Карбамазепін-Д 0,2 г таблетки №50

КОД: 59835
  1. Наявність товару в аптеках
    Наявність товару в аптеці

    Карбамазепін-Д 0,2 г таблетки №50

    38,02 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Увага! Ціни актуальні тільки при замовленні, бронюванні на сайті!
  2. Нам довіряють
    • Більше ніж 15 000 ліків і товарів для здоров'я
    • 100% товарів сертифіковані
    • Термінова доставка по Україні за 24 години
    • Працюємо без вихідних
    Доставка
    • Доставка Кур'єром
    • Самовивіз
    • Доставка Новою поштой
    При сумі замовлення від 100грн. доставка здійснюється безплатно
    Міста безплатной доставки
    • Київ
    • Одеса
    • Харків
    • Дніпро
    • Львів
    • Івано-Франківськ
    • Вінниця
    • Запоріжжя
    • Кременчук
    • Кривий Ріг
    • Тернопіль
    Оплата
    Готівкою, Visa, MasterCard, Maestro


  • add.ua-Дарница ЗАО (Украина, Киев)-Карбамазепін-Д 0,2 г таблетки №50-00
38,02 грн.

Наявність: Є в наявності

Кількість
Замовити в один клік
  • Головний медикамент: Ні
  • Виробник: Дарница ЗАО (Украина, Киев)
  • Форма товару: Таблетки
  • Реєстраційне посвідчення: UA/2579/01/01
Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу


КАРБАМАЗЕПІН-ДАРНИЦЯ

(CARBAMAZEPINЕ-DARNITSA)



Склад:

діюча речовина: carbamazepine;

1 таблетка містить карбамазепіну - 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна крохмаль картопляний повідон кремнію діоксид колоїдний безводний натрію кроскармелоза магнію стеарат.


Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремувато-рожевим відтінком кольору плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.


Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A F01.


Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Як протисудомного засобу спектр активності карбамазепіна пілептичного охоплює: парціальні напади (прості і комплексні) із вторинною генералізацією та без неї; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади а також комбінації вказаних типів нападів.

Механізм дії карбамазепіну з’ясований лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів. Цілком можливо що головним механізмом дії препарату може бути запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів яка залежить від тривалості застосування та вольтажу.

Тоді як зниження вивільнення глутамату і стабілізація мембран нейронів може пояснити протисудомну дію препарату; антиманіакальний ефект карбамазепіну може бути зумовлений пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну.

У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату карбамазепін як монотерапії у пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей і підлітків) була відзначена психотропна дія препарату яка частково проявлялася позитивним впливом на симптоми тривожності і депресії а також зниженням роздратованості та агресивності. За даними ряду досліджень вплив карбамазепіну на когнітивну функцію і психомоторні показники залежав від дози і був або сумнівним або негативним. В інших дослідженнях був відзначений позитивний вплив препарату на показники що характеризують увагу здатність до навчання і запам’ятовування.

Як нейротропний засіб карбамазепін ефективний при деяких неврологічних захворюваннях: так наприклад він запобігає больовим нападам при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва. Крім того препарат застосовується для полегшення нейрогенного болю при різних станах у тому числі при сухотці спинного мозку посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції карбамазепін підвищує поріг судомної готовності (який при цьому стані знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому таких як збудливість тремор порушення ходи. У хворих на нецукровий діабет центрального генезу карбамазепін зменшує діурез і відчуття спраги.

Підтверджено як психотропний засіб карбамазепін ефективний при афективних порушеннях а саме: для лікування гострих маніакальних станів для підтримуючого лікування біполярних афективних (маніакально-депресивних) розладів (як монотерапія так і в комбінації з нейролептичними засобами антидепресантами або препаратами літію).

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому таблеток карбамазепін всмоктується майже повністю хоча і дещо повільно. Після разового прийому звичайної таблетки максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 12 годин. Не відзначається клінічно значущих відмінностей у ступені всмоктування активної речовини після застосування різних лікарських форм препарату для прийому внутрішньо. Після одноразового прийому внутрішньо таблетки препарату що містить 400 мг карбамазепіну середнє значення Сmax  незміненої активної речовини досягає близько 4 5 мкг/мл.

