Тиоколхикозид раствор для инъекций 4 мг/2 мл по 2 мл ампулы №5 Здоровье ООО (Украина, Харьков)

Тиоколхикозид (Thiocolchicoside) инструкция по применению

Состав

действующая вещество: тиоколхикозид;

• 1 ампула (2 мл) препарата содержит тиоколхикозида 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Другие средства центрального действия. Тиоколхикозид. Код ATX M03B X05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид – полусинтетическая серно производная колхикозида, которая оказывает миорелаксирующую действие.

In vitro тиоколхикозид связывается только с чувствительными к стрихнину ГАМК ‑эргическими и глицин ‑эргическими рецепторами. Поскольку тиоколхикозид действует как антагонист ГАМК ‑энергичного рецептора, его миорелаксирующая действие может проявляться на супраспинальном уровни с помощью сложного регуляторного механизма, даже если механизм глицин ‑эргический действия нельзя​ исключить. Характеристики взаимодействия с ГАМК- эргическими рецепторами качественно и количественно подобные между тиоколхикозидом и его основным циркулирующим метаболитом, глюкуронидированным производным (см. раздел « Фармакокинетика »).

In vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на разных экспериментальных моделях на крысах и кроликах Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида у крыс с перерезанным спинным мозгом свидетельствует о преобладающем супраспинальную активность. Кроме того, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его основной метаболит не имеют седативной действия.

Фармакокинетика.

Всасывание

После внутримышечного введение Cmax тиоколхикозида наступает через 30 минут и достигает значений 113 нг /мл после введение дозы 4 мг и 175 нг /мл после введение дозы 8 мг. Соответствующие Значения AUC составляют 283 и 417 нг×ч /мл соответственно.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается – у низших концентрациях, при этом Cmax 11,7 нг /мл достигается через 5 часов после ввод, AUC составляет 83 нг×ч /мл данных относительно неактивного метаболита SL59.0955 нет.

Распределение

Воображаемый объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введение 8 мг. Нет данных относительно метаболитов.

Вывод

После внутримышечного введение мнимый Т½ тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс – 19,2 л/час.

Клинические свойства.

Показания

Дополнительная терапия мучительных мышечных контрактур при острых заболеваниях позвоночника у взрослых и подростков возрастом от 16 лет.

Противопоказания Тиоколхикозида

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующей вещества или к любой из вспомогательных веществ;
• течение всего периода беременности;
• в период кормление грудью;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивы;
• пациентам с вялыми параличами, мышечной гипотонией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследование взаимодействия не проводились.

Особенности применение препарата

После внутримышечного введение наблюдались эпизоды вазововесной обмороки, поэтому после инъекции след наблюдать за пациентом (см. раздел « Побочные реакции »).

Сообщалось о случаях поражение печени во время постмаркетингового применение тиоколхикозида. Сообщалось о серьезных случаи (например, фульминантный гепатит) у пациентов, которые одновременно принимали нестероидные противовоспалительные препараты или парацетамол. Пациентам след посоветовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если у них появятся признаки и симптомы поражение печени (см. раздел « Побочные реакции »).

Тиоколхикозид может спровоцировать судороги, особенно у пациентов с эпилепсией или у тех, кто имеет риск развития судорог (см. раздел « Побочные реакции »).

Не следует превышать максимальное рекомендованную дозу тиоколхикозида 8 мг/сут, которую требуется разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска ввода очередной дозы препарата, следует перейти к следующей дозы, избегая применение двойных доз.

В доклинических исследованиях один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывал анеуплоидию (изменение количества хромосом в клетках​ делятся) в концентрациях, близких к экспозиции у человека​ наблюдаются при пероральных дозах 8 мг дважды в день. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона /плода, выкидыша, нарушения мужской фертильности и потенциальным фактором риска рака В качестве меры пресечения следует избегать применение лекарственного средства в дозах выше рекомендованных или​​ длительного применение (см. раздел « Способ применение и дозы »).

Пациентки должны быть тщательно проинформированы о потенциальном риск при возможном беременности да о необходимость эффективных мероприятий контрацепции,которых необходимо соблюдать.

Важная информация о вспомогательных вещества

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, т.е. от натрия.

Применение в этот период беременности или кормление грудью.

Беременность

Данные относительно применение тиоколхикозида беременным женщинам ограниченные. Поэтому потенциальные риски для эмбриона и плода неизвестны.

Исследования на животных показали тератогенную действие.

Лекарственное средство противопоказан беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивы (см. раздел « Противопоказания »).

Кормление грудью

Применение тиоколхикозида противопоказан в период кормление грудью, поскольку он выделяется в грудное молоко (см. раздел « Противопоказания »).

Фертильность

В исследовании фертильности на крысах не наблюдалось нарушение фертильности при дозах до 12 мг/кг, то есть при уровнях доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты обнаруживают аневгенную действие при разных уровнях концентрации, являющиеся фактором риска нарушение фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований относительно способности управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Поскольку сонливость является частым явлением, это след учитывать при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Способ применение и дозы Тиоколхикозид

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введение. Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг внутримышечно каждые 12 часов (8 мг/сут). Продолжительность лечение ограничена 5 днями подряд.

След избегать дозировок выше рекомендованных или​​​ длительного применение (см. раздел « Особенности применение »).

Дети.

Лекарственное средство противопоказано для применения детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка

Случаи передозировка неизвестные.

В случае передозировка лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и применение симптоматической терапии.

Побочные реакции Тиоколхикозида

Нижеследующие побочные реакции систематизировано в соответствии с классами систем органов по MedDRA [ Медицинский словарь для регуляторной деятельности ] и частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1 /10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данными).

Расстройства иммунной системы

• Нечасто: зуд.
• Редко: крапивница.
• Очень редко: артериальная гипотензия.
• Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Расстройства нервной системы

• Часто: сонливость.
• Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания.
• Частота неизвестна: недомогание, что сопровождается или не сопровождается вазовольного обмороком через несколько минут после внутримышечного введение, судороги (см. раздел « Особенности применение »).

Расстройства желудочно-кишечного тракта

• Часто: диарея, гастралгия.
• Нечасто: тошнота, рвота.
• Редко: изжога.

Гепатобилиарные расстройства

• Частота неизвестна: медикаментозное поражение печени (см. раздел « Особенности применение »).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Нечасто: аллергические кожные реакции.

Сообщения о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о побочных реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это дает смогу проводить мониторинг соотношение польза / риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям след сообщать обо всех случаи подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Возможное экстемпоральное смешивание в шприце препарата из средствами для парентерального введения​ содержат теноксикам, пироксикам, кетопрофен, кеторолаку трометамин, диклофенак натрия, лизина ацетилсалицилата, бетаметазона динатрия фосфат, цианокобаламин (витамин B12) и комплекс витаминов B1, В6 и В12.

Упаковка

По 2 мл в ампуле №5 (5х1), №10 (10х1) в блистере в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.