Мелоксикам-Дарница раствор для инъекций 10 мг/мл по 1.5 мл ампулы №5 Дарница ЧАО (Украина, Киев)

Мелоксикам-Дарница (Meloxicam -Darnytsia) инструкция по применению

Состав

действующая вещество: мелоксикам;

• 1 ампула по 1,5 мл раствора содержит мелоксикама 15 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета с зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками. Код АТХ М01А С06.

Фармакологические свойство

Фармакодинамика

Мелоксикам-Дарница – это нестероидный противовоспалительный средство (НПВС) класса оксикам, что имеет противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты.

Мелоксикам обнаружил высокую противовоспалительное активность на стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВС, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВС (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаление.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении – почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к пероральному пути применения не требуется. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1,6-1,8 мкг/мл и достигается за 1-6 часов.

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация наполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применение и показывает индивидуальные отклонение в пределах 7-20%. Объем распределения после применение многоразовых пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонение в пределах от 11% до 32%.

Биотрансформация.​ подлежит экстенсивный биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре разных метаболиты мелоксикама, фармакодинамически​​ неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, также выделяющегося меньше степени (9% дозы). Исследование in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль. важную роль в процессе метаболизма, тогда как изофермент CYP 3А4 задействован меньше степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболиты, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Вывод мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительно количество выделяется с мочой. Период полувыведение составляет 13–25 часов в зависимости от способа применения (перорально, внутримышечно. или внутривенно). Плазменный клиренс составляет около 7–12 мл/ мин. после разовой пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного применение.

Особые группы больных

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкого до умеренного степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренным степенью почечной недостаточности имели значительно высший общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. разделы « Способ применение и дозы » и « Противопоказания »).

Пациенты пожилого возраста.​ пожилого возраста мужской стать средние фармакокинетические параметры подобные таковым у молодых добровольцев мужской пола.​ пожилого возраста женской стать значение AUC выше и период полувыведение длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. плазменный клиренс в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев (см. раздел « Способ применение и дозы »).

Клинические характеристики

Показания

Мелоксикам-Дарница, раствор для инъекций, показанный для кратковременного симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита у взрослых, когда другие пути применения не могут быть применены.

Противопоказания Мелоксикама-Дарница

• III триместр беременности (см. раздел « Применение в период беременности или кормление грудью »);
• возраст пациента до 18 лет;
• гиперчувствительность к действующей вещества или к другим составляющих лекарственного средства;
• гиперчувствительность к активным веществ с подобной действием, таких как НПВС, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВС;
• желудочно-кишечная кровотечение или перфорация, связанная с терапией НПВС, в анамнезе;
• активная или рецидивирующая пептическая язва / кровотечение в анамнезе (два или больше отдельных подтвержденных случаи язвы или кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечная кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушение сворачивание крови;
• расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связанные с методом внедрения);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• не применять для лечения периоперационной боли при коронарном шунтировании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпреобразовательного фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии растет в случае, если упомянутые лекарственные средства применять сопутствующе с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сут. Не рекомендуется сочетание с другими НПВС (см. раздел « Особенности применение »), ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г/сут.

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременно применение с кортикостероидами нуждается осторожности из - за повышенного риск кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений в результате угнетение функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальный слизистой оболочки. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел « Особенности применение »). Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В связи с внутримышечным введением раствор для инъекций мелоксикама противопоказан пациентам, что проходят лечение антикоагулянтами (см. разделы « Противопоказания » и « Особенности применение »).

В других случаях (например, в случае назначение профилактических доз) при применении гепарина требуется осторожность из -за повышенного риск кровотечений.

Тромболитические и противоагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальный слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного восторг серотонина (СИОС). Повышенный риск желудочно-кишечной кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВС могут уменьшать эффект диуретиков и других антигипертензивный лекарственных средств. В некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек)​ применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, что угнетают циклооксигеназа, может привести к дальнейшему ухудшение функции почек, включая острую​ почечной недостаточностью, что обычно является обратимым. Поэтому комбинацию след применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватную количество жидкости, а также след контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел « Особенности применение »).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета- адреноблокаторы). Как и при применении нижеперечисленных лекарственных средств, может развиться снижение антигипертензивного эффекта бета- блокаторов (вследствие угнетение простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). НПВС могут усиливать нефротоксичность ингибиторов кальциневрина путем медиации эффектов почечных простагландинов. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс. Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса повышает риск желудочно-кишечных побочных реакций. След обнаруживать осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетическая взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств

Литий. Есть данные, что НПВС повышают концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсических величин. Одновременно применение лития и НПВС не рекомендуется. Если такая комбинированная терапия необходима, след тщательно контролировать содержимое лития в плазме крови в начале лечение, при подборе дозы и при прекращении лечение мелоксикамом.

