Берліприл 10 мг таблетки №30

КОД: 15184
  1. Наявність товару в аптеках
    Наявність товару в аптеці

    Берліприл 10 мг таблетки №30

    52,19 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Увага! Ціни актуальні тільки при замовленні, бронюванні на сайті!
  2. Нам довіряють
    • Більше ніж 15 000 ліків і товарів для здоров'я
    • 100% товарів сертифіковані
    • Термінова доставка по Україні за 24 години
    • Працюємо без вихідних
    Доставка
    • Доставка Кур'єром
    • Самовивіз
    • Доставка Новою поштой
    При сумі замовлення від 100грн. доставка здійснюється безплатно
    Міста безплатной доставки
    • Київ
    • Одеса
    • Харків
    • Дніпро
    • Львів
    • Івано-Франківськ
    • Вінниця
    • Запоріжжя
    • Кременчук
    • Кривий Ріг
    • Тернопіль
    Оплата
    Готівкою, Visa, MasterCard, Maestro


  • add.ua-Berlin-Chemie (Menarini Group) (Германия)-Берліприл 10 мг таблетки №30-01
52,19 грн.

Наявність: Є в наявності

Кількість
Замовити в один клік
  • Головний медикамент: Берлиприл
  • Виробник: Berlin-Chemie (Menarini Group) (Германия)
  • Форма товару: Таблетки
  • Реєстраційне посвідчення: UA/7553/01/01
Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу


БЕРЛІПРИЛ® 10/ БЕРЛІПРИЛ® 20

(BERLIPRIL® 10/ BERLIPRIL® 20)


Склад:

діюча речовина:

Берліприл® 10: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 10 мг;

Берліприл® 20: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат магнію карбонат легкий натрію крохмальгліколят (тип А) желатин кремнію діоксид колоїдний безводний магнію стеарат заліза оксид червоний (Е 172): коричневий(Берліприл® 10) або червоний (Берліприл® 20).


Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту монокомпонентні. Код АТХ С09А А02.


Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізично-хімічні властивості:

Берліприл® 10: злегка двоопуклі таблетки зі скошеними краями та насічкою для поділу з одного боку блідо-коричневого кольору.

Берліприл® 20: злегка двоопуклі таблетки зі скошеними краями та насічкою для поділу з одного боку блідо-червонуватого кольору.

Таблетки можна розділити на рівні половини.


Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Берліприл® (еналаприлу малеат) – це сіль малеїнової кислоти еналаприлу що є похідним двох амінокислот L-аланіну та L-проліну.

Механізм дії. Ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) являється пептидилдипетидазою яка каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II що виявляє вазонстрикторну дію. Після всмоктування еналаприл піддається гідролізу з утворенням еналаприлату який пригнічує АПФ. В результаті такого пригнічення АПФ концентрація ангіотензину II в плазмі крові зменшується що в свою чергу призводить до підвищення активності реніну в плазмі крові (в наслідок блокування механізму негативного зворотного зв’язку вивільнення реніну) та до зменшення секреції альдостерону.

Структура АПФ є ідентичною структурі кінази II. Таким чином Берліприл® може також блокувати розпад брадикініну пептиду що є потужним вазодилататором. Проте роль яку відіграє даний ефект у терапевтичній дії препарату залишається невивченою.

Механізм антигіпертензивної дії препарату Берліприл® в першу чергу пов’язаний з пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Але Берліприл® знижує тиск навіть у пацієнтів з низькореніновою формою гіпертензії.

Застосування Берліприлу® у пацієнтів з артеріальною гіпертензією призводить зниження артеріального тиску і в горизонтальному і в вертикальному положенні   без значного підвищення частоти серцевих скорочень.

В рідких випадках виникає симптоматична ортостатична гіпотензія. У деяких пацієнтів оптимальне зниження артеріального тиску виникає лише через кілька тижнів терапії. Різке припинення терапії Берліприлом® не пов’язано з різким підвищенням артеріального тиску.

Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай настає через 2-4 години після перорального застосування індивідуальної дози еналаприлу. Антигіпертензивну дію як правило відмічають вже через 1 годину після застосування а максимальне зниження артеріального тиску досягається через 4-6 годин після прийому препарату. Тривалість дії залежить від дози. Однак при рекомендованих дозах антигіпертензивна та гемодинамічна дія триває щонайменше протягом 24 годин.

Дослідження гемодинаміки у хворих на есенціальну артеріальну гіпертензію довели що зниження артеріального тиску супроводжувалося зменшенням периферичного опору в артеріях та збільшенням хвилинного об’єму крові але частота серцевих скорочень майже не змінювалася. Після застосування Берліприлу® кровообіг у нирках збільшувався; ступінь клубочкової фільтрації залишався незмінним. Ознаки затримки солей та рідини не спостерігалися. Проте у пацієнтів у яких швидкість клубочкової фільтрації до початку терапії була низькою цей показник як правило підвищувався.

У короткострокових клінічних дослідженнях у пацієнтів з діабетом і без нього а також із захворюваннями нирок після прийому еналаприлу мaлeaту спостерігалося зменшення альбумінурії а також зменшення виведення із сечею IgG та загального білка.

При одночасному застосуванні діуретичних засобів групи тіазидів антигіпертензивна дія Берліприлу® має адитивний характер. Берліприл® може попереджувати або зменшувати прояви   гіпокаліємії індукованої тіазидом.

У пацієнтів із серцевою недостатністю що приймають препарати групи серцевих глікозидів та діуретичні засоби після перорального або внутрішньовенного застосування Берліприлу® спостерігалося зменшення периферичного опору та зниження артеріального тиску. Хвилинний обсяг крові збільшувався тоді як частота серцевих скорочень (яка у пацієнтів із серцевою недостатністю зазвичай підвищена) навпаки зменшувалася. Так само знижувався тиск у кінцевих легеневих капілярах. Переносимість фізичного навантаження та ступінь серцевої недостатності визначені за критеріями Нью-Йоркської Асоціації кардіологів покращилися. При тривалому лікуванні ці ефекти зберігаються.

У пацієнтів із серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості еналаприл уповільнював прогресування дилатації/ збільшення серця та серцевої недостатності визначених за зменшенням кінцевого діастолічного та систолічного обсягів у лівому шлуночку та за збільшенням фракції викиду.

У багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні (SOLVD дослідження профілактики) вивчали популяцію пацієнтів з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду < 35%). 4228 пацієнтів були рандомізовані в групи прийому плацебо (n=2117) або еналаприлу малеату (n=2111). В групі плацебо 818 осіб мали серцеву недостатність або померли (38 6%) порівняно з 630 пацієнтами в групі еналаприлу (29 8%) (зниження ризику: 29%; 95% ДІ: 21-36%; p<0 001). 518 пацієнтів в групі плацебо (24 5%) та 434 в групі еналаприлу (20 6%) померли або були госпіталізовані через розвиток серцевої недостатності  або  ускладнення  вже  існуючого  захворювання  (зниження  ризику 20%; 95% ДІ:

9-30%; p<0.001).

У багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні (SOLVD терапевтичне дослідження) вивчали популяцію пацієнтів з клінічними проявами застійної серцевої недостатності внаслідок систолічної дисфункції  (фракція викиду <35%). 2569 пацієнтів які отримували традиційне лікування серцевої недостатності були рандомізовано розділені на групи прийому плацебо (n=1284) або еналаприлу малеату n=1285). У групі плацебо було зареєстровано 510 випадків смерті (39 7%) порівняно з 452 випадками в групі еналаприлу (35 2%) (зниження ризику: 16%; 95% ДІ: 5-26%; p=0 0036). В групі плацебо було зареєстровано 461 смерть в наслідок серцево-судинних захворювань у порівнянні з 399 випадками в групі еналаприлу (зниження ризику: 18% 95% ДІ: 6-28% p<0 002) головним чином в наслідок зменшення летальності від прогресивної серцевої недостатності (251 випадок у групі плацебо у порівнянні з 209 випадками в групі еналаприлу (зниження ризику: 22% 95% ДІ: 6-35%). Кілька пацієнтів   померли    або   були   госпіталізовані   через   прогресування   серцевої   недостатності

(736 пацієнтів у групі плацебо та 613 - в групі еналаприлу; зниження ризику: 26%; 95% ДІ 18-34%; p<0 0001). В цілому у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночку в дослідженні SOLVD еналаприл знижував ризик інфаркту міокарда на 23% (95% ДІ: 11–34%; p<0 001) а також ризик госпіталізації з приводу нестабільної стенокардії на 20% (95% ДІ: 9–29%; p<0 001).

