Инструкция к препарату Сибазон IC 0,01 г таблетки №20

Сибазон IC (Sibazon IC) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: диазепам;

1 таблетка содержит

• диазепама 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г);

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, стеарат кальция.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и чертой; на поверхности одной из сторон таблетки нанесен товарный знак предприятия.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Проявляет незначительную вегетативную активность.

Механизм действия Сибазона ИС связан с ГАМК, являющимся тормозящим медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-эргические нейроны тормозят деятельность других нейронов нейронов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, за счет этого повышая содержание ГАМК в мозге. Не считая того, растет чувствительность мембран к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-эргических нейронов на нейроны других типов. Торможением норадренергических и дофаминергических нейронов обусловлены седативный и снотворный эффект Сибазона ИС и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксантное действия обусловлены торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в ретикулярной лестничной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Диазепам быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, пик концентрации в плазме крови выявляется через 30-90 мин после перорального приема.

Распределение

Диазепам и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы крови (диазепам 98%), проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируются в грудное молоко в концентрации, которая составляет примерно 1/10 концентрации диазепама в плазме крови матери. Объем распределения составляет 1-2 л/кг.

Метаболизм

Диазепам предпочтительно метаболизируется в фармакологически активные метаболиты (N-дезметилдиазепам, темазепам и оксазепам). Окислительный метаболизм диазепама осуществляется при участии CYP3A и CYP2C19 изоферментов. В дальнейшем оксазепам и темазепам конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Элиминация

После приема препарата снижение профиля концентрации диазепама в плазме крови проходит в две фазы: начальную фазу быстрого распределения изменяет пролонгированная фаза элиминации (период полувыведения – до 48 часов). Период полувыведения активного метаболита N-дезметилдиазепама может достигать 100 часов. Диазепам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в конъюгированных формах. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Метаболиты диазепама могут находиться в неизменном состоянии до 2 нед.

Период полувыведения может удлиняться у младенцев, пожилых людей и пациентов с нарушениями функции печени. Сниженная почечная функция не оказывает влияния на период полувыведения диазепама.

Клинические свойства.

Показания

Взрослые.

• Тревожные расстройства.
• Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов, имеющих критические патологические состояния).
• Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии. В составе комплексного лечения эпилепсии.
• Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Противопоказания Сибазона IC

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или любому из компонентов препарата. МиастенияГравис, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, фобические или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другими видами взаимодействий.

Фармакокинетика взаимодействия

Окислительный метаболизм диазепама осуществляется при участии CYP3A и CYP2C19 изоферментов. Оксазем и темазепам в дальнейшем конъюгируются с глюкуроновой кислотой.

Субстанции, являющиеся модуляторами CYP3A и/или CYP2C19, могут потенциально изменять фармакокинетику диазепама. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол ингибируют CYP3A и CYP2C19, что может привести к усилению и длительному седативному эффекту. Есть данные, что метаболическая элиминация фенитоина влияет на диазепам.

Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинов за счет быстрого всасывания.

Фармакодинамика взаимодействия

Усиление седативного эффекта, респираторного и гемодинамического эффектов может возникать при одновременном применении диазепама с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы/успокаивающие средства, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические средства, наркотические анальгетики, анестетики и анестетики.

При лечении бензодиазепинами не употреблять алкоголь.

Особенности применения препарата

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС)

Во время лечения Сибазоном ИС нельзя употреблять алкоголь и/или ЦНС депрессанты. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически значимую респираторную и/или кардиоваскулярную депрессию.

Сибазон ИС с осторожностью назначают пациентам, в анамнезе которых зафиксировано злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.

Сибазон ИС не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.

Толерантность

Применение диазепама в течение нескольких недель может приводить к ослаблению его снотворного действия в результате развития толерантности.

Зависимость

При приеме бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и увеличении продолжительности лечения, а также у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно.

Синдром отмены

Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Симптомы абстинентного синдрома: головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, напряжение, возбуждение, спутанность сознания, раздражительность. В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки.

