Резидол

Резидол(Rezidol) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Протипоказання

склад

діюча речовина: оксаліплатин;

1 флакон містить 50 мг або 100 мг оксаліплатину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, вода для ін'єкцій.

лікарська форма

порошок для розчину для інфузій.

основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до майже білого кольору.

фармакотерапевтична група

інші антинеопластичні засоби. сполуки платини.

код атс l01x a03.

фармакологічні властивості

фармакодинаміка. оксаліплатин – протипухлинний препарат, що належить до нового класу сполук платини, в яких атом платини утворює комплекс з 1,2-діаміноциклогексаном (dach) та оксалатом.

оксаліплатин є єдиним енантіомером (цис-[(1r,2r)-1,2-циклогександіамін-n,n'] оксалато(2-)-o,o'] платини.

оксаліплатин проявляє широкий спектр як цитотоксичності in vitro, так і протипухлинної активності in vivo на різних моделях пухлин, включаючи моделі колоректального раку людини. оксаліплатин також демонструє активність in vitro та in vivo на різних клітинних лініях, стійких до цисплатину.

у комбінації з 5-фторурацилом (5-фу) спостерігалась синергічна цитотоксична дія in vitro та in vivo.

дослідження механізму дії, хоча він ще недостатньо вивчений, свідчать про те, що водні похідні, які утворюються в результаті біотрансформації оксаліплатину, взаємодіють з днк шляхом утворення внутрішньо- та міжниткових перехресних містків з’єднань. таким чином, порушується синтез днк, що призводить до цитотоксичного та протипухлинного ефектів.

ефективність оксаліплатину (85 мг/м² кожні 2 тижні) у комбінації з 5-фторурацилом/фоліновою кислотою (фк) проявляється у пацієнтів з метастатичним колоректальним раком.

фармакокінетика. фармакокінетика окремих активних метаболітів не визначена. фармакокінетика ультрафільтрованої платини, тобто суміші усіх видів некон'югованої активної та неактивної платини в плазмі крові, після 2-годинного вливання оксаліплатину в дозі

130 мг/м² кожні 3 тижні протягом 1–5 курсів та оксаліплатину в дозі 85 мг/м² кожні 2 тижні протягом 1–3 курсів наведена нижче.

таблиця 1

коротка характеристика оцінок фармакокінетичних параметрів платини в ультрафільтраті плазми крові після багаторазового введення оксаліплатину в дозі 85 мг/м² кожні 2 тижні або в дозі 130 мг/м² кожні 3 тижні.

середні значення auc_0-48 та c_max були визначені за 3 курсом (85 мг/м²) або 5 курсом

(130 мг/м²).

середні значення auc, v_ss , кліренсу та кліренсу _r0-48 були визначені за 1 курсом.

значення c_end, c_max, auc, auc_0-48, v_ss та кліренсу визначалися шляхом некомпартментного аналізу. значення t_1/2?, t_1/2? та t_1/2y визначали шляхом компартментного аналізу (комбіновані

1-3 курси).

наприкінці 2-годинної інфузії 15 % введеної платини знаходиться в системному кровообігу, а залишкові 85 % швидко розподіляються в тканинах або виводяться із сечею.

необоротне зв'язування з еритроцитами та білками плазми призводить до того, що період напіввиведення цих матриксів близький до природного циклу еритроцитів та альбуміну сироватки. не спостерігалося кумуляції препарату в ультрафільтраті плазми крові як при застосуванні 85 мг/м² кожні 2 тижні, так і 130 мг/м² кожні 3 тижні, рівноважна концентрація досягалася в цьому матриксі під час першого курсу лікування. загалом міжсуб'єктна та інтрасуб'єктна варіабельність була низькою.

біотрансформація in vitro є результатом неферментативного розпаду. ознаки метаболізму діаміноциклогексанового (dach) кільця за рахунок цитохрому p450 не спостерігаються.

оксаліплатин зазнає значної біотрансформації в організмі людини і не виявляється у незміненому вигляді в ультрафільтраті плазми крові наприкінці 2-годинної інфузії. окремі цитотоксичні метаболіти, включаючи монохлоро-, дихлоро- та діаквопохідні dach-платину, а також деякі неактивні кон'югати були виявлені в системному кровотоці пізніше.

платина виводиться переважно із сечею протягом перших 48 годин після введення.

до 5-го дня приблизно 54 % всієї дози виявляється в сечі та менше 3 % – у фекаліях.

значне зниження кліренсу з 17,6±2,18 до 9,95±1,91 л/год спостерігалося при нирковій недостатності разом зі статистично значущим зменшенням об’єму розподілу з 330±40,9 до 241±36,1л.

