Камирен 2 мг таблетки №30

Камирен (Kamiren) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: доксазозин;

• 1 таблетка содержит 2 или 4 мг доксазозина в виде доксазозина мезилата;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки по 2 мг: белые круглые, плоские таблетки с шерстью с одной стороны и скошенными краями. Таблетка может быть разделена на две равные части;
• таблетки по 4 мг: белые круглые, плоские таблетки с шерстью с одной стороны и скошенными краями. Таблетка может быть разделена на две равные части.

Фармако-терапевтическая группа

Селективный антагонист α1-адренорецепторов.

Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина больным артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению АД вследствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывается с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые находятся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Обычно максимальное снижение АД наблюдается в течение 2-6 часов после приема разовой дозы препарата. У больных с артериальной гипертензией артериальное давление во время лечения доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных α1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.

При длительном применении изредка наблюдались увеличение активности ренина в плазме крови и тахикардия.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением отношения липидов высокой плотности к общему уровню и существенному уменьшению суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это дает ему преимущества над диуретиками и β-адреноблокаторами, оказывающими негативное влияние на эти параметры.

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение с применением доксазозина привело к уменьшению левожелудочковой гипертрофии, ингибированию агрегации тромбоцитов и повышению активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, у которых она нарушена.

Для доксазозина практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты и его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, кератозом.

У пациентов с артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной дисфункции. У пациентов, принимавших доксазозин, зарегистрировано меньшее количество новых случаев эректильных дисфункций по сравнению с пациентами, принимавшими другие антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшению проявлений и симптомов заболевания. Такое действие связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин является сильным блокатором α1-адренорецепторов подтипа ИА, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов, которые находятся в предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЖ.

Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность при длительном лечении пациентов с ДГПЖ (до 48 месяцев).

Фармакокинетика.

Всасывание.

После применения внутрь в терапевтических дозах Камирен хорошо всасывается; концентрация препарата в крови достигает пика примерно через 2 ч после приема.

Биотрансформация/вывод

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; только менее 5% дозы выводится в неизмененном состоянии.

У пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности, по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией.

Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушенной функцией печени и влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин).

Поскольку лекарственное средство метаболизируется преимущественно в печени, применение доксазозина пациентам с нарушенной функцией печени следует проводить с осторожностью.

Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.

Доксазозин предпочтительно метаболизируется путем О деметилирования и гидроксилирования.

Клинические свойства.

Показания

• Артериальная гипертензия

Камирен показан для лечения артериальной гипертензии, можно применять как средство первого ряда для большинства пациентов с целью контроля АД. Для пациентов, у которых не удается достичь адекватного снижения АД с применением одного антигипертензивного препарата, доксазозин можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-блокаторы, антагонисты кальция или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным ДГПЖ можно назначать Камирен как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении.

Противопоказания Камирена

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, производным хиназолина (например, празозина, теразозина) или любому из вспомогательных веществ препарата.
• ДГПЗ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре.
• Артериальная гипотензия (что касается только пациентов с ДГПЖ).
• Случаи ортостатической гипотензии в анамнезе.
• Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Применение с ингибиторами PDE-5 (фосфодиэстераза 5 тип)

Применение доксазозина на фоне применения ингибиторов PDE-5 следует осторожно, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии. Исследования доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

Другое

Большее количество доксазозина в плазме крови (98%) связывается с белками. Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови свидетельствуют, что доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин.

Клинический опыт показывает отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-блокаторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, гипогликемических препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

По результатам клинического исследования с участием здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточного курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10 % и не вызывало никаких статистически. изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения препарата

Ортостатическая гипотензия/синкопе.

Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании этого препарата развивалась у очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже – потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также следует предупредить о необходимости избежать ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при острых сердечных заболеваниях

Как и другие антигипертензивные средства, расширяющие сосуды, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями:

• легочный отек, вызванный аортальным или митральным стенозом;
• гиперсистолическая сердечная недостаточность;
• правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;
• левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируемых печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение пациентам при хирургическом удалении катаракты.

У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других блокаторов α1, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Из-за того, что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений во время проведения операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторов.

Применение вместе с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит, могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5. Исследования доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

Особые предупреждения о неактивных ингредиентах

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований в период беременности или кормления грудью безопасность доксазозина для этих категорий пациентов не установлена. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения с точки зрения врача оправдывают потенциальный риск.

Хотя в исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышавших максимальную рекомендуемую дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Поскольку клиническую безопасность препарата не изучали, применение препарата противопоказано в период кормления грудью. При необходимости применение доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.

Способ применения и дозы Камирен

Доксазозин можно принимать либо утром, либо вечером.

• Артериальная гипертензия

Диапазон доз для доксазозина составляет 1-16 мг/сут. Рекомендуется начинать терапию с 1 мг 1 раз в день; этот режим используется в течение 1-2 недель для минимизации риска потенциальной постуральной гипертензии и/или синкопе. Через 1-2 нед дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Если необходимо, ежедневную дозу можно последовательно увеличить через такие же интервалы до 4 мг, 8 мг и 16 мг; при этом необходимо контролировать терапевтический ответ у пациентов с целью достижения желаемого снижения АД. Обычная доза составляет 2-4 мг/сут.

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки; этот дозовый режим используется для минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных параметров уродинамики и симптоматики ДГПЖ у пациентов дозу можно увеличить до 2 мг и далее до 4 мг. Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 8 мг. Рекомендуемый интервал повышения дозы составляет 1-2 нед. Обычно рекомендуемая доза составляет 2-4 мг/сут.

Применение пациентам пожилого возраста: обычная доза для взрослых.

Применение при почечной недостаточности: следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не изменяются.

Камирен не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность: в настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничена. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

Дети.

Камирен не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность и эффективность препарата в педиатрической практике не изучалась.

Передозировка

Если передозировка привела к артериальной гипотензии, больного следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ неэффективен.

Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока следует применять плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать состояние функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Побочные реакции Камирена

Артериальная гипертензия.

В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией чаще всего встречались побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания) или неспецифические побочные реакции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере; по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.