Піперацилін-тазобактам-тева

Пиперациллин-тазобактам-тева(Piperacillin-tazobaktam-teva) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Діти
• Передозування

склад

діючі речовини: піперацилін, тазобактам;

1 флакон містить піперациліну 2 г у вигляді піперациліну натрію, тазобактаму 0,25 г у вигляді тазобактаму натрію або піперациліну 4 г у вигляді піперациліну натрію, тазобактаму 0,5 г у вигляді тазобактаму натрію;

допоміжна речовина: натрію гідрокарбонат.

лікарська форма

порошок для розчину для інфузій.

основні фізико-хімічні властивості: білий чи майже білий порошок або порошок з наявними грудками.

фармакотерапевтична група

комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгібіторами ?-лактамаз. код атх j01c r05.

фармакологічні властивості

комбінований антибактеріальний препарат, який містить піперацилін – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії і тазобактам – інгібітор більшості ?-лактамаз.

фармакодинаміка.

механізм дії. піперацилін, напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, проявляє бактерицидну дію шляхом пригнічення синтезу клітинної стінки і перегородки бактерій.

тазобактам ? ?-лактам, структурно споріднений до пеніцилінів, є інгібітором багатьох ?-лактамаз, які зазвичай спричиняють стійкість до пеніцилінів і цефалоспоринів, але не пригнічує ampc-ферментів або метало-?-лактамази. присутність тазобактаму значно розширює спектр дії піперациліну, покриваючи більшість штамів мікроорганізмів, які продукують ?-лактамази і є стійкими до піперациліну.

взаємозв'язок фармакокінетики і фармакодинаміки

час, протягом якого концентрація препарату у плазмі крові перевищує його мінімальну інгібуючу концентрацію (t>міk), вважається основним фармакодинамічним фактором, який визначає ефективність піперациліну.

механізм резистентності

два основних механізми стійкості бактерій до піперациліну/тазобактаму є наступними:

§ інактивація піперациліну бета-лактамазами, які не інгібуються тазобактамом: ?-лактамази молекулярних класів в, с і d. крім того, тазобактам не забезпечує захисту від ?-лактамаз розширеного спектра (блрс) молекулярних класів а і d.

§ зміна пеніцилін-зв'язуючих білків (пзб), що призводить до зменшення афінності піперациліну до молекулярної мішені у бактеріях.

крім того, зміни у проникності мембран бактерій, а також експресія ефлюксних насосів, здатних виводити множинні лікарські речовини, можуть спричиняти або сприяти розвитку стійкості бактерій до піперациліну/тазобактаму, особливо у грамнегативних бактерій.

граничні значення при визначенні чутливості

граничні значення для мінімальної інгібуючої концентрації піперациліну/тазобактаму визначені європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (eucast) (2009-12-02, v 1). з метою визначення бактеріальної чутливості концентрацію тазобактаму зафіксовано на рівні

4 мг/л.

висновок про чутливість стрептококів зроблено на основі чутливості до пеніциліну. висновок про чутливість стафілококів зроблено на основі чутливості до оксациліну.

чутливість

поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про бактеріальну резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. у разі необхідності слід звернутися за консультацією спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що корисність засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.

*стерильна вода для ін’єкцій, 0,9 % розчин хлориду натрію для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози.

4 г/0,5 г піперациліну/тазобактаму замістить 3,15 мл.

*стерильна вода для ін’єкцій, 0,9 % розчин хлориду натрію для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози.

інструкція щодо перевірки, яку має виконати медичний працівник під час інфузії.

1. зона введення повинна бути стерильною; систему для введення слід використовувати не більше 24 годин.

2. на флаконі для інфузій має бути етикетка із зазначенням імені пацієнта, назви та кількості доданого розчинника, дати та часу додавання (включаючи, при можливості, нову дату або час закінчення терміну придатності).

3. час від часу потрібно перевіряти процес здійснення внутрішньовенної інфузії. у випадку помутніння, кристалізації, зміни кольору або будь-яких інших ознак взаємодії чи забруднення інфузію потрібно припинити.

для зменшення ризику мікробної контамінації піперацилін-тазобактам слід використовувати одразу після приготування розчину.

якщо розчин не використано одразу, особа, яка здійснить подальше введення препарату, несе відповідальність за умови та час зберігання до введення.

невикористаний розчин потрібно знищити.

пацієнти з нейтропенією із симптомами інфекції (наприклад з гарячкою) повинні отримати термінову емпіричну терапію антибіотиками до отримання результатів лабораторного дослідження.

дорослі та діти віком від 12 років з нормальною функцією нирок. звичайна доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 4,5 г піперациліну-тазобактаму-тева (4 г піперациліну/0,5 г тазобактаму) кожні 8 годин.

добова доза піперациліну-тазобактаму-тева залежить від складності та локалізації інфекції та може змінюватися від 2 г/0,25 г (2 г піперациліну/0,25 г тазобактаму) до 4,5 г (4 г піперациліну/

0,5 г тазобактаму), що вводяться кожні 6-8 годин.

при нейтропенії рекомендована доза становить 4,5 г піперациліну-тазобактаму-тева (4 г піперациліну/0,5 г тазобактаму), що вводяться кожні 6 годин у комбінації з аміноглікозидами.

порушення функції нирок

дозу внутрішньовенного препарату потрібно коригувати залежно від ступеня порушення функції нирок наступним чином (слід ретельно контролювати стан кожного пацієнта щодо ознак медикаментозної токсичності; доза і частота прийому препарату мають бути скориговані відповідним чином):

для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, необхідно вводити одну додаткову дозу 2 г піперациліну/0,25 г тазобактаму після кожного діалізу, оскільки гемодіаліз виводить 30-50 % піперациліну за 4 години.

порушення функції печінки

корекція дози не потребується.

застосування пацієнтам літнього віку

для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок і рівнем кліренсу креатиніну вище

40 мл/хв корекція дози не потребується.

діти віком від 2 до 12 років

інфекційні захворювання

у наступній таблиці наведено частоту прийому і рекомендовані дози на 1 кг маси тіла для дітей віком від 2 до 12 років за відповідними показаннями або клінічними станами:

^* не перевищувати максимальну дозу 4 г/0,5 г з тривалістю інфузії 30 хвилин.

порушення функції нирок

дозу внутрішньовенного препарату потрібно коригувати залежно від ступеня порушення функції нирок наступним чином (слід ретельно контролювати стан кожного пацієнта щодо ознак медикаментозної токсичності; доза і частота прийому препарату мають бути скориговані відповідним чином):

для дітей, які перебувають на гемодіалізі, необхідно вводити одну додаткову дозу 40 мг піперациліну/5 мг тазобактаму на 1 кг маси тіла після кожного діалізу.

тривалість лікування. для визначення тривалості лікування потрібно керуватися тяжкістю інфекції, станом хворого та результатами бактеріологічного обстеження.

при гострих інфекціях тривалість лікування піперациліном-тазобактамом-тева становить

48 годин після зникнення клінічних симптомів або гарячки.

при лікуванні апендициту з ускладненнями у дітей рекомендована тривалість лікування становить від 5 до 14 днів.

діти

препарат не застосовувати дітям віком до 2 років.

передозування

симптоми. у постмаркетинговий період були повідомлення про передозування препарату. про більшість таких випадків, включаючи нудоту, блювання та діарею, повідомляли при введенні звичайних рекомендованих доз препарату. у пацієнтів може спостерігатися нервово-м’язове збудження або судоми при перевищенні рекомендованих доз для внутрішньовенного введення (особливо у хворих з нирковою недостатністю).

лікування. у випадку передозування подальше