Метотрексат. НПВС могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствую применять НПВС пациентам, которые принимают высокую дозу (более 15 мг/ нед) метотрексата (см. раздел « Особенности применение »). Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также, если пациенты принимают низкую дозу метотрексата, в частности пациенты с нарушенной функцией почек. Если такое комбинированное лечение необходимое, нужно контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует придерживаться осторожности в случае, когда прием НПВС и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (с дозой 15 мг/ нед) не подвергалась влияния от сопутствующего лечение мелоксикамом, следует учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата может расти при лечении НПВС (см. раздел « Побочные реакции »).

Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина 45-79 мл/ мин прием мелоксикаму нужно приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день ввода и на 2 дня после введение. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов след тщательно контролировать, особенно относительно появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/ мин) сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/ мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Так что следует с осторожностью назначать дозу 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/ мин).

Фармакокинетическая взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама

Холестирамин ускоряет вывод мелоксикама, нарушая внутрипеченочную циркуляцию, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведение снижается до 13±3 час. Эта взаимодействие является клинически значимой.

Фармакокинетическая взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику

Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид). Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и на одну треть — другими путями, например путем пероксидазного окисление. След принимать во внимание возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые явно подавляют или метаболизируются CYP 2C9 и/ или CYP 3A4. Взаимодействия, опосредованного CYP 2C9, можно ожидать в этом случае сочетание с пероральными антидиабетическими средствами (производные сульфонилмочевины, натеглинид); эта взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикама в плазме крови. Состояние пациентов​​ принимают мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, след тщательно контролировать относительно развития гипогликемии.

Не обнаружено клинически значимой фармакокинетической взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Дети. Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применение препарата

Побочные реакции можно минимизировать, если применять наименьшее эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, нужного для контроля симптомов (см. раздел « Способ применение и дозы » и информацию относительно желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендуемую максимальное суточную дозу нельзя превышать в этом случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВС, потому что это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применение мелоксикама с НПВС, в частности с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, которые нуждаются облегчение острой боли.

В случае отсутствия улучшение после нескольких дней клиническую польза лечение нужно повторно оценить.

След обратить внимание на эзофагит, гастрит и/ или пептическую язву в анамнезе и обеспечить их полное излечение перед началом терапии мелоксикамом. Нужно регулярно контролировать пациентов, которые лечились мелоксикамом и пациентов с такими случаями в анамнезе относительно возможного проявления рецидива.

Желудочно-кишечные нарушение

В любое время в процессе лечение НПВС могут возникнуть потенциально летальные желудочно-кишечная кровотечение, язва или перфорация - при наличии или без предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечной кровотечения, язвы или перфорации больше при повышении​ дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел « Противопоказания »), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам след начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Следует рассмотреть назначение комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы) для указанных пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются совместимого применение низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, что повышают желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже и раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Пациенты со желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, имеют сообщать обо всех необычные абдоминальные симптомы (особенно желудочно-кишечные кровотечения), особенно на начальных этапах лечение.

Пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, что повышают риск язвы или кровотечения, такие как гепарин (как радикальное терапию или в гериатрической практике), антикоагулянты, такие как варфарин, другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства или ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточный дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

При возникновении желудочно-кишечной кровотечения или язвы у пациентов, которым применяют мелоксикам, след прекратить лечение.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам со желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит (болезнь Крона), поскольку или состояния могут обостряться (см. раздел « Побочные реакции »).

Со стороны печени

До 15% пациентов, которые применяют НПВС (включая лекарственный средство Мелоксикам-Дарница) могут мать повышение значений одного или нескольких показателей печеночных тестов. Или отклонение могут прогрессировать​​ оставаться неизменными и могут быть временными при продолжении лечение. Существенное повышение уровней аланинаминотрансферазы [АЛТ] или аспартатаминотрансферазы [АСТ] (приблизительно в три и более раза выше нормы) было отмечено у 1% пациентов во время клинических испытаний по НПВС. Кроме этого, течение клинических испытаний из НПВС были редки случаи тяжелой печеночной реакции, в частности желтухи и молниеносного летального гепатита, некроза печени и печеночной недостаточности, иногда с летальным следствием.