Прийом їжі істотно не впливає на швидкість і ступінь всмоктування карбамазепіну.

Рівноважні концентрації препарату у плазмі крові досягаються у межах 1-2 тижнів що залежить від індивідуальних особливостей метаболізму (аутоіндукція ферментних систем печінки карбамазепіном гетероіндукція іншими лікарськими засобами які застосовують одночасно) а також від стану пацієнта дози препарату і тривалості лікування. Спостерігаються суттєві міжіндивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: у більшості пацієнтів ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепіну-10 11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) досягають майже 30 % порівняно з концентраціями карбамазепіну.

Біодоступність різних препаратів карбамазепіну може відрізнятись; така властивість дає змогу уникнути зміни лікарської форми що може призвести до зниження ефекту при застосуванні лікарського засобу або ризику появи епілептичних нападів на тлі прийому лікарського засобу чи появи надмірних побічних ефектів.

Розподіл. За умови повної абсорбції карбамазепіну уявний об’єм розподілу становить від 0 8 до 1 9 л/кг. Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар’єр. Зв’язування карбамазепіну з білками плазми крові становить 70-80 %. Концентрація незміненого карбамазепіну у спинномозковій рідині і слині пропорційна до частини незв’язаної з білками активної речовини (20-30 %). Концентрація карбамазепіну у грудному молоці становить 25-60 % його рівня у плазмі крові.

Метаболізм. Карбамазепін метаболізується у печінці переважно епоксидним шляхом унаслідок чого утворюються основні метаболіти – 10 11-трансдіолове похідне та його кон’югат з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом який забезпечує біотрансформацію карбамазепіну у карбамазепін-10 11-епоксид є цитохром Р450 3А4. Унаслідок цих метаболічних реакцій утворюється також і «малий» метаболіт – 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Після одноразового перорального застосування карбамазепіну приблизно 30 % активної речовини визначається у сечі у вигляді кінцевих продуктів епоксидного метаболізму. Інші важливі шляхи біотрансформації карбамазепіну призводять до утворення різних моногідроксилатних похідних а також N-глюкуроніду карбамазепіну що утворюється з участю уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферази (UGT2В7).

Виведення. Після одноразового прийому препарату внутрішньо період напіввиведення незміненого карбамазепіну становить у середньому 36 годин а після повторного прийому препарату – у середньому 16-24 години (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки) залежно від тривалості лікування. У пацієнтів які одночасно приймають інші препарати що індукують ту ж саму ферментну систему печінки (наприклад фенітоїн фенобарбітал) період напіввиведення карбамазепіну становить у середньому 9-10 годин.

Середній період напіввиведення метаболіту 10 11-епоксиду з плазми крові становить приблизно 6 годин після разового перорального прийому епоксиду.

Після разового перорального прийому карбамазепіну у дозі 400 мг 72 % прийнятої дози виводиться із сечею а 28 % – з калом. Майже 2 % прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді незміненого препарату і приблизно 1 % – у вигляді фармакологічно активного метаболіту 10 11-епоксиду.

Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів.

Діти. Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну для підтримання терапевтичних концентрацій препарату може бути потрібним застосування більш високих доз карбамазепіну з розрахунку мг/кг маси тіла порівняно з дорослими.

Пацієнти літнього віку. Немає даних які свідчили б про те що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів літнього віку (порівняно з дорослими молодого віку).

Пацієнти з порушеною функцією нирок або печінки. Даних про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки на даний час немає.


Клінічні характеристики.

Показання.

·      Епілепсія:

-          складні або прості парціальні судомні напади (з втратою або без втрати свідомості) з вторинною генералізацією або без неї;

-          генералізовані тоніко-клонічні судомні напади;

-          змішані форми судомних нападів.

Карбамазепін можна застосовувати як монотерапію так і в складі комбінованої терапії.

