Омнопон-ЗН раствор для инъекций 1 мл №10 Здоровье народу ООО (Украина, Харьков)

Омнопон-ЗН (Omnopon-ZN) инструкция по применению

Состав

действующие вещества:

1 мл раствора содержит

• морфина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество – 11,5 мг; 
• носкапина в пересчете на 100% вещество – 5,4 мг; 
• папаверина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество – 0,72 мг; 
• кодеина в пересчете на 100% вещество – 1,44 мг; 
• тебаина в пересчете на 100% вещество – 0,1 мг;

другие составляющие: динатрия эдетат, глицерин, раствор хлористоводородной кислоты 1 М, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Морфин, комбинация. Код ATX N02A A51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Опиоидный анальгетик. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подвидов опиоидных рецепторов ЦНС (дельта-, мю- и капа-). Возбуждение дельта-рецепторов приводит к аналгезии; мю-рецепторов – супраспинальную аналгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; капа-рецепторов – спинальную аналгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, способствующую формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, снижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депримирующих средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, снижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, сужает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Угнетает рвотный центр, поэтому применение препарата в повторных дозах и вводящих после него рвотных средств не вызывает рвоту. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора.

Омнопон-ЗН в некоторых случаях лучше переносится, чем морфин, реже вызывает спазм гладкой мускулатуры (в связи со спазмолитическим влиянием папаверина, тебаина и носкапина).

Есть сообщения о том, что у самцов крыс морфин может снижать фертильность и повреждать хромосомы в половых клетках.

Фармакокинетика.

При подкожном введении быстро всасывается в кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может повлечь угнетение дыхательного центра плода), в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2–3 часа. Выводится посредством метаболитов преимущественно почками – 90 %, остальные – с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внутренней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.

Клинические свойства.

Показания

Болевой синдром сильной интенсивности, в т. ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах, подготовке к операции и послеоперационный период.

Противопоказания Омнопон-ЗН

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, тяжелая печеночная недостаточность, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, инсульт, кахексия, эпилептический статус, общее сильное истощение, боль в животе невыясненной этиологии, острая алкогольная интоксикация, острая алкогольная интоксикация, , артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, глаукома, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет, бронхоспазм или склонность к бронхоспазму, индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Противопоказано применение детям (до 18 лет) с целью обезболивания после проведения тонзил-/аденэктомии для лечения обструктивного апноэ сна, поскольку эти пациенты более чувствительны к респираторным проблемам. Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении:

• с другими препаратами, оказывающими депрессивное воздействие на центральную нервную систему (бензодиазепины или лекарственные средства с подобным бензодиазепином действием, габапентин или прегабалин), возможно усиление угнетения центральной нервной системы, что увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, поэтому дозы и длительность сопутствующего лечения следует ограничить (см. раздел «Особенности применения»);
• с бета-адреноблокаторами – усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему;
• с бутадионом – возможна кумуляция морфина;
• с допамином – уменьшение аналгезивного действия Омнопона-ЗН;
• с циметидином – усиление угнетения дыхания;
• с производными фенотиазина и барбитуратами – усиление гипотензивного эффекта и угнетение дыхания. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков влечет за собой развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотический и седативный эффект Омнопона-ЗН.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и аналгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин, метамизол, диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда.

Папаверин может снижать антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы.

При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск приапизма.

Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.

У пациентов с курением метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Возможное уменьшение тонизирующего эффекта антихолинергических препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяется вместе с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего.

Имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших морфин, наблюдали задержку и уменьшение влияния пероральной антитромбоцитарной терапии ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор). Это взаимодействие может быть связано с пониженной моторикой желудочно-кишечного тракта и касаться других опиоидов. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна, но данные указывают на потенциальное снижение эффективности ингибиторов P2Y12 у пациентов, применявших их одновременно с морфином (см. «Особенности применения»). Для пациентов с острым коронарным синдромом, для которых невозможно отменить морфин и для которых быстрое ингибирование P2Y12 считается критическим, может быть целесообразно применение парентерального ингибитора P2Y12.

Особенности применения препарата

Не применять для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

С осторожностью применять при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шока, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам от 60 лет.

Вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении возможно развитие медикаментозной зависимости. Синдром отмены может возникать через несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36–72 часа.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При передозировке при наличии сознания больному можно использовать активированный уголь перорально.

Следует внимательно следить за состоянием пациентов на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть проинформированы об этих симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимуляционного антагониста – налоксона. Применение опиоидного антагониста налоксона у наркозависимых может привести к развитию симптома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение пациента из шокового состояния за счет введения налоксона. Количество препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и коматозного состояния.

Применение высоких доз, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния, развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии. С осторожностью назначать больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации; при стенозирующем коронаросклерозе.