Состояние пациентов с симптомами и/ или признакам печеночной дисфункции или с отклонениями показателей печеночных тестов нужно оценить относительно развития симптомов более тяжелой печеночной недостаточности на протяжении терапии лекарственным средством Мелоксикам-Дарница. Если клинические признаки и симптомы соотносительные с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), применение лекарственного средства Мелоксикам-Дарница след прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушение

Пациентам с артериальной гипертензией и/ или с застойной сердечной недостаточностью от легкого до умеренного степени в анамнезе рекомендуется тщательный надзор, поскольку во время терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отека.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и течение длительного времени) связано с некоторым повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и/ или цереброваскулярным заболеванием след назначать терапию мелоксикамом только после старательного обследование. Подобное обследование нужно к началу долговременного лечение пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например пациентов с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщиков).

НПВС увеличивают риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут мать летальный следствие. Риск увеличивается с увеличением продолжительности применение. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний имеют повышенный риск тромботических осложнений.

Реакции со стороны кожи

При применении мелоксикама сообщали об опасных для жизни тяжелые поражение кожи: синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Самый большой риск возникновение синдрома Стивенса - Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует течение первых недель лечение. Если у пациента появляются симптомы или признаки синдрома Стивенса - Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например кожный сыпь​​ прогрессирует, часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых​ препаратов, что могут вызвать тяжелые поражение кожи: синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связанный лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента обнаружили синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при лечении мелоксикамом, применение препарата нельзя никогда восстанавливать в будущем.

Сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной сыпи при применении мелоксикама. Мелоксикам не следует повторно назначать пациентам, которые имеют в анамнезе фиксированный медикаментозный сыпь, связанная с применением мелоксикама. Может возникнуть перекрестная реактивность с другими оксикамами.

Анафилактоидные реакции

Как и при применении других НПВС, анафилактоидные реакции могут наблюдаться у пациентов, у которых раньше не было реакции на мелоксикам. Лекарственный средство Мелоксикам-Дарница не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Этот симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, у которых наблюдались риниты, с назальными полипами или без таких, или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применение аспирина или других НПВС. В случае обнаружение анафилактоидной реакции след употребить мероприятий неотложной помощи.

Параметры печени и функция почек

Как и при лечении большинством НПВС, описаны единичные случаи повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также других отклонений лабораторных показателей. В основном или отклонения были незначительны и имели временный характер. При значительных или устойчивых отклонениях применение мелоксикама след прекратить и провести контрольные испытания.

Функциональная почечная недостаточность

НПВС вследствие угнетение сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечение или после увеличение дозы рекомендуется тщательный контроль почечной функции, в частности объема диуреза, у пациентов с такими факторами риска:

• летний возраст;
• сопутствующее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, сартанов, диуретиков (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »);
• гиповолемия (любого генеза);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• волчаковая нефропатия;
• тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлда - Пью).

У единичных случаях НПВС могут приводить к интерстициальным нефритов, гломерулонефритов, ренальных медуллярных некрозов или нефротических синдромов.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не имеет превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкого до умеренного степени дозу можно не снижать (клиренс креатинина более 25 мл/ мин).

Задержка натрия, калия и воды

НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В результате у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряющийся отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы « Способ применение и дозы » и « Противопоказания »).

Гиперкалиемия

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, что повышают калиемия (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В таких случаях на регулярной основе нужно проводить контроль уровней калия.

Комбинация с пеметрекседом

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, которые получают пеметрексед​​ мелоксикамом нужно приостановить по крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и по меньшей мере на 2 дня после введение (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Другие оговорки и меры безопасности

Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослаблены пациенты, которые нуждаются тщательного надзора. Как и при лечении другими НПВС, нужно быть осторожными относительно больных пожилого возраста, в которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации​​ могут быть летальными (см. раздел « Способ применение и дозы »).

Meлоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и при внутримышечном применении других НПВС, на месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Применение мелоксикама может отрицательно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуемое женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия​ рассмотреть возможность прекращение приема мелоксикама (см. раздел « Применение в период беременности или кормление грудью »).

Лекарственный средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу 1,5 мл, то есть по существу свободно от натрия.