У двох масштабних рандомізованих контрольованих дослідженнях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial/ Поточне міжнародне дослідження застосування телмісартану окремо та в комбінації з раміприлом) та VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes/ Дослідження лікування діабетичної нефропатії)) вивчалося застосування інгібітору АПФ в комбінації з блокатором рецепторів ангіотензину ІІ.

Дослідження ONTARGET проводилося серед пацієнтів що мали серцево-судинне або церебро-васкулярне захворювання в анамнезі або цукровий діабет 2-го типу що супроводжувалося ознаками пошкодження органів-мішеней. В дослідженні VA NEPHRON-D участь брали пацієнти  з цукровим діабетом 2-го типу та діабетичною нефропатією. В ході цих досліджень не було встановлено сприятливого ефекту щодо результатів ниркових та/або серцево-судинних порушень та зниження смертності тоді як спостерігався підвищений ризик розвитку гіперкалімії гострого ураження нирок та/або гіпотензії порівняно із монотерапією. Враховуючи схожі фармакодинамічні властивості ці результати також стосуються й до інших інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину II.

Саме тому пацієнтам з діабетичною нефропатією не слід одночасно призначати інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II.

Метою дослідження ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints/ Застосування аліскірену при діабеті 2-го типу з використанням серцево-ниркових кінцевих точкок) було визначити переваги застосування аліскірену порівняно зі стандартною терапією інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину II для пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу та хронічною хворобою нирок або серцево-судинним захворюванням або обома одночасно. Дослідження було достроково припинено через підвищений ризик виникнення небажаних явищ. Смерть з причини серцево-судинного захворювання та інсульт частіше виникали у групі аліскірену ніж в групі плацебо а також серйозні небажані явища що є предметом дослідження (гіперкаліємія гіпотензія та ниркова дисфункція).

Діти

Існують деякі дані щодо застосування препарату дітям з артеріальною гіпертензією віком > 6 років. У клінічних дослідженнях за участю 110 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років у яких маса тіла становила ≥ 20 кг а швидкість клубочкової фільтрації > 30 мл/хв/1 73 м2 пацієнти вага яких була < 50 кг отримували 0 625 мг 2 5 мг або 20 мг еналаприлу малеату щоденно а пацієнти з вагою понад ≥ 50 кг отримували 1 25 мг 5 мг або 40 мг  еналаприлу малеату щоденно. При прийомі один раз на добу еналаприлу малеат знижував артеріальний тиск залежно від дози. Дозозалежний антигіпертензивний ефект спостерігався в усіх підгрупах (за віком стадією Таннера статтю расою). Проте при застосуванні найменших досліджуваних доз 0 625 мг та 1 25 мг що відповідає в середньому 0 02 мг/кг один раз на добу не було виявлено відповідної антигіпертензивної ефективності. Максимальна доза препарату що вивчалася під час дослідження становила 0 58 мг/кг (до 40 мг) щоденно. Профіль небажаних явищ у дітей був аналогічним тому що спостерігався у дорослих пацієнтів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому еналаприлу малеат швидко всмоктується і його максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через одну годину. Ступінь всмоктування  еналаприлу малеату становить 60% від прийнятої дози. Прийом їжі на всмоктування Берліприлу® не впливає. Після всмоктування еналаприлу малеат вжитий перорально піддається швидкому та повномасштабному гідролізу до еналаприлату потужного інгібітора ангіотензинперетворювального ферменту. Пік концентрації еналаприлату в плазмі досягається через 4 години після прийму пероральної дози еналаприлу.

