Ярина плюс

Ярина плюс(Yarina plyus) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості

склад

діючі речовини: етинілестрадіол, дроспіренон, левомефолат кальцію;

1 упаковка містить 28 таблеток, вкритих оболонкою (21 таблетка оранжевого кольору і 7 таблеток світло-оранжевого кольору);

1 таблетка оранжевого кольору містить етинілестрадіолу 0,03 мг, дроспіренону 3 мг та левомефолату кальцію 0,451 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбокси-метилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (е 171), заліза оксид жовтий (е 172), заліза оксид червоний (е 172);

1 таблетка світло-оранжевого кольору містить левомефолату кальцію 0,451 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбокси-метилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид ( е 171), заліза оксид жовтий (е 172), заліза оксид червоний (е 172).

лікарська форма

таблетки, вкриті оболонкою.

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою, які містять гормони, круглі, двоопуклі, оранжевого кольору, з одного боку яких витиснено «y+» у правильному шестикутнику;
• таблетки, які містять лише левомефолат кальцію, вкриті оболонкою, круглі, двоопуклі, світло-оранжевого кольору, з одного боку яких витиснено «м+» у правильному шестикутнику.

фармакотерапевтична група

гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. гормональні контрацептиви для системного застосування.

код атх g0за a12.

фармакологічні властивості

фармакодинаміка.

механізм дії

комбіновані оральні контрацептиви (кок) знижують ризик вагітності головним чином шляхом пригнічення овуляції. інші можливі механізми включають зміни характеру цервікального слизу, завдяки яким ускладнюється проникнення сперми, та зміни едометрія, що знижують імовірність імплантації.

фармакодинамічні властивості

дроспіренон – аналог спіронолактону, що має антимінералокортикоїдні та антиандрогенні властивості. естрогенний компонент препарату ярина® плюс – це етинілестрадіол.

контрацептивна дія

спеціальних досліджень фармакодинамічних властивостей препарату ярина® плюс не проводили.

фолатна добавка

у ході двох досліджень вивчали вплив препарату ярина® плюс на рівень фолатів у плазмі та еритроцитах. у рандомізованому подвійному сліпому дослідженні з активним контролем у паралельних групах порівнювалися рівні фолатів у плазмі та еритроцитах у жінок (пацієнток) зі сша під час 24-тижневого лікування 3 мг дроспіренону/0,02 мг етинілестрадіолу (препарат «джаз») + 0,451 мг кальцію левомефолату та під час лікування тільки препаратом «джаз». фармакодинамічний вплив на рівень фолатів у плазмі крові, в еритроцитах та на профіль циркулюючих метаболітів фолатів оцінювався протягом 24 тижнів лікування за допомогою 0,451 мг кальцію левомефолату або 0,4 мг фолієвої кислоти (еквімолярна доза 0,451 мг кальцію левомефолату) у комбінації з 3 мг дроспіренону/0,03 мг етинілестрадіолу (ярина®) з наступним немаскованим застосуванням впродовж 20 тижнів тільки препарату ярина® (фаза елімінації)

фармакокінетика.

препарати ярина® плюс і ярина є біоеквівалентними з огляду на дроспіренон та етинілестрадіол.

абсолютна біодоступність дроспіренону при прийомі таблетки з вмістом тільки дроспіренону становить близько 76 %. абсолютна біодоступність етинілестрадіолу – приблизно 40 %, що є результатом пресистемної кон’югації та ефекту першого проходження. абсолютна біодоступність препарату ярина® плюс, що містить комбінацію дроспіренону та етинілестрадіолу, стабілізовану бетадексу клатратом (молекулярний комплекс), не досліджувалась. етинілестрадіол має однакову біодоступність при застосуванні у вигляді комплексу з бетадексу клатратом і при прийомі як вільного стероїду. сироваткові концентрації дроспіренону та етинілестрадіолу досягають максимального рівня через 1-2 години після прийому препарату ярина® плюс.

фармакокінетика дроспіренону після прийому одноразових доз від 1 до 10 мг має дозозалежний характер. при щоденному застосуванні препарату «ярина®» рівноважна концентрація дроспіренону досягалась через 8 днів. спостерігалося майже 2-3 кратне підвищення показників с_max та auc (0-24 години) у сироватці крові дроспіренону після багаторазового застосування препарату «ярина®» (див. таблицю 1).

для етинілестрадіолу рівноважні умови спостерігалися протягом другої половини курсу лікування. при щоденному застосуванні препарату ярина®, показники сироваткового рівня с_max та auc (0-24 години) етинілестрадіолу підвищилися майже у 1,5-2 рази (див. таблицю 1).

кальцію левомефолат за своєю структурою є ідентичним l-5-метилтетрагідрофолату (l-5-метил-тгф), метаболіту вітаміну в₉. середня початкова концентрація в осіб, які не вживають продукти, збагачені фолієвою кислотою, проте мають нормальний поживний раціон, становить 15 нмоль/л. при пероральному прийомі кальцію левомефолат абсорбується і накопичується в організмі. максимальна концентрація у плазмі крові, що на 50 нмоль/л вище початкого рівня, досягається через 0,5-1,5 години після одноразового перорального прийому кальцію левомефолату в дозі 0,451 мг.

рівноважні умови для загального рівня фолату у плазмі крові після прийому 0,451 мг кальцію левомефолату досягаються приблизно через 8-16 тижнів, залежно від показників початкового рівня. рівноважна концентрація кальцію левомефолату в еритроцитах досягається дещо пізніше, що зумовлено довшим життєвим циклом еритроцитів - 120 днів.

таблиця 1

фармакокінетичні параметри препарату «ярина®» (3 мг дроспіренону і 0,03 мг етинілестрадіолу)