Восстановление симптомов бессонницы и тревоги

Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, проявляющегося обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменение настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недели, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента.

Пациентов следует проинформировать о начале и длительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациенту следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для понижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом.

При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно когда доза высока. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепины с длительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия

Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после приема бензодиазепинов внутрь, поэтому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна в течение 7-8 часов.

Психические и парадоксальные реакции

При приеме бензодиазепинов возможно возникновение таких реакций как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения поведения. При появлении этих реакций необходимо прекратить лечение препаратом. Такие реакции чаще наблюдаются у детей и пожилых людей.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы (см. «Способ применения и дозы»). В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в данной группе пациентов.

Низкие дозы рекомендуются также больным с хронической легочной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.

Бензодиазепины не назначают для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатию. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек следует соблюдать обычные меры предосторожности. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не меняется, поэтому коррекции дозы этим больным не требуется.

Бензодиазепины не рекомендуется применять для первичного лечения психозов.

Бензодиазепины не следует применять только для лечения депрессий или тревожных состояний, связанных с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.

При лечении Сибазоном ИС употребление алкоголя недопустимо.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не использовать в период беременности.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны уведомить врача о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Сибазон IC

Для оптимального терапевтического эффекта подбирает врач индивидуально для каждого пациента. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определенному показанию.

Таблетки применять внутрь.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 недели, при состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы.

В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность из-за феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы отмены синдрома могут проявляться в интервалах между приемами разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены.

Взрослые

Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от состояния больного.

Тревожные состояния

Обычная доза для взрослых – 5 мг/сут.

Максимальная доза – до 30 мг/сут в несколько приемов. Режим дозировки устанавливает врач индивидуально.

Бессонница, связанная с тревогой у взрослых: по 5-15 мг перед сном.

Необходимо применять минимальные эффективные дозы, устраняющие симптомы заболевания.

Не следует продолжать лечение в полной дозе более 4 недель.

Длительное применение препарата не рекомендуется.

Отмену препарата следует производить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, применявших бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может снижать только врач.

Состояния, сопровождающиеся мышечными спазмами

Мышечные спазмы: 5-15 мг/сут в несколько приемов.

Спазмы центральной этиологии в редких случаях: 2-60 мг в сутки в несколько приемов.

Премедикация

Взрослые: 5-20 мг.

Дети: 2-10 мг.

Бензодиазепины нельзя назначать детям без тщательной оценки показаний. Продолжительность лечения следует свести к минимуму.

Дети.

Бензодиазепины можно применять детям в случае острой необходимости только тогда, когда прием других альтернативных лекарственных средств невозможен.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Передозировка

Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может вызвать угрозу жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетению сердечно-дыхательной системы и комы. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть более длительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет более тяжелое течение.

Бензодиазепины усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.

Лечение: Мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия направлена на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной систем и центральной нервной системы.

Дальнейшее всасывание можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например, применение активированного угля в течение 1-2 часов. Если пациент без сознания, ему следует сделать искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычной мерой для выведения препарата. При угнетении нервной системы применяют флумазенил – антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (около 1 ч). Поэтому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются в тщательном мониторинге после его применения. Флумазенил применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например, трициклические антидепрессанты).

Для получения дальнейшей информации о правильном применении флумазенила следует внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению этого препарата.

При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции Сибазона IC

Чаще возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней приема они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путём снижения дозы препарата.

Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, нарушение речи, головная боль, тремор, головокружение, ухудшение настроения, гнев. При увеличении терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальным поведением.

Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменения поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и лиц пожилого возраста; в случае их появления необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутанность сознания эмоциональная бедность, понижение внимания, депрессия.

Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета.

Были сообщения о злоупотреблениях бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»).

Травмы, отравления, процедурные осложнения: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные нарушения.

Со стороны органов зрения: диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.

Со стороны кожи: кожные реакции.

Со стороны органов слуха: головокружение.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – желтуха.

Другие: боли в суставах, изменение либидо.

Лабораторные показатели: нарушение сердечного ритма; очень редко – увеличение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.