Конвульсии чаще наблюдаются у детей. Токсичность препарата зависит от индивидуальной чувствительности к морфину и количеству его введения.

Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии.

Не рекомендуется применять детям с нарушением дыхательной функции, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелую сердечную и/или дыхательную недостаточность, множественные травмы или большие хирургические вмешательства, поскольку эти факторы могут усугубить симптомы токсичности кодеина/морфина. Препарат применяется детям старше 12 лет только в случае неэффективности неопиоидных обезболивающих лекарственных средств (например ибупрофен, парацетамол) из-за риска угнетения дыхания.

Морфин вызывает такие же риски злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты, поэтому его следует применять с особой осторожностью пациентам с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе.

Случаи гипералгезии, когда повышение доз не приводит к анальгезирующему эффекту, могут наблюдаться очень редко, в частности при приеме высоких доз. В таком случае необходимо либо уменьшить дозу препарата, либо заменить его другим опиоидным лекарственным средством.

Рифампицин при сопутствующем применении снижает уровень морфина в плазме крови. Анальгетический эффект морфина следует контролировать, а дозу морфина корректировать во время и после лечения рифампицином.

Расстройства дыхания во время сна

Опиоиды могут вызывать расстройства дыхания во время сна, в том числе центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию во время сна. Применение опиоидов повышает риск возникновения ЦАС, и этот риск является дозозависимым. Для пациентов с ЦАС следует рассмотреть возможность снижения общей дозы опиоидов.

Острый грудной синдром (ГГС) у пациентов с серповидно-клеточной анемией

Из-за возможной связи между развитием ГГС и применением морфина у пациентов с серповидно-клеточной анемией, получавших морфин во время вазоокклюзионного криза, необходимо тщательно наблюдать за пациентами на предмет появления симптомов ГГС.

Недостаточность надпочечников

Опиоидные анальгетики могут вызвать обратимую недостаточность надпочечников, требующую контроля состояния пациента и проведения заместительной терапии глюкокортикоидами. Симптомами недостаточности надпочечников могут быть, в частности, тошнота, рвота, потеря аппетита, повышенная утомляемость, слабость, головокружение или низкое АД.

Снижение уровня половых гормонов и повышение уровня пролактина

Длительное применение опиоидных анальгетиков может быть связано с понижением уровня половых гормонов и повышением уровня пролактина. Симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТШПР)

При применении морфина сообщалось об остром генерализованном экзантематозном пустулезе (ГГЭП), который может представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу. В большинстве своем ГГЭП возникал в течение первых 10 дней лечения. Пациентам следует проинформировать о признаках и симптомах ГГЭП и посоветовать им обратиться за помощью в случае возникновения таких симптомов.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на тяжелые кожные реакции, морфин следует отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Гепатобилиарные расстройства

Морфин может вызвать дисфункцию и спазм сфинктера Одди, таким образом повышая внутрибрюшное давление и увеличивая риск возникновения нарушений со стороны желчевыводящих путей и панкреатита.

Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным бензодиазепинным действием

Одновременный прием морфина и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным бензодиазепинным действием, может приводить к седации, угнетению дыхания, комы и летальному исходу (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При сопутствующем назначении этих седативных препаратов для пациентов, для которых невозможны альтернативные варианты лечения, следует учитывать эти риски. Если принято решение о сопутствующем применении морфина с седативными препаратами, следует применять самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Расстройства, связанные с употреблением опиоидов (РВО) (злоупотребление, зависимость и абстинентный синдром)

После повторного применения опиоидов могут развиться толерантность и физическая и/или психологическая зависимость. Повторное применение лекарственного средства Омнопон-ЗН может привести к РПО. Более высокая доза и более длительная продолжительность лечения опиоидами может увеличить риск развития РПО. Злоупотребление или умышленное неправильное применение морфина может привести к передозировке и/или смерти. Риск развития РПО повышен у пациентов с наличием в личном или семейном анамнезе (отцов или братьев и сестер) расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ (включая расстройства, связанные с употреблением алкоголя), у тех, кто сейчас употребляет табачные изделия, а также у пациентов с имеющимися психическими расстройствами (например, тяжелая депрессия, тревога и расстройства личности).

Морфин вызывает такие же риски злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты, и его следует применять с особой осторожностью пациентам с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе.

Перед началом и во время лечения морфином следует обсудить с пациентом цели лечения и схему прекращения лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом и во время лечения пациента также следует проинформировать о рисках и признаках РВО. Пациентам следует порекомендовать обратиться к врачу в случае появления таких признаков.

Минимизировать потенциальный риск можно путем подбора дозы морфина или лекарственной формы и постепенного прекращения применения морфина. Резкая отмена препарата или удлинение интервала между приемом доз может вызвать абстинентный синдром.

Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков наркозависимого поведения (например, слишком ранние запросы на дополнительную дозу). Надзор включает проверку сопутствующего приема опиоидов и психоактивных лекарственных средств (например, бензодиазепинов). Если у пациента появляются признаки и симптомы РВО, следует рассмотреть возможность консультации с наркологом.

Существуют данные о снижении фертильности и возникновении риска хромосомных повреждений у крыс после применения морфина.

Пероральная антитромбоцитарная терапия ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор)

В течение первых суток сопутствующего лечения ингибиторами P2Y12 и морфином наблюдалась сниженная эффективность лечения ингибиторами P2Y12 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

За состоянием новорожденных, матери которых получали опиоидные анальгетики во время беременности, следует наблюдать по появлению неонатального абстинентного синдрома. Лечение может включать опиоидную и поддерживающую терапию.

фертильность. По данным доклинических исследований, морфин может снижать фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения Омнопоном-ЗН не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Омнопон-ЗН

Препарат вводить подкожно. Режим дозировки индивидуален. Как правило, взрослым вводить по 1 мл.

Дозу следует снижать для людей пожилого возраста, лиц с нарушениями психического состояния, для больных с печеночной и почечной недостаточностью.

Омнопон-ЗН является препаратом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу следует применять каждые 12–24 часа в зависимости от степени выраженности боли.

Максимальные дозы для взрослых: разовая – 1,5 мл; суточная – 5 мл.

Цели лечения и его прекращение

Перед началом лечения следует согласовать с пациентом стратегию лечения, в частности, продолжительность и цели лечения, а также план завершения лечения в соответствии с протоколом лечения боли. Во время терапии врачу следует поддерживать постоянный контакт с пациентом, чтобы оценить необходимость продолжения лечения, рассмотреть вопрос о прекращении лечения и при необходимости скорректировать дозы. Когда пациент больше не нуждается в терапии, может быть целесообразно постепенно уменьшать дозу, для предотвращения возникновения абстинентного синдрома. При отсутствии должного контроля боли следует рассмотреть возможность возникновения гипералгезии, толерантности и прогрессирования основного заболевания (см. раздел «Особенности применения»).

Продолжительность лечения

Лекарственное средство не следует применять дольше, чем необходимо.

Дети.

Препарат противопоказан применять детям до 12 лет.

Противопоказано применение детям (до 18 лет) с целью обезболивания после проведения тонзил-/аденэктомии для лечения обструктивного апноэ сна, поскольку эти пациенты более чувствительны к респираторным проблемам.

Передозировка

Наиболее раннее и опасное проявление передозировки – угнетение дыхательного центра. Дыхательная недостаточность может привести к летальному исходу. Возможна аспирационная пневмония.

Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфином является налоксон (по 0,01 мг/кг внутривенно, при необходимости - каждые 20-30 минут, далее с перерывом 2 часа внутримышечно до восстановления дыхания). Проводить трансфузионную терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны.

Побочные реакции Омнопона-ЗН

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении возможна брадикардия или тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, бронхоспазм, апноэ, синдром центрального апноэ сна.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: седативное или возбуждающее действие (особенно у пациентов пожилого возраста), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью дальнейшего нарушения мозгового кровообращения, головная боль, гипотермия, сонливость, слабость, головокружение, нарушение настроения, беспокойство, гипергидроз, дисфория см. раздел «Особенности применения». При применении высоких доз возможно развитие эйфории и мышечная ригидность, наркотическая зависимость.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: спазм желчевыводящих путей с последующим ростом уровня желчных энзимов, желтуха, нарушение функций печени, повышение активности печеночных трансаминаз, спазм сфинктера Одди.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или ухудшение этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, анафилактический шок, кожную сыпь, гиперемию кожи, анафилактоидные реакции, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП).

Общие нарушения: снижение либидо, потливость.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения, астенические состояния.

Наркотическая зависимость и абстинентный синдром (синдром отмены)

Повторное применение опиоидных анальгетиков даже в терапевтических дозах может быть связано с развитием физической и/или психологической зависимости и толерантности. Риск развития наркотической зависимости может варьироваться в зависимости от индивидуальных факторов риска пациента, дозировки и продолжительности лечения. Внезапное прекращение лечения или применение опиоидных антагонистов может повлечь за собой развитие абстинентного синдрома, иногда синдром отмены может развиваться в промежутках времени между приемами доз (см. Особенности применения).

Физиологические симптомы отмены: ломота в теле, тремор, синдром беспокойных ног, диарея, брюшные колики, гриппоподобные симптомы, тошнота, тахикардия, мидриаз.

Психические симптомы синдрома отмены: тревожность, раздражительность, дисфорическое настроение.

Одним из факторов развития наркотической зависимости является тяга к наркотикам.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 или 2, или 20 блистеров в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.