·      Гострі маніакальні стани; підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах з метою профілактики загострень або для ослаблення клінічних проявів загострення.

·      Синдром алкогольної абстиненції.

·      Ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова).

·      Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.


Протипоказання.

Препарат не слід призначати:

  • при встановленій гіперчутливості до карбамазепіну або до подібних у хімічному відношенні лікарських препаратів (таких як трициклічні антидепресанти) або до будь-якого іншого компонента препарату; 
  • при атріовентрикулярній блокаді;
  • пацієнтам з пригніченням кісткового мозку в анамнезі;
  • пацієнтам з печінковою порфірією (наприклад гострою інтермітуючою порфірією змішаною порфірією пізньою порфірією шкіри) в анамнезі;
  • у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (MAO).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) є основним ферментом що каталізує утворення активного метаболіту карбамазепіну-10 11-епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4 може спричиняти підвищення концентрації карбамазепіну у плазмі крові що у свою чергу може призводити до розвитку побічних реакцій. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 може посилювати метаболізм карбамазепіну що призводить до  потенційного зниження концентрації карбамазепіну у сироватці крові та терапевтичного ефекту. Подібним чином припинення прийому індуктора CYP3A4 може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну що призводить до підвищення рівня карбамазепіну у плазмі крові.

Карбамазепін є потужним індуктором CYP3A4 та інших ферментних систем фази І та фази ІІ у печінці тому може знижувати концентрації інших препаратів у плазмі крові які переважно метаболізуються CYP3A4 шляхом індукції їхнього метаболізму.

Людська мікросомальна епоксид-гідролаза являє собою фермент відповідальний за утворення 10 11-трансдіолпохідних карбамазепіну-10 11-епоксиду. Одночасне призначення інгібіторів людської мікросомальної епоксид-гідролази може призвести до підвищення концентрацій карбамазепіну-10 11-епоксиду у плазмі крові.

Препарати які можуть підвищувати рівень карбамазепіну у плазмі крові.

Оскільки підвищення рівня карбамазепіну у плазмі крові може призводити до появи небажаних реакцій (таких як запаморочення сонливість атаксія диплопія) то дозування препарату необхідно відповідно коригувати та/або контролювати його рівні у плазмі крові при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами.

Аналгетики протизапальні препарати: декстропропоксифен ібупрофен.

Андрогени: даназол.

Антибіотики: макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин тролеандоміцин йозаміцин кларитроміцин ципрофлоксацин).

Антидепресанти: дезипрамін флуоксетин флувоксамін нефазодон пароксетин тразодон вілоксазин.

Протиепілептичні: стирипентол вігабатрин.

Протигрибкові засоби: азоли (наприклад ітраконазол кетоконазол флуконазол вориконазол). Пацієнтам які отримують лікування вориконазолом або ітраконазолом можуть бути рекомендовані альтернативні протиепілептичні засоби.

Антигістамінні препарати: лоратадин терфенадин.

Антипсихотичні препарати: оланзапін локсапін кветіапін.

Протитуберкульозні препарати: ізоніазид.

Противірусні препарати: інгібітори протеази для лікування ВІЛ (наприклад ритонавір).

Інгібітори карбоангідрази: ацетазоламід.

Серцево-судинні препарати: дилтіазем верапаміл.

Препарати для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту: циметидин омепразол.

Міорелаксанти: оксибутинін дантролен.

Антиагрегантні препарати: тиклопідин.

Інші речовини: грейпфрутовий сік нікотинамід (у дорослих тільки у високих дозах).

Препарати які можуть підвищувати рівень активного метаболіту карбамазепіну-    10 11-епоксиду у плазмі крові.

Оскільки підвищений рівень активного метаболіту карбамазепіну-10 11-епоксиду у плазмі крові може спричинити розвиток побічних реакцій (наприклад запаморочення сонливість атаксію диплопію) дозування препарату Карбамазепін-Дарниця необхідно відповідно коригувати та/або контролювати рівень препарату у плазмі крові якщо препарат приймати одночасно з такими препаратами: локсапін кветіапін прим