Маскировка воспаления и горячки

Фармакологическая действие лекарственного средства Мелоксикам-Дарница, направленная на уменьшение горячки и воспаления, может уменьшить польза данных диагностики при определении осложнений относительно подозреваемого неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами

Мелоксикам-Дарница не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты

У пациентов, которые получают НПВС, в частности лекарственный средство Мелоксикам-Дарница, может наблюдаться анемия. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечной кровотечением неизвестного происхождение или макроскопической кровотечением или неполностью описанным влиянием на эритропоэз. В случае долговременного лечение НПВС, включая лекарственный средство Мелоксикам-Дарница, у пациентов след контролировать уровень гемоглобина или гематокрит, если имеющиеся симптомы и признаки анемии.

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и могут вызвать удлинение времени кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньший, кратковременный и обратимый. Пациенты, которым назначено лекарственный средство Мелоксикам-Дарница и в которых возможны побочные влияние на функцию тромбоцитов, такие как расстройства сворачивание крови, или какой получают антикоагулянты, нуждающиеся тщательного контроля.

Применение пациентам с астмой

Пациенты с астмой могут мать аспириночувствительную астму. Применение аспирина пациентам с аспириночувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. В связи с перекрестной реакцией, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВС лекарственный средство Мелоксикам-Дарница не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно применять пациентам с астмой.

Применение в этот период беременности или кормление грудью

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/ или развитие эмбриона /плода. Данные эпидемиологических исследований дают смогу предположить увеличение риска выкидыша и развития вод сердца и гастрошизисов после применение ингибиторов синтеза простагландинов в ранней период беременности. Абсолютный риск развития вод сердца увеличивался с менее 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск повышается со увеличением дозы и продолжительности лечение. Установлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота различных вод развития, в частности сердечно-сосудистых.

Начиная с 20-й недели беременности, применение мелоксикама может вызвать олигогидрамнион в результате дисфункции почек плода. Олигогидрамнион может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращение лечение. Кроме того, были сообщения о сужении артериального протока после лечение во втором триместре, которое в основном исчезало после прекращение лечение. Поэтому во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением случаев насущной потребности. Если мелоксикам применяет женщина, которая пытается забеременеть, или течение I и II триместра беременности, дозировка и длительность лечение должны быть малейшими. Рекомендуется дородовой мониторинг относительно олигогидрамниона и сужение артериального протока после влияния мелоксикама течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. В случае обнаружение олигогидрамниона или сужение артериального протока применения мелоксикама след прекратить.

В ходе ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать риски для плода:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным сужением / закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение работы почек (см. выше);

риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• удлинение времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затяжка родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан во время ІІІ триместра беременности.

Грудное кормление. Хотя конкретных данных относительно лекарственного средства Мелоксикам-Дарница нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, что ингибируют синтез циклооксигеназы /простагландина, может отрицательно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия​ рассмотреть возможность прекращение применение мелоксикама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специальных исследований относительно влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Учитывая фармакодинамический​​ профиль и побочные реакции, что наблюдались, ожидается, что мелоксикам не будет влиять или будет иметь незначительный влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушение центральной нервной системы, рекомендовано удержаться от управление автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применение и дозы Мелоксикам-Дарница

Дозировка

Одна инъекция 15 мг 1 раз в день.

Не превышайте дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2–3 дней у обоснованных исключительных случаях (то есть когда другие пути применения невозможны). Побочные реакции можно минимизировать, если применять наименьшее эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел « Особенности применение »).

След периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста (см. раздел « Фармакокинетика »). Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут (половина ампулы емкостью 1,5 мл) (также см. подраздел « Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций » ниже и раздел « Особенности применение »).

Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел « Особенности применение »). Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций, например пациентам со желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение след начинать с дозы 7,5 мг/сут (половина ампулы емкостью 1,5 мл).

Почечная недостаточность. Этот лекарственный средство противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящейся на гемодиализе (см. раздел « Противопоказания »).

Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и, которые находятся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/ мин) снижение дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью уменьшение дозы не требуется. Что касается пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. См. раздел « Противопоказания ».

Способ применение

Для внутримышечного применение.

Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл вводить путем глубокой внутримышечной инъекции в верхней наружный квадрант ягодицы с суровым соблюдением асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется дежурить левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд.

В случае появления сильной боли во время введения инъекцию след немедленно прекратить.