спостерігалося збільшення бета-періоду напіввиведення платини в уфп у міру збільшення ступеня ниркової недостатності, переважно у групі пацієнтів із тяжким ступенем ниркової недостатності. незважаючи на те, що кількість пацієнтів з тяжкою нирковою дисфункцією була невеликою, ці дані викликають занепокоєння стосовно пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня, і їх слід неодмінно брати до уваги, призначаючи оксаліплатин пацієнтам з нирковою недостатністю (дивіться розділи «спосіб застосування та дози», «протипоказання» та «особливі заходи безпеки»).

показання

у комбінації з 5-фторурацилом та фоліновою кислотою оксаліплатин рекомендується для:

• ад’ювантної терапії колоректального раку iii стадії (стадія c за класифікацією дьюка) після повного видалення первинної пухлини;
• лікування метастатичного колоректального раку.

протипоказання

препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам:

• з підвищеною чутливістю до оксаліплатину або до однієї з допоміжних речовин в анамнезі;
• у період годування груддю;
• при мієлосупресії (кількість нейтрофілів < 2x10⁹/л та/або кількість тромбоцитів < 100x10⁹/л) до початку першого циклу лікування;
• при периферичній сенсорній нейропатії, що супроводжується функціональними порушеннями до початку першого циклу лікування;
• при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) (дивіться розділ «фармакологічні властивості. фармакодинаміка»).

особливі заходи безпеки.

класи систем органів	частота побічних реакцій
дуже часто	часто	нечасто	рідко
лабораторні дослідження	підвищення рівнів печінкових ферментів підвищення рівня лужної фосфатази у крові підвищення рівня білірубіну у крові підвищення рівня лдг у крові збільшення маси тіла (при ад`ювантній терапії)	підвищення рівня креатиніну втрата маси тіла (при лікуванні метастатичного раку)
розлади з боку крові та лімфатичної системи*	анемія нейтропенія тромбоцитопенія лейкопенія лімфопенія	фебрильна нейтропенія		імуноалергічна тромбоцитопенія гемолітична анемія
розлади з боку нервової системи*	периферична сенсорна нейропатія сенсорні розлади порушення смаку головний біль	запаморочення неврит рухового нерва менінгізм		дизартрія синдром зворотної задньої лейкоенцефало-патії (pres) (див. розділ «особливі заходи безпеки»)
розлади з боку органів зору		кон`юнктивіт розлади зору		тимчасове зниження гостроти зору розлади поля зору оптичний неврит тимчасова втрата зору, яка проходить після припинення терапії
розлади з боку інших сенсорних органів			ототоксичність	глухота
розлади з боку дихальної системи, грудної клітки та медіастинальні розлади	диспное кашель носова кровотеча	гикавка емболія легеневої артерії		гострі інтерстиціальні захворювання легень, іноді летальні легеневий фіброз**
гастроінтести-нальні розлади*	нудота діарея блювання стоматит/мукозит біль у животі запор	диспепсія гастроезофаге- альний рефлюкс шлунково-кишкова кровотеча ректальна кровотеча	парез кишечнику обструкція кишечнику	коліт, включаючи діарею, спричинену clostridium difficile, діарея панкреатит
розлади з боку нирок та сечовидільної системи		гематурія дизурія порушення частоти сечовипускання
розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини	розлади з боку шкіри алопеція	ексфоліація шкіри (наприклад долонно-підошвний синдром) еритематозний висип висип гіпергідроз розлади з боку нігтів
розлади з боку опорно-рухового апарату	біль у спині	артралгія біль у кістках
розлади метаболізму та харчування	анорексія гіперглікемія гіпокаліємія гіпернатріємія	дегідратація	метаболічний ацидоз
інфекції та інвазії*	інфекції	риніт інфекції верхніх дихальних шляхів нейтропенічний сепсис
розлади з боку судин		кровотеча гіперемія тромбофлебіт глибоких вен артеріальна гіпертензія тромбоемболія
загальні розлади та стан місця введення	втомлюваність гарячка++ астенія біль реакція у місці ін`єкції+++		Отзывы пользователей У этого продукта еще нет отзывов. Оставить отзыв Моя оценка Value 1 star 2 stars 3 stars 4 stars 5 stars Имя E-mail или телефон Отзыв Уведомлять об ответах Оставить отзыв Обратите внимание Информация/инструкция к препарату носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Сообщение Viber Telegram Обратный звонок Онлайн чат Как вам удобнее с нами связаться? Отменить Кнопка связи