Ефективний час напівнакопичення (Т½) еналаприлату після багаторазового перорального застосування становить 11 годин.

Розподілення. У діапазоні терапевтично значущих концентрацій у людини зв’язування з білками плазми не перевищує 60%.

Біотрансформація. Окрім перетворення в еналаприлат даних про подальший значущий метаболізм еналаприлу малеату немає.

Виведення. Еналаприлат виводиться переважно нирками. Основним компонентом у сечі є еналаприлат кількість якого становить 40 % від прийнятої дози та незмінений еналаприлу малеат (приблизно 20 %).

Порушення функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю експозиція еналаприлу малеату та еналаприлату в організмі підвищена. У пацієнтів із легкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв) значення AUC (площі під кривою) еналаприлату під час постійного застосування 5 мг/добу було приблизно у 2 рази вищим ніж у хворих з нормальною функцією нирок. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) це значення AUC було приблизно у 8 разів вищим. На цій стадії ниркової недостатності ефективний період напіввиведення еналаприлату після багаторазового застосування еналаприлу малеату подовжується а досягнення стаціонарного рівня уповільнюється (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Еналаприлат можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу. Ступінь його діалізації становить 62 мл/хв.

Діти

Були проведені дослідження фармакокінетики із застосуванням багаторазових доз у 40 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 2 місяців до 16 років які приймали еналаприл малеат перорально в дозі від 0 07 до 0 14 мг/кг на добу. У фармакокінетиці еналаприлату великих розбіжностей між дітьми та дорослими не виявлено. Результати свідчать про збільшення AUC (при нормуванні доз у розрахунку на масу тіла) з віком однак таке збільшення AUC не спостерігалося якщо дози нормувалися у розрахунку на площу тіла. У стаціонарному стані середній ефективний період напівнакопичення еналаприлату становив 14 годин.

Годування груддю

Через 4-6 годин після прийому однократної пероральної дози 20 мг у п’ятьох жінок після пологів середня   максимальна   концентрація   еналаприлу   в   молоці   дорівнювала  1 7  мкг/л  (діапазон

0 54–5 9 мкг/л).

Середня максимальна концентрація еналаприлату в молоці становила 1 7 мкг/л (діапазон 1 2 – 2 3 мкг/л); ці концентрації спостерігалися у різний час протягом доби. Виходячи із значень максимальної концентрації в молоці максимальний обсяг споживання  дитиною що знаходиться виключно на грудному вигодовуванні становить 0 16 % від материнської дози.

Максимальна концентрація еналаприлу в молоці жінки яка перорально приймала еналаприл в дозі 10 мг на добу протягом 11 місяців становила 2 мкг/л через 4 години після прийому дози а максимальна концентрація еналаприлату 0 75 мкг/л приблизно через 9 годин після прийому дози. Загальна кількість еналаприлу та еналаприлату в молоці що вимірювалася протягом доби дорівнювала 1 44 мкг/л та 0 63 мкг/л відповідно.

Не можливо було визначити концентрацію еналаприлату в молоці (<0 2 мкг/л)  через 4 години після прийому однократної дози еналаприлу 5 мг в однієї матері та дози 10 мг у двох матерів; концентрації еналаприлу не визначені.


Клінічні дані.

Показання.

·         Лікування артеріальної гіпертензії.

·         Лікування серцевої недостатності з наявними симптомами.

·         Профілактика симптоматичної серцевої недостатності у хворих із безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (фракція вигнання ≤35 %)


Протипоказання.

·         Підвищена чутливість до еналаприлу малеату до одного з інших компонентів препарату або інших інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (ІАПФ).

·         Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку який розвинувся внаслідок призначення терапії інгібіторами АПФ

·         Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк

·         Протипоказано вагітним та жінкам що планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Протипоказано призначати Берліприл® одночасно з препаратами що містять аліскірен пацієнтам з цукровим діабетом та порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1 73 м2).


Взаємодія з іншими видами лікарських засобів та інші види взаємодій.

Інші антигіпертензив