Если у пациента протез вертлужного сустава, инъекцию след сделать в другую ягодицу.

Для продолжения лечение след применять пероральные формы препарата (таблетки)

Дети

Мелоксикам-Дарница, раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл, противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) см. См. раздел « Противопоказания ».

Передозировка

Симптомы острого передозировка НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечная кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, комы, судорог, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. При терапевтическом применении НПВС сообщалось об анафилактоидных реакции, которые также могут наблюдаться при передозировке.

Терапия. При передозировке НПВС пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие меры. Исследования показали ускорение вывод мелоксикама с помощью пероральных доз холестирамина 4 г 3 раза в сутки.

Побочные реакции Мелоксикама-Дарница

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) связано с некоторым повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел « Особенности применение »).

При лечении НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Большинство побочных эффектов лекарственного средства желудочно-кишечного происхождение. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечная кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел « Особенности применение »). После применение лекарственного средства наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальный боль, молота, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел « Особенности применение »). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Известно о случаях тяжелых поражений кожи: синдрома Стивенса - Джонсона и токсического эпидермального некролиза (см. раздел « Особенности применение »).

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась на основе данных о побочных реакции, зарегистрированные в 27 клинических исследованиях с продолжительностью лечение не менее 14 дней. В клинических исследованиях принимали участие 15197 пациентов, которые принимали мелоксикам перорально в суточной дозе 7,5 мг или 15 мг в течение период до одного года.

Также среди приведенных нежелательных реакций те, что обнаружены во время послерегистрационного применение.

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1 /10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данными).

Со стороны органов зрения:

• редко - расстройства функции зрения, что включают нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

• нечасто - головокружение;
• редко - звон в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостение:

• редко – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВС;
• частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• очень часто — расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;
• нечасто - скрытая или макроскопическая желудочно-кишечная кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка;
• редко — колит, гастродуоденальная. язва, эзофагит;
• очень редко – желудочно-кишечная. перфорация;
• частота неизвестна – панкреатит.

Желудочно-кишечная кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и летальными, особенно у пациентов. пожилого возраста (см. раздел « Особенности применение »).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• нечасто - отклонение показателей функции печени (например повышение уровней трансаминаз или билирубина);
• очень редко – гепатит;
• частота неизвестна — желтуха, печеночная. недостаточность.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

• нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы « Особенности применение » и « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »), изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/ или мочевины сыворотки крови);
• очень редко – острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел « Особенности применение »);
• частота неизвестна - инфекции мочевыводящих путей​​ частоты мочеиспускание.

Со стороны нервной системы:

• часто – главный боль;
• нечасто — головокружение, сонливость.

Со стороны психики:

• редко — смена настроения, ночные кошмары;
• частота неизвестна - спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко – ощущение сердцебиение.

Сообщалось о сердечной недостаточность, связанную с применением НПВС;

• нечасто - повышение артериального давления (см. раздел « Особенности применение »), приливы.

Со стороны крови и лимфатической системы:

• нечасто - анемия;
• редко - отклонения показателей анализа крови от нормы (в частности изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень жидкие случаи агранулоцитоза (см. серьезные и/ или частые побочные реакции » ниже).

Со стороны иммунной системы:

• нечасто – аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;
• частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• нечасто — ангионевротический отек, зуд, сыпь;
• редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;
• очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема;
• частота неизвестна - реакции фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, фиксированный медикаментозный сыпь (см. раздел « Особенности применение »).

Со стороны опорно- двигательной системы и соединительной ткани:

• частота неизвестна - артралгия, боли в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез:

• частота неизвестна – женское бесплодие, задержка овуляции.

Общие расстройства и реакции в месте ввод:

• часто — отверждение в месте инъекции, боль в месте инъекции;
• нечасто – отек, включая отек нижних конечностей;
• частота неизвестна - гриппоподобные симптомы.

Отдельные серьезные и/ или частые побочные реакции

Сообщалось об очень жидкие случаи агранулоцитоза у пациентов, которые принимали мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением лекарственного средства, но которые характерны для других​ соединений класса

Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень жидкие случаи интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел « Особенности применение »).

Сообщения о подозреваемых побочные реакции

Сообщения о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это дает смогу проводить мониторинг соотношение польза / риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям след сообщать обо всех случаи подозреваемых побочных реакций и/ или отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок пригодности

1,5 года.

Условия хранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1,5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.