Лефсан

Лефсан(Lefsan) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози

склад

діюча речовина: levofloxacin;

1 флакон містить левофлоксацину гемігідрат еквівалентно левофлоксацину 500 мг;

1 мл розчину містить левофлоксацину гемігідрат еквівалентно левофлоксацину 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

лікарська форма

розчин для інфузій.

фармакотерапевтична група

антибактеріальні засоби для системного застосування. антибактеріальні засоби групи хінолонів. фторхінолони. левофлоксацин. код атс j01m а12.

показання

лікування бактеріальних запальних процесів у дорослих, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.

протипоказання

підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів, епілепсія, побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.

спосіб застосування та дози

перед застосуванням необхідно провести пробу на чутливість.

лефсан для внутрішньовенного введення слід застосовувати негайно (протягом 3 годин) після перфорації гумової пробки. захист від світла при інфузії не потрібний.

при кімнатному освітленні розчин для внутрішньовенного введення можна зберігати щонайбільше протягом 3 діб без захисту від світла.

з урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе однакове дозування.

дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

для лікування дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад

50 мл/хвилину, зазвичай рекомендують такі дози препарату:

* слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції (це посилання стосується лише розчинів для інфузій).

** відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.

оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих з ослабленою функцією нирок дозу потрібно зменшити.

дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв:

¹межове значення мік між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами було збільшено з 1 до 2 з метою стримування росту диких штамів цього мікроорганізму, що демонструють варіабельність даного параметра. межові значення стосуються терапії високих доз.

²штами з величинами мік, вищими межового значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами, є дуже рідкісними чи про них ще не повідомлялося. тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, та якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у довідкову лабораторію.

³ межові значення мік, не пов’язані з видами, були визначені, переважно виходячи з даних фармакокінетики/фармакодинаміки, та є незалежними від розподілу мік певних видів.

вони використовуються лише для видів, яким не було визначено конкретне для виду межове значення, та не використовуються для видів, де тестування на чутливість не рекомендується чи для яких існує недостатньо доказів щодо сумнівних видів (enterococcus, neisseria, грамнегативні анаероби).

рекомендовані clsi (інститутом клінічних та лабораторних стандартів, раніше nccls) межові значення мік для левофлоксацину, що відділяють чутливі від проміжно чутливих організмів та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлено у нижче- наведеній таблиці для тестування мік (мкг/мл) чи диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диска з левофлоксацином 5 мкг).

рекомендовані clsi межові значення мік та диско-дифузного методу для левофлоксацину

(м 100-s17, 2007):

¹ відсутність чи рідкісне поширення резистентних штамів попередньо виключає визначення будь-яких категорій результатів, інших, ніж «чутливі». для штамів, що дають результати, які свідчать про «нечутливу» категорію, ідентифікація організмів та результати тестів на антимікробну чутливість повинні бути підтверджені довідковою лабораторією, використовуючи еталонний метод розведень clsi.

антибактеріальний спектр.

поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для вибраних видів, і бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. у разі необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що користь препарату, щонайменше при деяких типах інфекцій, є сумнівною.

зазвичай чутливі види.

аеробні грампозитивні бактерії.

staphylococcus aureus* метицилінчутливий, staphylococcus saprophyticus, streptococci, група с і g, streptococcus agalactiae, streptococcus pneumoniae*, streptococcus pyogenes*.

аеробні грамнегативні бактерії.

burkholderia cepacia**, eikenella corrodens, haemophilus influenzae*, haemophilus para- influenzae*, klebsiella oxytoca, klebsiella pneumoniae*, moraxella catarrhalis*, pasteurella multocida, proteus vulgaris, providencia rettgeri.

анаеробні бактерії.

peptostreptococcus.

інші.

chlamydophila pneumoniae*, chlamydophila psittaci, chlamidia trachomatis, legionella pneumophila*, mycoplasma pneumoniae*, mycoplasma hominis, ureaplasma urealyticum.

види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною

аеробні грампозитивні бактерії.

enterococcus faecalis*, staphylococcus aureus метицилін-резистентний, staphylococcus coagulase spp.

аеробні грамнегативні бактерії.

acinetobacter baumannii*, citrobacter freundii*, enterobacter aerogenes, enterobacter agglomerans, enterobacter cloacae*, escherichia coli*, morganella morganii*, proteus mirabilis*, providencia stuartii, pseudomonas aeruginosa*, serratia marcescens*.

анаеробні бактерії.

bacteroides fragilis, bacteroides ovatus**, bacteroides thetaiotamicron**, bacteroides vulgatus**.

clostridium difficile**.

* клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

* * природна проміжна чутливість.

інші дані.

госпітальні інфекції, спричинені p. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

фармакокінетика.

абсорбція.

немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.

після внутрішньовенного введення препарат накопичується у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові), сечі. у спинномозкову рідину левофлоксацин потрапляє погано.

розподіл.

приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки крові. кумуляційний ефект левофлоксацину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу багаторазового застосування практично відсутній. існує незначний, але передбачуваний кумуляційний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на добу. стабільний стан досягається протягом 3 днів.

проникнення у тканини та рідини організму.

проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (бстл)

максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після застосування 500 мг перорально становила 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. ці показники досягалися протягом однієї години після прийому препарату.

проникнення у тканини легенів.

максимальні концентрації левофлоксацину у тканинах легенів після застосування 500 мг перорально становили приблизно 11,3 мкг/г та досягалися через 4-6 годин після застосування препарату. концентрація у легенях перевищує таку у пл