и дно флакона, чтобы только одна капля попала в глаза, а затем нужно отпустить нижнее веко (Рисунок 3).
• Затем прижать носо-слезный канал (Рисунок 4) примерно на 1 минуту (нажимая пальцем на угол глаза у носа) и закрыть глаза и держать их закрытыми в течение этого времени.
• Если врачом назначено применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза , необходимо повторить пункты 4-7.
• После закапывания повернуть крышку на флаконе.

Дети.

Капли глазные Ксалоптик ЭКО можно применять пациентам детского возраста с такой же дозировкой, как и для взрослых. Данные по эффективности и безопасности применения препарата в возрастной группе до 1 года очень ограничены (4 пациента) (см. раздел «Фармакологические свойства»). Отсутствуют доступные данные по применению недоношенным младенцам (родившимся ранее 36 неделе беременности).

У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом первичной врожденной глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии. Долгосрочная безопасность применения детям не установлена.

Передозировка

Другие побочные реакции, кроме раздражения и гиперемии конъюнктивы, при передозировке латанопроста не известны.

Следующая информация может быть полезна при случайном проглатывании препарата Ксалоптик ЭКО. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенную потливость.

Однако при применении местно в глаза доз латанопроста, в 7 раз превышающих клиническую дозу Ксалоптика ЭКО, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза.

При передозировке латанопроста лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции Ксалоптика Эко

Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании латанопроста у 33% пациентов было зарегистрировано изменение пигментации радужки (см. раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно временные и возникают после введения препарата.

Нежелательные явления распределены на категории в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/10) 1/10000), частота неизвестна (нельзя установить из имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

• Редко: герпетический кератит.

Со стороны нервной системы

• Нечасто: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения

• Очень часто: гиперпигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы , раздражение глаза ( жжение с ощущением «писка в глазах» , зуд , жжение да ощущение постороннего тела в глазу ); изменения в ресницах да пушковой волосы век ( увеличение длины , толщины , пигментации да количества ресниц ).
• Часто: точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазах; фотофобия; конъюнктивит.
• Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек; увеит.
• Редко: ирит; отек роговицы; эрозия роговицы; периорбитальный отек; трихиаз (рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза); дистихиаз (появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез); киста радужной оболочки; местная кожная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи век; псевдопемфигоид глазной конъюнктивы.
• Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.

Со стороны сердца

• Нечасто: стенокардия;
• Очень редко: нестабильная стенокардия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения.

• Нечасто: бронхиальная астма, одышка.
• Редко обострение бронхиальной астмы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Нечасто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Нечасто: сыпь на коже.
• Редко: зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

• Нечасто: миалгия, артралгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения

• Нечасто: боль в груди.

О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель содержат фосфат , некоторыми пациентами , в которых была значительно повреждена роговица , сообщали очень редко.

Дети

В двух краткосрочных клинических исследованиях (£12 недель), в которых принимали участие 93 (25 и 68) пациенты детского возраста, профиль безопасности препарата был подобен взрослым и не было обнаружено новых нежелательных явлений. Краткосрочные профили безопасности в разных подгруппах пациентов младенческого возраста были также подобными (см. раздел «Фармакологические свойства»). У пациентов младенческого возраста чаще, чем у взрослых, наблюдаются следующие нежелательные явления: назофарингит и повышение температуры тела.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

После первого раскрытия флакона:

30 дней – для упаковки по 2,5 мл; 90 дней – для упаковки по 7,5 мл.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2,5 мл или по 7,5 мл во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.