Инструкция к препарату Эректил 50 мг таблетки №1

Эректил (Erectyl) инструкция по применению

Состав

действующее вещество:  sildenafil;

1 таблетка содержит:

• силденафила цитрата в перечислении на силденафил – 50 мг;

другие составляющие:  целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, алюминия гидроксид (тонкий порошок, гидроргиллит), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04В Е03.

Клинические свойства.

Показания

Лечение нарушений эрекции, определяемых как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Эректила необходимо сексуальное возбуждение.

Противопоказания Эректила

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Одновременное применение с донорами оксида азота (например, амилнитрат) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.
• Лекарственные средства лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, противопоказаны мужчинам, которым не рекомендована половая активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).
• Пациентам с потерей зрения на глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана эта патология с предварительным применением ингибиторов ФДЭ5.
• Пациентам со следующими заболеваниями: нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит. генетические расстройства фосфодиэстераз сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась у таких подгрупп пациентов.

Способ применения и дозы Эректил

Препарат применяют перорально.

Рекомендуемая доза препарата Эректил составляет 50 мг и применяется при необходимости примерно за час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 100 мг.

Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При приеме Эректила во время приема пищи действие препарата может наступать позже, чем при его применении натощак.

Пациенты пожилого возраста.

Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) рекомендуется обычная доза препарата.

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 и 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 и 100 мг.

Пациенты, применяющие другие лекарственные средства.

Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, применяющим ингибиторы СYР3А4, за исключением ритонавира составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих блокаторы альфа-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Рекомендуемая доза силденафила составляет 25 мг.

Препарат Эректил не предназначен для применения женщинами.

Побочные реакции Эректила

На основе данных по безопасности более частыми побочными реакциями были: головные боли, приливы крови, диспепсия, расстройства зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение восприятия цвета.

• Со стороны иммунной системы:  реакции гиперчувствительности.
• Со стороны нервной системы:  головные боли; головокружение; сонливость, гипестезия; синкопе, инсульт, обморок (эпилептический приступ, рецидив эпилептического приступа); транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог.
• Со стороны органов зрения:  расстройства зрения (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), нарушение цветового восприятия (ахроматопсия: умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение); расстройства со стороны конъюнктивы, расстройства слезовыделения, другие расстройства со стороны органов зрения: боли в глазах, покраснение глаз; неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения.
• Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:  головокружение, шум или звон в ушах; внезапная глухота*.
• Со стороны сосудов:  прилив крови к лицу; артериальная гипертензия; артериальная гипотензия.
• Со стороны сердца:  усиленное сердцебиение, сердцебиение, тахикардия; инфаркт миокарда; фибрилляция предсердий; желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца (сердечная смерть).
• Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения:  заложенность носа (ринит); носовое кровотечение.
• Со стороны пищеварительного тракта:  диспепсия; тошнота, рвота, сухость во рту.
• Со стороны кожи и ее придатков:  сыпь на коже; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Со стороны мышечной , соединительной ткани и костей:  миалгия.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:  приапизм, удлинение эрекции.
• Общие расстройства и реакции в месте введения:  боль в груди, повышенная утомляемость.
• Обследование:  повышенная частота сердечных сокращений.

* - расстройства со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: внезапная глухота. В рамках клинических исследований и постмаркетингового опыта при применении всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о небольшом количестве случаев внезапного снижения или потери слуха.

Передозировка

При применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции подобны тем, что наблюдались при применении силденафила в низших дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми.

Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но приводило к росту числа случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки, при необходимости, прибегают к обычным поддерживающим мерам. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат Эректил не предназначен для применения женщинами.

В ходе исследований репродуктивной токсичности на животных при пероральном применении силденафила соответствующих побочных эффектов не наблюдалось.

Дети

Применение препарата противопоказано детям.

Особенности применения препарата

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения возможных причин.

Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, к началу любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющий эффект, что проявляется легким и кратковременным снижением АД. До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект оказывать неблагоприятное влияние на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам относятся пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение АД.

Эректил потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артензию и гипертензию. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из таких побочных реакций наблюдались во время или сразу после полового акта, и лишь несколько случилось вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска или их развитие обусловлено другими факторами.

Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серпоподобно). миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучались. Потому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Сообщалось о расстройствах зрения и случаях неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, связанных с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ5. Пациентам следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применение Эректила следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Пациентам, применяющим блокаторы альфа-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 ч после применения силденафила. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии терапию силденафилом можно начать только у гемодинамически стабильных пациентов, применяющих блокаторы альфа-адренорецепторов. Рекомендуемая начальная доза у таких пациентов составляет 25 мг силденафила. Кроме того, следует проинформировать пациентов о том, как поступать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Исследования тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты нитропруссида натрия. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила пациентам с нарушениями свертывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафила пациентами этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Поскольку в клинических исследованиях применение силденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушения со стороны органов зрения, прежде чем садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препарата Эректил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Воздействие других лекарственных средств на силденафил.

Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы 3А4 (главный путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.

Проведенные исследования продемонстрировали снижение клиренса силденафила при его одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 роста частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза) силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч плазменные уровни силденафила все еще составляли примерно 200 нг/мл, по сравнению с уровнем примерно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавера, ингибитора CYP3A4 в дозе, обеспечивающей равновесную концентрацию (1200 мг трижды в сутки), и силденафила (100 мг разово) приводило к повышению Cmax силденафила на 140% и увеличению системной экспозиции (A 210%. Не выявлено влияние силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафила (100 мг разово) и эритромицина, специфического ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182% (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 суток) на AUC, Сmax, Tmax, константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его главного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может привести к умеренному повышению плазменных уровней силденафила.

Однократное применение антацидных средств (гидроксида магния/гидроксида алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила не изменялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент обуславливает возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.

Влияние азитромицина (500 мг/сут в течение 3 суток) на скорость выведения и период полужизни силденафила или его основных метаболитов не доказано.

Воздействие силденафила на другие лекарственные средства.

Было доказано, что силденафил – слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50 > 150 мкмоль) цитохрома Р450. Поскольку максимальные плазменные концентрации силденафила равны примерно 1 мкмоль, влияние силденафила на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.

Нет данных о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на метаболизм оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказано.

У некоторых, подверженных этому пациентов, одновременное применение силденафила и блокаторов альфа-адернорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии, которая чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафила. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружения и предобморочного состояния, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), метаболизирующихся CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя при средних максимальных уровнях этанола крови 80 мг/дл.

У пациентов, применявших силденафил, не наблюдалось никаких отличий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные препараты. , блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов

Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией.

Анализ безопасности показал, что нет разницы в профиле побочных реакций у пациентов, применяющих этот препарат вместе с антигипертензивными препаратами.

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавера и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.  Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенным для лечения эректильной дисфункции. При половой стимуляции препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, предопределяющий эрекцию, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, стимулирующий повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственное релаксирующее действие на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, происходящего при половой стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того чтобы силденафил вызвал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Исследования  in vitro  показали селективность влияния силденафила на ФДЭ5, активно участвующего в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ5 более мощный, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЕ6, участвующий в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЭ5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ1, в 700 раз выше, чем к ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4, ФДЭ7, ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЕ1. В частности, селективность силденафила к ФДЭ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕ3 – цГМФ-специфической изоформы фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции сердечной сократимости.

Силденафил вызывает легкое и кратковременное снижение АД, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений.

Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не вызывало никаких клинически значимых изменений в электрокардиограмме.

В исследовании гемодинамических эффектов однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (со стенозом по меньшей мере одной коронарной артерии более 70 %) среднее систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии 7 % соответственно относительно исходного уровня. Среднее легочное систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не приводил к изменению показателей сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.

Никаких клинически значимых различий не было продемонстрировано для времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо в двойно-слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с использованием теста с физической нагрузкой у пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией. средства (за исключением нитратов).

Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой/зеленый) были обнаружены у некоторых пациентов при проведении 100-ти оттеночного теста Фарнсворта-Манселла через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти эффекты полностью исчезали через 2 ч после применения препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ6, участвующим в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность.

Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.

Безопасность и эффективность силденафила подтверждены данными долгосрочных исследований.

Фармакокинетика.

Абсорбция.  Силденафил быстро всасывается. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального использования составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендуемом диапазоне доз (от 25 до 100 мг) AUC и Сmax силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время еды степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 минут и средним снижением Cmax на 29%.

Распределение. Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметилметаболита с белками плазмы крови достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, применявших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось менее 0,0002% (в среднем 188 нг) от применяемой дозы.

Метаболизм.  Метаболизм силденафила осуществляется, главным образом, с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (главный путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита по отношению к ФДЕ5 сопоставима с селективностью силденафила, а активность метаболита по отношению к ФДЕ5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% концентраций силденафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения равен примерно 4 часам.

Элиминация.  Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, обусловливая период полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после перорального, так и после внутривенного применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (приблизительно 80% от введенной пероральной дозы) и, в меньшей степени, с мочой (приблизительно 13% от введенной внутрь дозы).

Фармакокинетика у пациентов особых групп.

Пациенты пожилого возраста.  У здоровых добровольцев пожилого возраста (возрастом от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы крови, соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составило примерно 40%.

Пациенты с недостаточностью функции почек. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% по сравнению с такими показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой межиндивидуальной вариабельности эти отличия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям AUC и Cmax на 100% и 88% по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того,

Пациенты с недостаточностью функции печени.  У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функций. печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучалась.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:  таблетки белого с серым оттенком цвета, круглой формы, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклы; на одну из поверхностей нанесена черта для разделения.

Срок годности

2,5 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 таблетке или по 6 таблеткам в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По 12 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.